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エピナスチン

索引 エピナスチン

ピナスチン(Epinastine)は第二世代抗ヒスタミン薬であり、肥満細胞を安定化させてヒスタミンおよびSRS‐Aの遊離を抑制する作用も持つ。高いヒスタミンH1受容体選択性をもち、ムスカリン受容体やヒスタミンH2受容体選択性への影響は非常に低い。1994年に発売開始され、日本でも同年ベーリンガー・インゲルハイムよりアレジオンの商品名で販売開始されている。2004年より特許切れにより後発品が発売されている。白色-微黄色の粉末で、無臭であるが苦みがある。通常エピナスチン塩酸塩として使用される。.

24 関係: 参天製薬乾癬ラセミ体ヒスタミンベーリンガーインゲルハイムアナフィラキシー低速反応物質アレルギー性鼻炎アセチルコリン受容体インターロイキン-6インターロイキン-8エスエス製薬オロパタジンサイトカイン光学分割第二世代抗ヒスタミン薬痒疹目薬血液脳関門錠剤肥満細胞蕁麻疹気管支喘息1994年2004年

参天製薬

参天製薬株式会社(さんてんせいやく、Santen Pharmaceutical Co., Ltd.)は日本の製薬会社である。 主に眼科向け・大衆向けの目薬、眼科薬、点眼薬などを製造・販売している。東京証券取引所一部上場(証券コード:4536)。 キャッチコピーは「ひと・ひとみ・すこやか(英語:A Clear Vision For Life)」。.

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乾癬

乾癬(かんせん、psoriasis)は、慢性の皮膚角化疾患である。伝染性感染症ではない。.

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ラセミ体

ラセミ体(—たい) (racemate) とは、立体化学の用語で、キラル化合物の2種類の鏡像異性体(エナンチオマー)が等量存在することにより旋光性を示さなくなった状態の化合物のこと。日本語の「ラセミ体」は、ラセミ混合物 (racemic mixture) を表す場合と、ラセミ化合物 (racemic compound) を表す場合とがある。 キラル化合物の2つのエナンチオマーをそれぞれR体およびS体とすると、ラセミ混合物とはR体とS体とを等モル量混合したもののことであり、ラセミ化合物とはR体とS体の分子が、分子間力や水素結合などの分子間相互作用により 1:1、あるいは n:n の数比でつくった会合体のことである。ラセミ体では各分子の旋光性が互いに打ち消し合い、観測されなくなる。 エナンチオマーの旋光度が小さすぎて観測できなければ旋光度測定によるラセミ体の判定はできないが、その場合でもR体とS体を混合すれば融点の変化は観測できる。旋光分散 (ORD)、円二色性 (CD) の測定により光学活性が明らかになることもある。 ラセミ混合物を結晶化すると、R体またはS体のみの結晶よりも、両者が1:1で対を形成したラセミ結晶が析出しやすい。これは、R体とS体が相補的に充填されるため、より高密度で安定な結晶となるためであり、この現象はオットー・ヴァラッハにちなみヴァラッハ則 (Wallach's rule) と呼ばれる。.

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ヒスタミン

ヒスタミン (histamine) は分子式CHN、分子量 111.14 の活性アミンである。1910年に麦角抽出物中の血圧降下物質としてヘンリー・デールとパトリック・プレイフェア・レイドローが発見した。.

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ベーリンガーインゲルハイム

ベーリンガーインゲルハイム(Boehringer Ingelheim GmbH)は、ドイツに本拠を置く製薬会社。株式を公開しない製薬会社としては世界最大である。.

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アナフィラキシー低速反応物質

アナフィラキシー低速反応物質()とはロイコトリエンC4(LTC4)、D4(LTD4)、E4(LTE4)の複合体。肥満細胞は炎症を含むアナフィラキシー反応でSRS-Aを分泌する。SRS-Aは好塩基球でも認められる。 SRS-Aは緩慢な平滑筋収縮を誘導し、喘息における主要な気管支収縮物質である.

