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エリグルスタット

索引 エリグルスタット

リグルスタット(Eliglustat)はグルコシルセラミド合成酵素阻害剤であり、ゴーシェ病の症状改善に用いられる。商品名サデルガ。2014年8月に米国で、2015年2月に欧州で、2015年3月に日本で承認を取得した。 通常、酒石酸塩として用いられ、の働きを阻害して効果を発揮すると考えられている。.

24 関係: 塩 (化学)失神リトナビルボリコナゾールパロキセチンテラプレビルテルビナフィンデュロキセチンフルコナゾールベプリジルアタザナビルインジナビルエリスロマイシンクラリスロマイシンゴーシェ病シナカルセトシクロスポリンジルチアゼムサキナビルCYP2D6酵素阻害剤酒石酸QT延長症候群抗不整脈薬

塩 (化学)

化学において塩(えん、Salt)とは、広義には酸由来の陰イオン(アニオン)と塩基由来の陽イオン(カチオン)とがイオン結合した化合物のことであり、狭義にはアレニウス酸とアレニウス塩基との等当量混合物のことである。酸・塩基成分の由来により、無機塩、有機塩とも呼ばれる。塩は必ずしも中和反応によって生じるとは限らない。.

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失神

失神(しっしん、syncope)とは、大脳皮質全体あるいは脳幹の血流が瞬間的に遮断されることによっておこる一過性の瞬間的な意識消失発作である。気絶、卒倒とも。通常は数分で回復し、意識障害などの後遺症を起こすことはない。失神が起こる前に、目の前が真っ暗になる感じや、めまい感、悪心などがあり、その後顔面蒼白となり、ついに意識が消失する。また、失神の発作は、立っている時に起こることが多い。 脳の後遺症が出ることは少ないが、突然、姿勢維持筋緊張が消失するため、倒れこんだ時に頭部や四肢などをまともに床や壁に激突させてしまい、外傷を負うことが多いので決して軽視できる症状ではない。ヒステリーによるものの場合は外傷が見られない場合が多い。.

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リトナビル

リトナビル(Ritonavir)は、抗レトロウイルス効果を持つの一つであり、ヒト免疫不全ウイルスやC型肝炎ウイルス感染症の治療に使用される医薬品である。商品名ノービア、カレトラ、ヴィキラックス。 リトナビルはHAART療法に取り入れられている場合が多いが、抗ウイルス効果を期待するより寧ろ他のプロテアーゼ阻害薬の分解抑制を期待してのものである。この阻害効果によって、他のプロテアーゼ阻害薬の血中濃度が上昇し、より少量の投与で薬効を期待することができる。この考え方の下でロピナビルとの合剤が開発されている。 オムビタスビルおよびパリタプレビルとの3剤合剤がC型肝炎の治療に用いられる。 リトナビルはWHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。.

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ボリコナゾール

ボリコナゾール(Voriconazole)はアゾール系(トリコナゾール系)抗真菌薬の一種で、重症または難治性の真菌感染症に用いる。日本では2005年に発売された。.

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パロキセチン

パロキセチン塩酸塩水和物(パロキセチンえんさんえんすいわぶつ、英:Paroxetine Hydrochloride Hydrate)は、イギリスのグラクソ・スミスクライン(旧 スミスクライン・ビーチャム)で開発された選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)である。同社より商品名パキシル(Paxil)で発売されている。日本では2000年11月に薬価収載され、販売が開始された。 パロキセチンは、脳内セロトニン神経系でセロトニンの再取り込みを阻害することで、脳内シナプス間隙に存在するセロトニン濃度が高まり、神経伝達能力が上がる。その結果、抗うつ作用及び抗不安作用を示すと考えられる。 また、ヒトP2X4受容体の強力な阻害作用(IC50.

