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エクゴニジン

索引 エクゴニジン

ニジン(Ecgonidine)は、エクゴニン及びコカインと関連するアルカロイドである。シクロヘプテン環、窒素架橋、カルボン酸側鎖を持つ。 メチルエクゴニジンは、クラック・コカインを炙る際に熱分解で生成し、エクゴニジンに代謝されるため、この2つの化合物は、クラック・コカインの使用のバイオマーカーとして用いることができる.

12 関係: 半減期代謝物質バイオマーカー (薬学)アルカロイドエクゴニンカルボン酸クラック・コカインコカアルカロイドコカインシクロヘプテン窒素熱分解

半減期

半減期(はんげんき、half-life)とは、ある放射性同位体が、放射性崩壊によってその内の半分が別の核種に変化するまでにかかる時間を言う。.

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代謝物質

代謝物質(Metabolite)は、代謝の過程の中間生産物及び最終生成物である。通常は小分子に限られる。一次代謝物質は、生物の成長、進化、生殖に直接関わるものである。例えばアルコールは、工業微生物的に大量生産される一次代謝物質である。二次代謝物質は、上記の過程には直接関わらないが、例えば抗生物質や色素等、重要な生態学的機能を持つ物質である。抗生物質の中には、一次代謝物質を前駆物質として用いるものもある。例えば、アクチノマイシンは一次代謝物質のトリプトファンから作られる。 工業微生物学で生産される一次代謝物質の例には、次のようなものがある。 メタボロームは、代謝物質の反応の大きなネットワークであり、ある酵素化学反応の生成物が別の化学反応に過程入る。.

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バイオマーカー (薬学)

薬学においてバイオマーカー(Biomarker;あるいは生物指標化合物)は、ある疾病の存在や進行度をその濃度に反映し、血液中に測定されるタンパク質等の物質を指す用語である。さらに一般的にはバイオマーカーは特定の病状や生命体の状態の指標である。NIH(アメリカ国立衛生研究所)の研究グループは1998年に「(バイオマーカーとは)通常の生物学的過程、病理学的過程、もしくは治療的介入に対する薬理学的応答の指標として、客観的に測定され評価される特性」と定義づけた。過去においては、バイオマーカーは主として血圧や心拍数など生理学的指標のことであった。近年になるとバイオマーカーは、前立腺癌の分子バイオマーカーとなる前立腺特異抗原、肝機能測定のための酵素測定などに例えられる、分子バイオマーカーの同義語となってきた。最近では、大腸癌やその他のEGFR(上皮成長因子受容体)関連癌におけるKRAS遺伝子の役割など、腫瘍学におけるバイオマーカーの有用性が注目されている。変異したKRAS遺伝子を発現している患者では、EGFRシグナル伝達経路の形成しているKRASタンパクが、常に「オン」状態である。この過剰活性したEGFRシグナル伝達は、たとえシグナル経路上流がセツキシマブなどのEGFR阻害剤でブロックされていても、シグナルが経路下流に伝達され続け、結果として癌細胞が成長し、増殖し続けることを意味する。腫瘍のKRAS状態(野生型対変異型)を試験して、患者がセツキシマブを用いた療法において効果を期待できるかが判断できる。 また、ヒトパピローマウイルスや、タバコへの暴露を示す4-(メチルニトロソアミノ)-1-(3-ピリジル)-1-ブタノン(NNK)のような特定のマーカーなど、疫学的研究における、環境暴露を評価する分子指標の使用も、バイオマーカーに含まれる。今までのところ、頭部と頸部の扁平上皮癌のためのバイオマーカーは見つかっていない。 バイオマーカの評価が原因となって根本的な医療過誤が起こることがある。バイオマーカーは病気の進行状態や治療の効果を測るための、化学的、物理学的、または生物学的指標である。分子(生物)学用語ではバイオマーカーは「ゲノミクス、プロテオミクス技術、または画像技術を用いて発見されうるマーカーの一部」とされる。バイオマーカーは医薬品生物学において重要な役割を担っており、早期診断、病気予防、医薬品ターゲット識別、医薬品に対する反応の確認、などの補助となりうる。これまでに血漿LDL(低比重リポタンパク)、血圧、p53遺伝子、マトリックスメタロプロテアーゼなど、いくつかの病気に対するバイオマーカーが発見されている 。 現代科学の領域では、遺伝子に基づいたバイオマーカーは有効で好ましいマーカーとされている。.

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アルカロイド

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エクゴニン

ニン(Ecgonine)は、コカの葉に天然に含まれるトロパン誘導体のトロパンアルカロイドである。コカインと構造上の類似性を持ち、代謝物質かつ前駆体である。そのため、エクