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シピオン酸

索引 シピオン酸

ピオン酸(シピオンさん、)は、化学式C8H14O2で表されるカルボン酸の一種。 主な用途は医薬品製剤で、母体化合物の半減期を長くするため、シピオン酸エステルとしたものがプロドラッグとして製造される。シピオン基は脂溶性であるため、筋肉注射されると脂肪組織に取り込まれる。シピオン基は代謝酵素により徐々に加水分解され、安定した量の有効成分を放出する。この効果を応用する医薬品の例として、テストステロン、ヒドロコルチゾン、オキサボロン、エストラジオールなどがある。.

18 関係: 加水分解半減期 (薬学)代謝医薬品プロドラッグテストステロンエストラジオールエステルオキサボロンカルボン酸コルチゾールシグマ アルドリッチ疎水性製剤脂肪組織酵素注射有効成分

加水分解

加水分解(かすいぶんかい、hydrolysis)とは、反応物に水が反応し、分解生成物が得られる反応のことである。このとき水分子 (H2O) は、生成物の上で H(プロトン成分)と OH(水酸化物成分)とに分割して取り込まれる。反応形式に従った分類により、加水分解にはいろいろな種類の反応が含まれる。 化合物ABが極性を持ち、Aが陽性、Bが陰性であるとき、ABが水と反応するとAはOHと結合し、BはHと結合する形式の反応が一般的である。 加水分解の逆反応は脱水縮合である。.

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半減期 (薬学)

薬学における半減期(はんげんき、Biological half-life、elimination half-life)とは、薬成分の血中濃度が半減するまでの時間のことを指す。 血中(濃度)半減期、消失半減期とも言い、文章上では T1/2 あるいは t1/2、T-half と表記されることもある。 一般に成分の血中濃度が最高値の半分以下になると離脱症状が出やすくなることから、薬が生体に作用する(体内動態)時間の目安とされているが、薬の血中濃度が下がる時間と言うのは個人差や環境(発汗や運動、飲食など)による差異が大きく、あくまでも目安に過ぎない。 薬の投与した瞬間を0時間とし、最高血中濃度到達時間(Tmax)、半減期(T1/2)に沿って減衰しつつ、定期的な服用によって血中濃度が上昇していく様子。血中濃度は5~6回の繰り返しの服用によって一定にまで上昇する。 薬を飲んだ瞬間を0時間とした場合、薬成分の血中濃度はある程度の時間が経過した後に最高血中濃度 (Cmax) に達する。Cmax にいたるまでにかかる時間を最高血中濃度到達時間 (Tmax) と呼び、その後は一般に、薬成分の血中濃度は徐々に低下していく。この血中濃度が低下していく過程において、ある時点の濃度から濃度が半減するまでにかかる時間が半減期 (T1/2) である。血中濃度が下がる理由はほとんどの場合、肝臓などで代謝されたり尿や便で排出されるためである。 離脱症状が生じると、病気によっては患者が非常に危険な状態になりかねないため、前に投与した薬の半減期が来る前に再度薬を投与する必要がある。逆に、血中に出てくるまでに時間がかかる薬の場合は血中濃度が低いからといって投与を増やすと Cmax が高くなりすぎることがある。そのため半減期は、薬を投与する頻度に大きくかかわってくる。例えば半減期が8時間前後の薬の場合は毎食後に、24時間前後の場合は1日1回という具合である。ただしこれは持続性の薬に適用されるもので、一時的に作用すれば良い頓服薬についてはこの限りではない。.