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アレルギー性鼻炎

アレルギー性鼻炎(アレルギーせいびえん、allergic rhinitis、略:AR )とは、発作性反復性のくしゃみ、水性鼻汁、鼻閉を主徴とする鼻粘膜のI型アレルギーである。 鼻アレルギー(nasal allergy)とも呼ばれるが、この場合は鼻粘膜における炎症である鼻炎以外、すなわち副鼻腔などを含む鼻におけるアレルギー疾患全般を指す。しかしながら、アレルギー性鼻炎と鼻アレルギーとはしばしば同義に用いられる。 鼻過敏症(hyperesthetic rhinitis)と呼ぶこともあるが、これはさらに広義であり、アレルギーの機序によらない鼻疾患、たとえば血管運動性鼻炎なども含む概念である。 アレルギー性鼻炎には通年性と季節性があり、後者の代表的なものに花粉症がある。空気が乾燥する季節に限って、鼻炎を起こすケースもある。 やや狭義および一般市民の間で用いられる意味でアレルギー性鼻炎と言った場合、通年性のアレルギー性鼻炎を指すことが多い。通年性アレルギー性鼻炎の代表的なものは、ダニによる鼻炎である。しかし、カビによる鼻炎も少なくないことがわかってきている。.

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アセチルコリン受容体

アセチルコリン受容体(アセチルコリンじゅようたい、acetylcholine receptor、AChR)は神経伝達物質であるアセチルコリンの受容体である。アセチルコリンによって刺激されるので、コリン作動性受容体とも呼ばれる。 アセチルコリン受容体は代謝調節型のムスカリン受容体とイオンチャネル型のニコチン受容体の二つに大別される。ムスカリンがムスカリン受容体アゴニストとして、ニコチンがニコチン受容体アゴニストとして働くことからこの名前がある。 アセチルコリンはどちらの受容体にも作用する。アセチルコリン受容体に作用する薬は、その作用する受容体及びその受容体の存在する組織によって異なる作用を示す。薬物の中にはどちらにも作用するものと、どちらか一方により選択的に作用するものがある。.

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インターロイキン-6

インターロイキン-6(Interleukin-6, 略称: IL-6)はT細胞やマクロファージ等の細胞により産生されるレクチンであり、液性免疫を制御するサイトカインの一つである。IL-6は1986年に相補的DNA(cDNA)がクローニングされHirano T,Yasukawa K,Harada H,Taga T,Watanabe Y,Matsuda T,Kashiwamura S,Nakajima K,Koyama K,Iwamatsu A,et al.(1986)"Complementary DNA for a novel human interleukin (BSF-2) that induces B lymphocytes to produce immunoglobulin."Nature324,73-76.

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インターロイキン-8

インターロイキン-8 (英:Interleukin-8, IL-8)またはケモカイン(C-X-Cモチーフ)リガンド8 (CXCL8)は、マクロファージ、上皮細胞、気道平滑筋細胞および血管内皮細胞が産生するケモカインでインターロイキンの1つである。血管内皮細胞は格納用小胞であるWeibel-Palade小体にIL-8を保管している。ヒトのIL-8タンパク質 はCXCL8遺伝子(別名:IL8 遺伝子)にコードされている。IL-8は最初にアミノ酸鎖長99個の前駆体ペプチドとして作られた後、活性を持つ幾つかのIL-8アイソフォームへと切断される 。 培養環境のマクロファージが分泌するIL-8の主要な形態は、72個のアミノ酸からなるペプチドである。 IL-8が結合可能な受容体は膜表面に多数存在する。最も研究されているタイプはGタンパク質共役受容体であるCXCR1とCXCR2である。 IL-8との親和性と発現は2つの受容体で異なる(CXCR1>CXCR2)。IL-8の分泌は自然免疫系の応答における生化学反応の連鎖を通して重要なメディエーターである。.

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エスエス製薬

製薬成田工場 エスエス製薬株式会社(エスエスせいやく、英語:SSP Co., Ltd.)は、OTC(市販向け)医薬品の製造販売を専門とする、日本の医薬品メーカーである。 かつては泰道グループの一員であると同時に三和グループ所属企業で設立されたみどり会のメンバーであった。2001年頃よりドイツの医薬品メーカーであるベーリンガーインゲルハイムの傘下に入り、2010年より同社の完全子会社(日本法人5社のうちの1社)となったが、2017年にベーリンガーインゲルハイムとフランスの医薬品メーカーであるサノフィとの間で実施された事業交換に伴い、サノフィ・グループの一員となった。 2015年に、前身である漢薬本舗「美濃屋薬房」から数えて、創業250周年を迎えた老舗企業である。.

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オロパタジン

パタジン (Olopatadine)は、第二世代抗ヒスタミン薬の一種であり、アレルギー性の蕁麻疹や皮膚瘙痒感の治療に用いられる。商品名アレロック(錠剤)やパタノール(点眼液)。日本国内では、協和発酵キリンより塩酸塩が発売されている。即効性がある。また点眼薬としてアレルギー性結膜炎に使用される。海外では点鼻薬があり、アレルギー性鼻炎の鼻症状(鼻詰まり、鼻水等)の治療に用いられる。開発コードKW-4679)。.