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テラプレビル

テラプレビル(Telaprevir)は、セリンプロテアーゼ阻害作用を持つ抗ウイルス薬に分類される。テラプレビルはC型肝炎ウイルスのへの選択性が高い。遺伝子型1型(1a、1b)または2型(2a、2b)のウイルスに対してのみ有効性・安全性が確認されており、他のタイプのウイルスへの効果は明らかではない。C型肝炎の治療薬である。標準治療であるとリバビリンの併用療法は1型C型肝炎には効果が弱い。商品名テラビック。田辺三菱製薬が創薬した。開発コードMP-424、VX-950。.

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テルビナフィン

ラミシール 125mg錠 テルビナフィン(terbinafine)は、抗真菌薬として用いられる有機化合物の一種。においはない。酢酸、メタノールに溶けやすくジエチルエーテルに溶けにくい。商品名ラミシール。従来の抗真菌薬と比較して1日1回の塗布で済む。.

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デュロキセチン

デュロキセチン(Duloxetine)は、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)と呼ばれる抗うつ薬の一つである。日本では2010年からサインバルタの商品名で知られる。薬事法における劇薬である。 日本での適応は、うつ病・うつ状態に加え、糖尿病性神経障害・線維筋痛症・慢性腰痛症に伴う疼痛である。.

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フルコナゾール

フルコナゾールは、深在性真菌症に用いられるアゾール系の抗真菌薬。日本では、ファイザーがジフルカンとして販売しているほか、いくつかの後発医薬品が販売されている。剤形には、カプセル剤、ドライシロップ、注射液がある。.

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ベプリジル

ベプリジル(Bepridil)狭心症の治療に用いられるカルシウム拮抗剤の一つである。商品名ベプリコール。フランスで1980年に承認され、日本では1992年7月に頻脈性不整脈(心室性)および「狭心症」について承認され、2008年10月に「持続性心房細動」について追加承認された。米国では入手できない。 作用は非選択的であり、心筋細胞のNa+、K+、Ca2+チャネルを抑制する。 心室性不整脈(トルサード・ド・ポワント)を誘発する。.

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アタザナビル

アタザナビル(Atazanavir)は商標名のレイアタッツ(Reyataz)として販売されており、抗レトロウィルス薬としてHIV/エイズの治療と予防に用いられる医薬品である。一般的に他の抗レトロウィルス薬との併用が勧められる。穿刺傷害やその他の潜在する感染経路との曝露後の予防に用いられる。投与法は1日1回の経口である。 一般的な副作用は頭痛、吐き気、皮膚の黄色化、腹痛、 不眠症、発熱があげられる。重度の副作用にはむくみを伴った紅斑などの発疹や高血糖症があげられる。アタザナビルの妊娠中の投与は安全とされる。アタザナビルはプロテアーゼ阻害剤 (PI)に分類され、HIVプロテアーゼを阻害する作用によって効果がある。 アタザナビルが米国で医薬品として承認されたのは2003年である。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載される最も効果的で安全な医療制度に必要とされる医薬品である。米国では後発医薬品としては入手できない。開発途上国での卸価格は1か月分で約$15.72米ドルである。2015年の米国での一般的な1か月分の治療薬の値段は$200米ドル以上である。.

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インジナビル

インジナビル(Indinavir、IDV)はプロテアーゼ阻害剤で、HIV感染症や後天性免疫不全症候群(AIDS)を治療するための抗ウイルス療法(antiretroviral therapyhighly active、ART。以前は high antiretroviral therapy、HAARTと呼ばれた)で使用される。商標名はクリキシバン(Crixivan)で、メルク社によって生産されている。.

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エリスロマイシン

リスロマイシン (erythromycin) はマクロライド系抗生物質の1つである。製品名は「エリスロシン®」(マイランEPD合同会社製造販売)。抗菌スペクトルはペニシリンと類似するが若干幅広く、ペニシリンにアレルギーを持つ人に対してしばしば使用される。呼吸器系への感染症に関しては、マイコプラズマ・クラミドフィラなどの非定型微生物に対しても高い効果を持つが、市中肺炎の原因菌の一つであるインフルエンザ菌には抗菌活性を示さない。クラミジア、梅毒、淋病の流行に対処する場合にも用いられる。14員環ラクトン環に2つの糖(L-クラジノースとD-デソアミン)が付いた構造を持つ。10か所の不斉中心があるなど構造が複雑なため合成するのは難しいとされる化合物である。 放線菌属の Saccaropolyspora erythraea (旧名 Streptomyces erythraeus)によって作り出される。.