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代謝

代謝(たいしゃ、metabolism)とは、生命の維持のために有機体が行う、外界から取り入れた無機物や有機化合物を素材として行う一連の合成や化学反応のことであり、新陳代謝の略称である生化学辞典第2版、p.776-777 【代謝】。これらの経路によって有機体はその成長と生殖を可能にし、その体系を維持している。代謝は大きく異化 (catabolism) と同化 (anabolism) の2つに区分される。異化は物質を分解することによってエネルギーを得る過程であり、例えば細胞呼吸がある。同化はエネルギーを使って物質を合成する過程であり、例えばタンパク質・核酸・多糖・脂質の合成がある。 代謝の化学反応は代謝経路によって体系づけられ、1つの化学物質は他の化学物質から酵素によって変換される。酵素は触媒として、熱力学的に不利な反応を有利に進めるため極めて重要な存在である。また、酵素は、細胞の環境もしくは他の細胞からの信号(シグナル伝達)の変化に反応することにより代謝経路の調節も行う。 有機体の代謝はその物質の栄養価の高さがどれだけか、また、毒性の高さがどれだけかを決定する。例えば、いくつかの原核生物は硫化水素を使って栄養を得ているが、この気体は動物にとっては毒であることが知られている。また、代謝速度はその有機体がどれだけの食物を必要としているかに影響を与える。.

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医薬品

リタリン20mg錠。 医薬品(いやくひん)とは、ヒトや動物の疾病の診断・治療・予防を行うために与える薬品。使用形態としては、飲むもの(内服薬)、塗るもの(外用薬)、注射するもの(注射剤)などがある(剤形を参照)。 医師の診察によって処方される処方箋医薬品、薬局で買える一般用医薬品がある。医薬品は治験を行って有効性が示されれば新薬として承認され、新薬の発売から20年の期間が経過したらその特許がきれることで他の会社も販売可能となり、後発医薬品が製造される。 臨床試験による安全性の検証は限られたもので、グローバル化によって超国家的に薬の売り出し(ブロックバスター薬)を行っており、国際化されていない有害反応監視システムが手を打つ前に有害反応(副作用)の影響が広がる可能性がある。.

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プロドラッグ

プロドラッグ(Prodrug)とは、投与されると生体による代謝作用を受けてへと変化し、薬効を示す医薬品である。.

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テストステロン

テストステロン(testosterone)は、アンドロゲンに属するステロイドホルモンで、男性ホルモンの一種。.

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エストラジオール

トラジオール(英Estradiol、E2)とはエストロゲンの一種。性質等は、エストロゲンに詳しい。.

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エステル

ルボン酸エステルの基本構造。RおよびR'は任意のアルキル基またはアリール基。 エステル (ester) は、有機酸または無機酸のオキソ酸とアルコールまたはフェノールのようなヒドロキシ基を含む化合物との縮合反応で得られる化合物である。単にエステルと呼ぶときはカルボン酸とアルコールから成るカルボン酸エステル (carboxylate ester) を指すことが多く、カルボン酸エステルの特性基 (R−COO−R') をエステル結合 (ester bond) と呼ぶ事が多い。エステル結合による重合体はポリエステル (polyester) と呼ばれる。また、低分子量のカルボン酸エステルは果実臭をもち、バナナやマンゴーなどに含まれている。 エステルとして、カルボン酸エステルのほかに以下のような種の例が挙げられる。.

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オキサボロン

ボロン()は、アナボリックステロイドの一種。シピオン酸エステルのプロドラッグであるシピオン酸オキサボロンとして使用される。世界アンチ・ドーピング機関は本物質を禁止薬物リストに掲載しているため、ほとんどのメジャースポーツでは使用することが出来ない。.

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カルボン酸

ルボン酸(カルボンさん、carboxylic acid)とは、少なくとも一つのカルボキシ基(−COOH)を有する有機酸である。カルボン酸の一般式はR−COOHと表すことができ、Rは一価の官能基である。カルボキシ基(carboxy group)は、カルボニル基(RR'C.

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コルチゾール

ルチゾール(Cortisol)は、副腎皮質ホルモンである糖質コルチコイドの一種であり、ヒドロコルチゾン (hydrocortisone) とも呼ばれる。炭水化物、脂肪、およびタンパク代謝を制御し、生体にとって必須のホルモンである。3種の糖質コルチコイドの中で最も生体内量が多く、糖質コルチコイド活性の約95%はこれによる。ストレスによっても発散される。分泌される量によっては、血圧や血糖レベルを高め、免疫機能の低下や不妊をもたらす。 また、このホルモンは、過剰なストレスにより多量に分泌された場合、脳の海馬を萎縮させることが、近年PTSD患者の脳のMRIなどを例として観察されている。海馬は記憶形態に深く関わり、これらの患者の生化学的後遺症のひとつとされている。.