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サイトカイン

イトカイン(cytokine) は、細胞シグナリングにおいて重要な小さい蛋白質(およそ5 - 20 kDa)であり、広範かつ緩やかな分類概念である。細胞からのサイトカイン分泌は周囲の細胞の行動に影響する。サイトカインはオートクリン、パラクリン、および内分泌のシグナリングに免疫調節因子として関与するといえる。サイトカインのホルモンとの明確な違いについては現在研究途上にある。サイトカインにはケモカイン、インターフェロン、インターロイキン、リンホカイン、および腫瘍壊死因子が含まれる一方、例えばエリスロポエチンのように多少の用語上の重複があるものの、一般的にはホルモンと成長因子は含まれない。サイトカインは多様な細胞により産生される。それにはマクロファージ、Bリンパ球、Tリンパ球、肥満細胞といった免疫細胞のほかに内皮細胞、線維芽細胞、各種の間葉系細胞をも含む。したがい、ある1つのサイトカインが多種類の細胞により産生されることがありうる。Horst Ibelgaufts.

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光学分割

光学分割(こうがくぶんかつ、optical resolution)とは、ラセミ体をそれぞれの鏡像異性体(エナンチオマー)に分離する操作である。結晶化法による方法、酵素反応による方法、クロマトグラフィーによる方法に大別される。 酵素反応は、不斉還元や、一方のエナンチオマーとの立体特異的な反応といったある種の不斉合成であるが、光学分割に分類されて取り上げられることが多い。これとは対照的に速度論的光学分割は不斉合成に分類される。 不斉合成、キラルプール法と並んで光学活性化合物を調製する手法の一角を成す。.

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第二世代抗ヒスタミン薬

二世代抗ヒスタミン薬(だいにせだいこうヒスタミンやく)とは、抗ヒスタミン薬のうち、1983年以降に発売されたもので、それ以前から用いられていたジフェンヒドラミン(商品名レスタミン、ベナ、ドリエル)やクロルフェニラミン(ポララミン)などの第一世代抗ヒスタミン薬と比較して、眠気などの中枢神経抑制作用や、口渇や胸やけなどの抗コリン作用などの副作用の少ないものを言う。 第二世代抗ヒスタミン薬は、塩基性抗アレルギー薬、抗ヒスタミン作用を有する抗アレルギー薬、第二世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬などと呼ばれることもある。医療用医薬品として用いられる第二世代抗ヒスタミン薬は、すべて処方箋医薬品である。薬効分類では、多くは「その他のアレルギー用薬」、一部の薬剤は、「抗ヒスタミン剤」である。 フェキソフェナジン、セチリジン、ロラタジンなどは、眠気など副作用が特にあらわれにくい薬とされる。またフェキソフェナジン(アレグラ)、ロラタジン(クラリチン)、ロラタジンの代謝産物デスロラタジン(デザレックス)、ビラスチン(ビラノア)については、他の抗ヒスタミン薬と異なり、2017年時点で日本の医薬品添付文書に運転など危険を伴う機械の操作に対する注意書きが書かれていない。.

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痒疹

疹 (ようしん)とは、結節・丘疹が主体の湿疹の一つである。病態の推移により急性・慢性に分けられ、それぞれ急性痒疹(きゅうせいようしん)・慢性痒疹(まんせいようしん)と呼ぶ。現時点では、独立した疾患という正式な概念として明確に皮膚科学会では決まっているわけではないが、症状が同じ経過群を一つの病態として認めることも可能であるとのことで検討されており、今後の課題になっている。一方、下記記載の結節性痒疹・妊娠性痒疹の概念は正式に認められている。なお、結節・丘疹の一つ一つを痒疹結節(ようしんけっせつ)という言葉を使って表現することがある。.

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目薬

薬(めぐすり)とは「点眼薬」「点眼液」の通称で、目に直接投与する液状の薬である(薬機法で医薬品に分類されている)。市販されているものと薬局で処方箋なしで買えるもの、医師から処方されるものがある。日本薬局方においては「点眼剤」として規定されている。.

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血液脳関門

ラットの血液脳関門の電子顕微鏡画像 血液脳関門(けつえきのうかんもん、blood-brain barrier, BBB)とは、血液と脳(そして脊髄を含む中枢神経系)の組織液との間の物質交換を制限する機構である。これは実質的に「血液と脳脊髄液との間の物質交換を制限する機構」=血液脳髄液関門 (blood-CSF barrier, BCSFB) でもあることになる。ただし、血液脳関門は脳室周囲器官(松果体、脳下垂体、最後野など)には存在しない。これは、これらの組織が分泌するホルモンなどの物質を全身に運ぶ必要があるためである。.

