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17 関係: 半合成、古細菌、ペプチドグリカン、ペニシリン、マイコプラズマ、モノバクタム、ウイルス、カルバペネム系抗生物質、グラム陰性菌、グラム陽性菌、セファロスポリン、セファロスポリンC、細胞壁、細胞分裂、酵素、酵素阻害剤、抗生物質。
半合成
半合成（はんごうせい、semisynthesis）あるいは部分化学合成（partial chemical synthesis）は、天然資源（例えば植物材料、微生物あるいは細胞培養物）から単離された化合物を出発物質として使用する化学合成の一種である。これらの天然生体分子は通常、大きく複雑な分子である。これは、大きな分子を小さく安価なビルディングブロック（大抵の場合石油化学製品）の段階的な組み合わせにより合成する全合成とは反対である。 半合成は大抵、前駆体分子が構造的に複雑過ぎる、高価過ぎる、全合成によって生産するのが非効率過ぎる時に使われる。また、半合成誘導体が元々の生体分子を活性、安定性、安全性に関して上回ることも有り得る。 天然資源由来の医薬品は大抵、天然資源の採取か半合成的手法によって生産される。一つの例は麦角菌培養液から単離されるエルゴタミンからのLSDの半合成である。パクリタキセルの商業的生産もまた半合成に基づいている（タキソール全合成を参照）。抗マラリア薬である（の成分）は天然に存在するアルテミシニンの半合成誘導体である。後者はラクトン基の存在のため不安定であり、ゆえにこのラクトン基はボロヒドリドによる還元およびメトキシ化によってアセタールに置換されている。 Artemether semisynthesis from artemisinin.
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古細菌
古細菌（こさいきん、アーキア、ラテン語:archaea/アルカエア、単数形:archaeum, archaeon）は、生物の分類の一つで、''sn''-グリセロール1-リン酸のイソプレノイドエーテル（他生物はsn-グリセロール3-リン酸の脂肪酸エステル）より構成される細胞膜に特徴付けられる生物群、またはそこに含まれる生物のことである。古"細菌"と名付けられてはいるが、細菌（バクテリア。本記事では明確化のため真正細菌と称する）とは異なる系統に属している。このため、始原菌（しげんきん）や後生細菌（こうせいさいきん）という呼称が提案されたが、現在では細菌や菌などの意味を含まない を音写してアーキアと呼ぶことが多くなっている。 形態はほとんど細菌と同一、細菌の一系統と考えられていた時期もある。しかしrRNAから得られる進化的な近縁性は細菌と真核生物の間ほども離れており、現在の生物分類上では独立したドメインまたは界が与えられることが多い。一般には、メタン菌・高度好塩菌・好熱好酸菌・超好熱菌など、極限環境に生息する生物として認知されている。.
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ペプチドグリカン
ペプチドグリカン(Peptidoglycan)はペプチドと糖からなる高分子のこと。狭義にはムレイン(murein)としても知られ、真正細菌の細胞膜の外側に層を形成する細胞壁の主要物質である。構造上の重要な役割を果たし、細胞質の浸透圧に対する耐久性を与え、細胞の形態、強度を保持させる。また、増殖時の細胞分裂にも関わる。.
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ペニシリン
ペニシリン（penicillin、）とは、1928年にイギリスのアレクサンダー・フレミング博士によって発見された、世界初の抗生物質である。抗菌剤の分類上ではβ-ラクタム系抗生物質に分類される。博士はこの功績によりノーベル生理学・医学賞を受賞した。 発見後、医療用として実用化されるまでには10年以上の歳月を要したが、1942年にベンジルペニシリン（ペニシリンG、PCG）が単離されて実用化され、第二次世界大戦中に多くの負傷兵や戦傷者を感染症から救った。以降、種々の誘導体（ペニシリン系抗生物質）が開発され、医療現場に提供されてきた。 1980年代以降、日本国内においては主力抗菌剤の座をセファロスポリン系抗生物質やニューキノロンに明け渡した感があるが、ペニシリンの発見はこれらの抗菌剤が開発される礎を築いたものであり、しばしば「20世紀における偉大な発見」の中でも特筆すべき1つとして数え上げられる。.
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マイコプラズマ
マイコプラズマ（ミコプラズマ、Mycoplasma）は、真正細菌の一属。真核生物を宿主とする寄生生物で、細胞壁を持たず細胞やゲノムが非常に小さいという特徴を持つ。現在、124種と4亜種が登録されている（2015年4月28日現在）。.
