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9 関係: 基質、不競合阻害、ミカエリス・メンテン式、アロステリック効果、シルトプロット、非競合阻害、解離定数、酵素、酵素阻害剤。
基質
基質 (きしつ)とは.
不競合阻害
不競合阻害（ふきょうごうそがい、Uncompetitive inhibition）、不競争阻害、不拮抗阻害は、酵素阻害剤が酵素と基質との間で形成される複合体（E-S複合体）にのみ結合する時に起こる。反競合阻害（anti-competitive inhibition）としても知られている。 不競合阻害には酵素-基質複合体が形成される必要があるが、非競合阻害は基質が存在しても存在しなくても起こりうる。.
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ミカエリス・メンテン式
ミカエリス・メンテン式のプロット ミカエリス・メンテン式（ミカエリス・メンテンしき、Michaelis–Menten equation）とは、酵素の反応速度論に大きな業績を残したレオノール・ミカエリスとモード・レオノーラ・メンテンにちなんだ、酵素の反応速度v に関する式で、 で表される。ここで、は基質濃度、Vmax は基質濃度が無限大のときの反応速度である。また、Km はミカエリス・メンテン定数と言い、v.
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アロステリック効果
アロステリック効果（アロステリックこうか）とは、タンパク質の機能が他の化合物（制御物質、エフェクター）によって調節されることを言う。主に酵素反応に関して用いられる用語であるが、近年、Gタンパク質共役受容体 (GPCR) を中心とする受容体タンパク質の活性化制御において、アロステリック効果を示す化学物質 (アロステリックモジュレーター) の存在が知られるようになってきた。 アロステリー（allostery、その形容詞がアロステリックallosteric）という言葉は、ギリシア語で「別の」を意味するallosと「形」を意味するstereosから来ている。これは、一般にアロステリックタンパク質のエフェクターが基質と大きく異なる構造をしていることによる。このことから、制御中心が活性中心から離れた場所にあると考えられたのである。 しかし下記のヘモグロビンにおける酸素分子のように、同じ分子がエフェクターかつ基質となる例もあり、アロステリック効果は一般にヘモグロビンのようなオリゴマー構造でモデル化することができる（「アロステリック制御のモデル」の項参照）。 このため、アロステリック効果は と拡張定義されることも多い。.
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シルトプロット
ルトプロット（Schild plot、シルドプロット）は、線型回帰（シルト回帰）を用いてアンタゴニストの薬理学的効力（pA2値）を決定するためのグラフを用いた方法である。名称はに因む。シルトプロットはアンタゴニストのモル濃度の対数（log ）とアンタゴニストの阻害作用（log (r-1) で表わされる）との間の線型関係を描写する。 \operatornameA_2.
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非競合阻害
非競合阻害（ひきょうごうそがい、non-competitive inhibition）、非拮抗阻害、非競争阻害は、阻害剤が酵素の活性を減少させ、酵素に基質が結合しているかいないかにかかわらず同じようによく結合する酵素阻害機構の一種である。 基質が結合しているかいないかにかかわらず阻害剤が酵素に結合できるが、一方の状態に対して他方より高い親和性を示す場合は、混合型阻害剤と呼ばれる。.
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解離定数
化学、生化学、薬理学において、解離定数（かいりていすう、dissociation constant、K_）は、複合体がその構成分子へとばらばらになる時、あるいは塩がその構成イオンへと分かれる時に、より大きな方の対象物がより小さな構成要素へと可逆的に分離（解離）する傾向を測る特殊な平衡定数である。解離定数は結合定数の逆数である。塩についての特別な場合は、解離定数はイオン化定数とも呼ばれる。 複合体\mathrm_\mathrm_がx Aサブユニットとy Bサブユニットへと別れる一般的な反応 \mathrm_\mathrm_ \rightleftharpoons x\mathrm + y\mathrm について、解離定数は以下のように定義される。 K_.
酵素
核酸塩基代謝に関与するプリンヌクレオシドフォスフォリラーゼの構造（リボン図）研究者は基質特異性を考察するときに酵素構造を抽象化したリボン図を利用する。 酵素（こうそ、enzyme）とは、生体で起こる化学反応に対して触媒として機能する分子である。酵素によって触媒される反応を“酵素的”反応という。このことについて酵素の構造や反応機構を研究する古典的な学問領域が、酵素学 （こうそがく、enzymology）である。.
酵素阻害剤
酵素阻害剤（こうそそがいざい）とは、酵素分子に結合してその活性を低下または消失させる物質のことである。酵素阻害剤は一般に生理活性物質であり、毒性を示すものもあるが、病原体を殺したり、体内の代謝やシグナル伝達などを正常化したりするために医薬品として利用されるものも多い。また殺虫剤や農薬などに利用される種類もある。 酵素に結合する物質すべてが酵素阻害剤というわけではなく、逆に活性を上昇させるもの（酵素活性化剤）もある。 酵素阻害剤の作用には、酵素の基質が活性中心に入って反応が始まるのを阻止するもの、あるいは酵素による反応の触媒作用を阻害するものがある。また酵素に可逆的に結合するもの（濃度が下がれは解離する）と、酵素分子の特定部分と共有結合を形成して不可逆的に結合するものとに分けられる。さらに阻害剤が酵素分子単独、酵素・基質複合体、またその両方に結合するかなどによっても分類される。 生体内にある物質が酵素阻害物質になることもある。例えば、代謝経路の途中にある酵素では、下流の代謝産物により阻害されるものがあり（フィードバック阻害）、これは代謝を調節する機構として働いている。さらに、生物体内にあって生理的機能を持つ酵素阻害タンパク質もある。これらはプロテアーゼやヌクレアーゼなど、生物自身に害を及ぼしうる酵素を厳密に制御する機能を持つものが多い。 酵素阻害剤には、基質と同様に酵素に対する特異性がある場合が多い。一般に医薬品としての阻害剤では、特異性の高い方が毒性・副作用が少ないとされる。また抗菌薬や殺虫剤に求められる選択毒性を出すためにも高い特異性が必要である。.
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