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錠剤

様々な錠剤 錠剤(じょうざい、tablets)とは、有効成分または有効成分に賦形剤等を加えたものを圧縮形成などの方法により一定の形に製した固形の製剤である。 携帯性に優れ、容易に一定量を取ることができる。 この項目では医薬品の錠剤について述べる。.

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肥満細胞

肥満細胞(ひまんさいぼう)とは、哺乳類の粘膜下組織や結合組織などに存在する造血幹細胞由来の細胞。ランゲルハンス細胞とともに炎症や免疫反応などの生体防御機構に重要な役割を持つ。肥満細胞という名前ではあるが肥満とは関係が無く、膨れた様が肥満を想起させることからついた名前である。また、顆粒細胞(mast cell / マスト細胞)とも呼ばれる。青色の塩基性色素での染色では、異調染色性を示し、赤紫色に染まる。 ヒトの肥満細胞にはいくつかの異なるタイプがあるとされ、たとえば社会問題となっている花粉症に代表されるアレルギー性鼻炎の発症部位である鼻粘膜においては、粘膜型と統合織型の肥満細胞があるとされる。これらのうちその発症に関わるものは粘膜型である。いわゆる細胞レベルでの各種実験において統合織型の肥満細胞が用いられることがあるが、反応性などが異なるため注意が必要である。 肥満細胞はIgEを介したI型アレルギー反応の主体である。肥満細胞の中にはヒスタミンをはじめとした各種化学伝達物質(ケミカルメディエーター)があり、細胞表面に結合したIgEに抗原が結合しその架橋が成立すると、それがトリガーとなって細胞膜酵素の活性化がうながされ、結果的に内容物である特異顆粒、すなわちヒスタミンなどが放出される(脱顆粒)。また、細胞膜酵素の活性化は、アラキドン酸の生成と代謝を亢進させ(アラキドン酸カスケード)、代謝物であるロイコトリエン、血小板活性化因子(PAF)、プロスタグランジン、トロンボキサンA2などを細胞膜から遊離する。 こうした肥満細胞から遊離されたケミカルメディエーターのうち、ヒスタミンやロイコトリエンC4などは気管支平滑筋収縮作用、血管透過性亢進作用、粘液分泌作用などを有し、アレルギーにおける即時型反応を引き起こす。いっぽう、血小板活性化因子やロイコトリエンB4などは遊走因子として好酸球や好中球などの炎症細胞を反応局所に呼び寄せる。これはアレルギーの遅延層反応(アレルギー性炎症)を引き起こす。また、肥満細胞は樹状細胞の移動に関与することも報告されている。.

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蕁麻疹

蕁麻疹(じんましん)は、急性皮膚病の一つ。元来は全てアレルギーが関与していると考えられていたが、必ずしもそうではないものも含まれる。蕁麻疹の一種に血管浮腫(クインケ浮腫ともいう)と呼ばれる病態がある。また、アナフィラキシーショックの一症状として蕁麻疹が出現することがある。.

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気管支喘息

喘息(ぜんそく、asthma)は、慢性の気道炎症(好酸球性炎症が典型的であるが、好酸球以外の炎症性細胞が主体の表現型も存在する)、気流制限(典型例では、通常、可逆性あり)、気道過敏性の亢進を病態の基盤に有し、発作性に、呼吸困難、喘鳴、咳などの呼吸器症状をきたす症候群である。 気管支喘息(bronchial asthma)とも呼ばれ、東洋医学では哮喘と称される(哮は発作性の喘鳴を伴う呼吸疾患で、喘は保迫するが喘鳴は伴わない呼吸疾患である。双方は同時に見られることが多いため、はっきりと区別することは難しい。虚証・実証に区別はされるが、気機(昇降出入)の失調で起こる)。 なお、うっ血性心不全により喘鳴、呼吸困難といった喘息類似の症状がみられることがあるが、喘息とは異なる病態である。 喘息をはじめとするアレルギーが関与する疾患の治療に関して、欧米の医師と日本の医師との認識の違いの大きさを指摘し、改善可能な点が多々残されていると主張する医師もいる。.

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1994年

この項目では、国際的な視点に基づいた1994年について記載する。.

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2004年

この項目では、国際的な視点に基づいた2004年について記載する。.

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