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クラリスロマイシン

ラリスロマイシン (Clarithromycin, CAM) はマクロライド系抗生物質のひとつ。咽頭炎、扁桃炎、慢性気管支炎の急性増悪、肺炎(特にマイコプラズマ肺炎とクラミジア肺炎)、皮膚感染症、非結核性抗酸菌、レジオネラによる感染症の治療、ヘリコバクター・ピロリの除菌療法に用いられる。.

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ゴーシェ病

Acid β-グルコセレブロシダーゼ ゴーシェ病(ゴーシェびょう、Gaucher's disease)は1882年、フランスの医師によって発見された病気で、遺伝的要因により生まれつき、グルコセレブロシダーゼという酵素が不足であったり欠損していたりして活性が低下するため、グルコセレブロシド(糖脂質)をセラミドに分解できず、肝臓、脾臓、骨などにグルコセレブロシドが蓄積してしまう疾患である。またゴーシェ病は、ライソゾーム病、先天性代謝異常症、常染色体劣性遺伝に分類される。 世界で確認されている患者数は約5千人で、日本国内では100人に満たない程度という希少な難病である。特にユダヤ系の人種に多く見られる。一般的な治療薬として認可されているセレザイムは非常に薬価が高いため、現在ライソゾーム病として特定疾患に認定されている。.

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シナカルセト

ナカルセト(Cinacalcet)はカルシウム受容体作動薬であり、二次性副甲状腺機能亢進症または副甲状腺癌等に伴う高カルシウム血症の治療に用いられる。その作用はアロステリックである。商品名レグパラ。.

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シクロスポリン

ポリン(Ciclosporin(INN・)またはサイクロスポリン(Cyclosporine(USAN)、Cyclosporin(旧BAN))とは、真菌が産生する環状ポリペプチド抗生物質の一つである。D-アミノ酸を1つ含む11のアミノ酸からなる。商品はサンディミュン、ネオーラルなど。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。世界保健機関の下部組織によるIARC発がん性リスク一覧のグループ1に属する。ヒトに対する発癌性の十分な証拠がある。 1969年にノルウェーの土壌に含まれていたTolypocladium inflatum から発見された。 Tリンパ球によるインターロイキン-2,4,5,13やインターフェロン-γなどのサイトカイン転写を特異的かつ可逆的に抑制し、ひいてはサイトカイン産生と遊離を抑制する。これはカルシニューリンによる細胞内情報伝達阻害による。臓器移植による拒絶反応の抑制や自己免疫疾患の治療に使用される。 副作用として、腎機能障害(腎毒性と呼ばれ、特にクレアチニン値上昇)、高血圧、多毛、歯肉増殖症などがある。 2008年10月、アトピー性皮膚炎の治療薬にシクロスポリンが追加承認された。点眼薬として春季カタルの治療薬として用いられる。獣医学領域では犬の乾性角結膜炎の治療にも使用される。腎毒性があり、副作用として神経症状を示すことがある。臓器移植された患者が出産する例もあり、シクロホスファミドやメトトレキサート等に比べ、生殖細胞への影響が少ない。 シクロホスファミドのようなアルキル化剤やメトトレキサートのような葉酸代謝拮抗剤のようなDNAへの傷害性は少ないため、催奇形性は軽減されている。 サンディミュンは疎水性(トウモロコシ油に溶解)であるため、消化液の中では大きな油滴となり、吸収には胆汁酸による乳化が必要であるので、食事の内容やタイミング、胆汁酸分泌量による影響から、吸収にはバラツキがあった。ネオーラルはoil in water (o/w) 型マイクロエマルジョンとなるよう界面活性剤などを配合したものであり、吸収が安定するような製剤技術を用いた製品である。.