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シグマ アルドリッチ

マ アルドリッチ (Sigma-Aldrich Co.)は、世界40ヵ国に展開し9,600人の従業員を有する、化学薬品の製造販売メーカーである。製造される化学、生化学製品は科学的研究、バイオテクノロジー、新規医薬品の開発およびハイテク産業における重要要素として使われている。日本法人はシグマ アルドリッチ ジャパン。 2014年9月22日、ドイツの化学会社メルク(Merck KGaA)に売却されることが発表され、2015年11月18日にメルクのライフサイエンス部門「ミリポアシグマ」の一部となった。.

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疎水性

水性、本表記は疏水性(そすいせい、形容詞:hydrophobic、名詞:hydrophobicity)とは、水に対する親和性が低い、すなわち水に溶解しにくい、あるいは水と混ざりにくい物質または分子(の一部分)の性質のことである。 疎水性物質は一般に、電気的に中性の非極性物質であり、分子内に炭化水素基をもつ物質が代表的である。脂質や非極性有機溶媒との親和性を示す「親油性」(しんゆせい、lipophilic)も同義で用いられることが多いが、疎水性物質が全て親油性であるとは限らず、シリコーンやフルオロアルキル鎖を持つ化合物などの例外もある。 対義語は「親水性」(しんすいせい、hydrophilic)である。一般的に極性の高いまたは電荷を有する化合物は親水性を示す。これの例外としては「不溶性の塩」などがあげられる。 分子内にある疎水性、親水性の部分をそれぞれ「疎水性基」、「親水性基」という。また分子内に疎水性基と親水性基の両方を持つ物質は「両親媒性」(りょうしんばいせい、amphiphilic)であるといい、界面活性剤や極性脂質が代表的である。 疎水性の高い物質は体内に蓄積しやすく、環境中でも残留しやすい傾向がある。典型的な例としては有機塩素系殺虫剤DDTやPCBなどがある。.

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製剤

製剤(せいざい、formulation)とは、医薬品や農薬などの有効成分に賦形剤などを加えて、使用するのに適当な形に製したもの、またはその工程をいう。使用方法、有効成分の吸収や安定性などを考慮してデザインされる。 本稿では特に断らない限りは医薬品の製剤について述べる。 リタリンの製剤.

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脂肪組織

脂肪組織(しぼうそしき)は、脂肪細胞で構成された疎性結合組織の解剖学的用語である。 主な役割は脂肪としてエネルギーを蓄えることであるが、外界からの物理的衝撃を吸収することで重要な器官を保護したり、外界の温度変化から断熱して体温を保ったりする機能も持つ。近年はホルモンを作り出す重要な内分泌器官としても注目されており、TNF-αやレプチン、最近発見されたレジスチンやアディポネクチンなどの産生に関与する。.

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酵素

核酸塩基代謝に関与するプリンヌクレオシドフォスフォリラーゼの構造(リボン図)研究者は基質特異性を考察するときに酵素構造を抽象化したリボン図を利用する。 酵素(こうそ、enzyme)とは、生体で起こる化学反応に対して触媒として機能する分子である。酵素によって触媒される反応を“酵素的”反応という。このことについて酵素の構造や反応機構を研究する古典的な学問領域が、酵素学 (こうそがく、enzymology)である。.

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注射

注射を受ける児童 注射(ちゅうしゃ)とは、注射針を用いて直接体内に薬剤を注入する投与法。効果の発現が早く安定しているのが特徴である。注射に使う器具を注射器という。.

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有効成分

有効成分(ゆうこうせいぶん)とは、医薬品、医薬部外品や農薬などに含まれる物質のうち生理活性を示すもののこと。英語の Active ingredient を略し AI、a.

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