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抗マラリア剤

索引 抗マラリア剤

抗マラリア剤(こうマラリアざい)は、マラリアの予防もしくは治療用として用いられる薬剤のこと。現在いくつかの種類が市販されている。以下にその一部を示す(日本未承認薬剤を含む)。.

9 関係: マラリアメフロキンプリマキンプログアニルドキシサイクリンアルテミシニンアトバコンキニーネクロロキン

マラリア

マラリア(麻剌利亜、「悪い空気」という意味の古いイタリア語: mal aria 、Malaria、malaria)は、熱帯から亜熱帯に広く分布する原虫感染症。高熱や頭痛、吐き気などの症状を呈する。悪性の場合は脳マラリアによる意識障害や腎不全などを起こし死亡する。古典などで出てくる瘧(おこり)とは、大抵このマラリアを指していた。 マラリアは予防可能、治療可能な病気である。全世界ではマラリアに年間2.16億人が感染し、うち44.5万人が死亡している(2016年)。.

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メフロキン

メフロキン(Mefloquine)は、抗マラリア剤の一つであり、内服薬として用いる。メフロキンは、キニーネに類似の化学構造を持つ物質として1970年代に開発され、1980年代に使用され始めた。ロシュの商品名ラリアム (Lariam) が有名。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。ラリアムは精神的な副作用の問題で既に28カ国で禁止されている。.

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プリマキン

プリマキン(Primaquine)はマラリアおよびニューモシスチス肺炎(海外)の治療に用いられる医薬品である。誘導体であり、やパマキンの類縁物質である。 プリマキンは1940年代に最初に合成された。 WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。.

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プログアニル

プログアニル(Proguanil)は、抗マラリア剤の一つで、マラリアの予防に用いられる。プログアニルはスポロゾイトに有効であり、熱帯熱マラリア原虫が赤血球内で増殖するのを抑制する作用を持つ。服用すると、体内で活性代謝物に代謝される。 クロロキンなど他の抗マラリア剤と併用して用いられるのが一般的である。 マラリア流行地域で生活する鎌状赤血球症の小児のマラリア予防にも長い事使用されている。 WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。.

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ドキシサイクリン

ドキシサイクリン(Doxycycline)は、から化学的に合成されたテトラサイクリン系抗生物質である。日本での先発品は、ファイザーのビブラマイシン。グラム陽性菌やグラム陰性菌、リケッチア、マイコプラズマ、クラミジアなどへ、広い抗菌作用を示す。細菌の蛋白合成を阻害し、静菌性の抗生物質に分類される。特に脂溶性が強く、経口投与での吸収が極めて良好、組織内移行も良好で長時間持続する。一般的な副作用は、消化器系(食欲不振や悪心、嘔吐、腹痛、下痢など)と皮膚障害(発疹や蕁麻疹、光線過敏など)である。可逆的な遺伝子発現調整の実験系であるTet on/offシステムに用いられる。.

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アルテミシニン

アルテミシニン(Artemisinin、アーテミシニンとも)は、抗マラリア活性を有するセスキテルペンラクトンのひとつで、多薬剤耐性をもつ熱帯熱マラリアにも効果的である。古くから漢方薬として利用されていたヨモギ属の植物であるクソニンジン (Artemisia annua) から分離・命名された。この植物の中国名由来から、チンハオス(Qinghaosu、漢字:青蒿素)ともよばれる。この種の植物のすべての個体がアルテミシニンを含有するわけではなく、特定の条件下においてのみ生成される。 天然由来としては珍しいペルオキシド化合物(環状構造の中に含まれるエンドペルオキシド構造)であり、この部分が薬効の元であることが判明している(ペルオキシド部分を還元すると薬効は消滅する)。ただし、現時点では薬効のメカニズムについては諸説ある。.

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アトバコン

アトバコン(AtovaquoneまたはAtavaquone)はナフトキノン誘導体に属する化合物であり、ニューモシスチス肺炎の治療や予防に使われるほか、プログアニルとの合剤はマラリアの治療にも用いられる。商品名サムチレール。ユビキノンの類縁物質であり、ミトコンドリア内膜でチトクロームbへのユビキノンの結合を阻害し、抗真菌効果を発揮する。.

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キニーネ

ニーネ(kinine)またはキニン(quinine)は、キナの樹皮に含まれる分子式C20H24N2O2のアルカロイドである。 IUPAC名は(6-Methoxyquinolin-4-yl)-(R)-methanol。1820年にキナの樹皮から単離、命名され、1908年に平面構造が決定し、1944年に絶対立体配置も決定された。また1944年にロバート・バーンズ・ウッドワードらが全合成を達成した。ただしウッドワードらの全合成の成否については後述の通り議論がある。 マラリア原虫に特異的に毒性を示すマラリアの特効薬である。キューガーデンが移植を手がけて以来、帝国主義時代から第二次世界大戦を経てベトナム戦争まで、ずっとかけがえのない薬だった。米国は野戦病院等でキニーネを使い、1962-1964年頃に手持ちが底をついた。急に大量発注され、そこへ国際カルテルが便乗し、キニーネは暴騰した。参加企業は欧州諸共同体のキニーネ/キニジンメーカーを網羅していた。 その後、キニーネの構造を元にクロロキンやメフロキンなどの人工的な抗マラリア薬が開発され、ある程度の副作用のあるキニーネは代替されてあまり用いられなくなっていった。 しかし、東南アジアおよび南アジア、アフリカ、南アメリカ中北部といった赤道直下の地域において熱帯熱マラリアにクロロキンやメフロキンに対して耐性を持つものが多くみられるようになったため、現在ではその治療に利用される。 また強い苦味を持つ物質として知られている。そのため、トニックウォーターに苦味剤として添加される。.

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クロロキン

ン (chloroquine) は抗マラリア剤のひとつ。マラリアの治療もしくは予防のために用いられる。1934年にドイツで最初に合成された。 現在ではクロロキンに耐性を持つマラリア原虫が出現している。そのためクロロキン単独で用いることはあまりなく、他の薬剤と併用されることが多い。 ドイツでは合成に成功したものの毒性の強さから実用化を断念した。しかし1943年にアメリカ合衆国で独自に開発し、抗マラリア薬として発売した。 M.D.アンダーソンがんセンターの研究グループによると、休眠状態のがん細胞をクロロキンでオートファジー(がん細胞の自食作用のスイッチ)を遮断したところ、癌細胞の再成長が阻害されたとの報告がある。.

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