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ジルチアゼム

ルチアゼム塩酸塩(diltiazem hydrochloride)は、血管拡張薬の1つである。ジルチアゼムは、Ca2+チャネルの開口を抑制することにより血管平滑筋細胞へのカルシウムイオンの流入を抑制し、血管を拡張させる。血管拡張作用(血管選択制)は冠動脈>末梢血管であり、日本では1974年に狭心症治療薬として開発されヘルベッサーの商品名で発売された。その後1982年に高血圧の適応を取得している。田辺製薬(現:田辺三菱製薬)により合成・開発された。.

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サキナビル

ナビル(Saquinavir)は、HIV/AIDSのHAART療法に用いられる経口抗ウイルス薬の一つである。をする。商品名インビラーゼ。通常リトナビルやロピナビル・リトナビルと併用される。 WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。.

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CYP2D6

トクロムP450 2D6 (CYP2D6) はシトクロムP450 (CYP) の分子種の一種であり、人体に存在するを代謝する酵素の主要なものの1つである。主要な薬剤としてはタモキシフェン、フルボキサミン、コデインなどがCYP2D6による代謝を受ける。またCYP2D6により生物活性化される生体内物質が多く有る。.

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酵素阻害剤

酵素阻害剤(こうそそがいざい)とは、酵素分子に結合してその活性を低下または消失させる物質のことである。酵素阻害剤は一般に生理活性物質であり、毒性を示すものもあるが、病原体を殺したり、体内の代謝やシグナル伝達などを正常化したりするために医薬品として利用されるものも多い。また殺虫剤や農薬などに利用される種類もある。 酵素に結合する物質すべてが酵素阻害剤というわけではなく、逆に活性を上昇させるもの(酵素活性化剤)もある。 酵素阻害剤の作用には、酵素の基質が活性中心に入って反応が始まるのを阻止するもの、あるいは酵素による反応の触媒作用を阻害するものがある。また酵素に可逆的に結合するもの(濃度が下がれは解離する)と、酵素分子の特定部分と共有結合を形成して不可逆的に結合するものとに分けられる。さらに阻害剤が酵素分子単独、酵素・基質複合体、またその両方に結合するかなどによっても分類される。 生体内にある物質が酵素阻害物質になることもある。例えば、代謝経路の途中にある酵素では、下流の代謝産物により阻害されるものがあり(フィードバック阻害)、これは代謝を調節する機構として働いている。さらに、生物体内にあって生理的機能を持つ酵素阻害タンパク質もある。これらはプロテアーゼやヌクレアーゼなど、生物自身に害を及ぼしうる酵素を厳密に制御する機能を持つものが多い。 酵素阻害剤には、基質と同様に酵素に対する特異性がある場合が多い。一般に医薬品としての阻害剤では、特異性の高い方が毒性・副作用が少ないとされる。また抗菌薬や殺虫剤に求められる選択毒性を出すためにも高い特異性が必要である。.

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酒石酸

酒石酸(しゅせきさん Tartaric acid)は酸味のある果実、特に葡萄、ワインに多く含まれる有機化合物で、示性式が (CH(OH)COOH)2 と表されるヒドロキシ酸である。IUPAC命名法では 2,3-ジヒドロキシブタン二酸(2,3-dihydroxy butanedioic acid)となる。ワインの樽にたまる沈殿(酒石、tartar)から、カリウム塩(酒石酸水素カリウム)として発見されたためこの名がある。常温常圧で無色の固体。極性溶媒によく溶ける。水への溶解は、L体、D体、メソ体はよく溶けるが、ラセミ体は比較的溶けにくい。分子量は 150.09。英語のTartaric acidからタルタル酸とも呼ばれる。.

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QT延長症候群

QT延長症候群(QTえんちょうしょうこうぐん、long QT syndrome; LQTS)は、心臓の収縮後の再分極の遅延がおき、心室頻拍(Torsades de Pointes:TdP、心室性不整脈の一種)のリスクを増大させる心臓疾患である。.

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抗不整脈薬

抗不整脈薬(こうふせいみゃくやく)とは不整脈の治療に用いる薬である。不整脈治療薬とも言う。頻脈性の不整脈に用いることが多い。.

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