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モノバクタム
モノバクタム（monobactam）は、β-ラクタム系抗生物質の一つである病気がみえるVol.6 メディックメディア社発行 ISBN 978-4-89632-309-2。ほとんどのβ-ラクタム系抗生物質はラクタム環に別の環が結合しているのに対して、本化合物はラクタム環が単独で存在している。グラム陰性菌にのみ抗菌作用を発揮する。 モノバクタム系の抗生物質にはアズトレオナム、チゲモナム、カルモナム、ノカルディシン、タブトキシンなどがある。.
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ウイルス
ウイルス（）は、他の生物の細胞を利用して、自己を複製させることのできる微小な構造体で、タンパク質の殻とその内部に入っている核酸からなる。生命の最小単位である細胞をもたないので、非生物とされることもある。 ヒト免疫不全ウイルスの模式図.
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カルバペネム系抗生物質
ルバペネム系抗生物質（カルバペネムけいこうせいぶっしつ）とは、β-ラクタム系抗生物質に通常存在する硫黄が炭素に置換された骨格をもつ抗生物質である。β-ラクタム系抗生物質と同様に細胞壁構築阻害作用があり殺菌的に働くとされている。その特徴は多くの細菌に対して効果があり、広域であるという点である。カルバペネム骨格はペネム骨格に比べさらに化学的に不安定なため、臨床的には必ずしも細菌作用が強く表れない。また広域であるが細胞壁構築阻害である以上、細胞壁のないマイコプラズマや、ペプチドグリカンを持たないクラミジアには効果はなく、腸球菌にも静菌的に働く。.
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グラム陰性菌
ラム陰性菌（グラムいんせいきん、gram-negative bacteria）とはグラム染色においてクリスタルバイオレットによる染色が脱色される細菌の総称。グラム陽性菌ではクリスタルバイオレットは脱色されない。グラム染色試験では対比染色として通常はサフラニンがクリスタルバイオレットの後に加えられ、全てのグラム陰性菌は赤あるいは桃色に染色される。 かつてグラム陰性の真正細菌には、グラキリクテス（Gracilicutes）というラテン語の分類名が与えられ、門相当として扱われた。命名はグラム陰性菌の薄い細胞壁にちなんでおり、ラテン語のグラキリス（gracilis: 細い、貧弱な）とクティス（cutis: 皮膚）の合成語であった。.
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グラム陽性菌
ラム陽性菌（グラムようせいきん、）とは、グラム染色により紺青色あるいは紫色に染色される細菌の総称。これに対して赤色あるいは桃色を呈すものをグラム陰性菌と呼ぶ。大まかにいえば、フィルミクテス門と放線菌門がグラム陽性菌に属している。 かつてグラム陽性の真正細菌は、フィルミクテス門Firmicutesに一括してまとめられた時期がある。命名はグラム陽性菌の厚い細胞壁にちなんでおり、ラテン語のFirmisフィルミス（強固な）とcutisクティス（皮膚）の合成語であった。ここには、現在のフィルミクテス門に含まれる低GCグラム陽性細菌の他に、現在は別の門として扱われる放線菌(高GCグラム陽性細菌)やデイノコックスなども含まれていた。.
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セファロスポリン
ファロスポリンC 構造式最初に発見された。 セファロスポリン（Cephalosporin）は、β-ラクタム系抗生物質の一つの種類で、セファマイシン類やオキサセフェム類と共にセフェム系抗生物質と総称される。ベータラクタム環（四員環ラクタム）にヘテロ六員環がつながった形をしている。抗菌力・抗菌スペクトルの改善が重ねられてきたため、現在では多種多様なセフェム系抗生物質が販売使用されている。消化管吸収は一般に良く、副作用が少ないため頻用される。その反面、耐性菌の出現が問題となっている。.
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セファロスポリンC
ファロスポリンC（Cephalosporin C）は、アクレモニウム属の真菌から得られたセフェム系抗菌薬である。.
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細胞壁
細胞壁（さいぼうへき）は、植物や菌類、細菌類の細胞にみられる構造。動物細胞には存在しない。細胞膜の外側に位置するために細胞外マトリクスの1つである。 細胞壁を形成する物質は、植物ではセルロースで、これはグルコース（ブドウ糖）がいくつもつながって出来ている糖鎖である。他にも、リグニンやペクチンのようなものもある。細胞壁は、二重構造（一次壁・二次壁）になっていて、たえず成長を繰り返している。細胞壁の主な役割は、防御（細胞膜から内側を守る）、改築・補強、物質補給、細胞間連絡、影響感知細胞である。また、細胞壁の分子間は微細ではない為、水・ナトリウムイオン・カリウムイオンなどを容易に通す。通常、植物細胞は緑色をしているが、木などは茶色をしている。これは、細胞壁がリグニンによって木化したためで、通常の細胞壁よりも硬い。.
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細胞分裂
細胞分裂（さいぼうぶんれつ）とは、1つの細胞が2個以上の娘細胞に分かれる生命現象。核分裂とそれに引き続く細胞質分裂に分けてそれぞれ研究が進む。単細胞生物では細胞分裂が個体の増殖となる。多細胞生物では、受精卵以後の発生に伴う細胞分裂によって細胞数が増える。それらは厳密な制御機構に裏打ちされており、その異常はたとえばガン化を引き起こす。ウィルヒョウは「細胞は細胞から生ず」と言ったと伝えられているが、これこそが細胞分裂を示している。.
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酵素
核酸塩基代謝に関与するプリンヌクレオシドフォスフォリラーゼの構造（リボン図）研究者は基質特異性を考察するときに酵素構造を抽象化したリボン図を利用する。 酵素（こうそ、enzyme）とは、生体で起こる化学反応に対して触媒として機能する分子である。酵素によって触媒される反応を“酵素的”反応という。このことについて酵素の構造や反応機構を研究する古典的な学問領域が、酵素学 （こうそがく、enzymology）である。.
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酵素阻害剤
酵素阻害剤（こうそそがいざい）とは、酵素分子に結合してその活性を低下または消失させる物質のことである。酵素阻害剤は一般に生理活性物質であり、毒性を示すものもあるが、病原体を殺したり、体内の代謝やシグナル伝達などを正常化したりするために医薬品として利用されるものも多い。また殺虫剤や農薬などに利用される種類もある。 酵素に結合する物質すべてが酵素阻害剤というわけではなく、逆に活性を上昇させるもの（酵素活性化剤）もある。 酵素阻害剤の作用には、酵素の基質が活性中心に入って反応が始まるのを阻止するもの、あるいは酵素による反応の触媒作用を阻害するものがある。また酵素に可逆的に結合するもの（濃度が下がれは解離する）と、酵素分子の特定部分と共有結合を形成して不可逆的に結合するものとに分けられる。さらに阻害剤が酵素分子単独、酵素・基質複合体、またその両方に結合するかなどによっても分類される。 生体内にある物質が酵素阻害物質になることもある。例えば、代謝経路の途中にある酵素では、下流の代謝産物により阻害されるものがあり（フィードバック阻害）、これは代謝を調節する機構として働いている。さらに、生物体内にあって生理的機能を持つ酵素阻害タンパク質もある。これらはプロテアーゼやヌクレアーゼなど、生物自身に害を及ぼしうる酵素を厳密に制御する機能を持つものが多い。 酵素阻害剤には、基質と同様に酵素に対する特異性がある場合が多い。一般に医薬品としての阻害剤では、特異性の高い方が毒性・副作用が少ないとされる。また抗菌薬や殺虫剤に求められる選択毒性を出すためにも高い特異性が必要である。.
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抗生物質
抗生物質（こうせいぶっしつ、antibiotics）とは「微生物が産生し、ほかの微生物の発育を阻害する物質」と定義される。広義には、「微生物が産生」したものを化学修飾したり人工的に合成された抗菌剤、腫瘍細胞のような「ほかの微生物」以外の細胞の増殖や機能を阻害する物質を含めることもある生化学辞典第2版、p.471【抗生物質】。通俗的に抗ウイルス薬と混同されることもあるが誤りである。 アレクサンダー・フレミングが1928年にアオカビから見付けたペニシリンが世界初の抗生物質である。ペニシリンの発見から実用化までの間には10年もの歳月を要したものの、いったん実用化されたのちはストレプトマイシンなどの抗生物質を用いた抗菌薬が次々と開発され、人類の医療に革命をもたらした。ペニシリンの開発は20世紀でもっとも偉大な発見のひとつで「奇跡の薬」と呼ばれることがあるのも、このことによる。 1990年頃には、天然由来の抗生物質は5,000〜6,000種類があると言われ、約70種類（微量成分を含めると約100種類）が実用に使われている。この他にも半合成抗生物質も80種が利用されている。 しかし乱用が指摘されており、抗生物質処方の50%以上は不適切であるとOECDは報告している。WHOやCDCはガイドラインを作成し、適切な利用を呼び掛けている。厚生労働省も2017年ガイドライン第1版を公開した。薬剤耐性菌を生む問題があり、感染症でもないのに使用することは戒められる。.
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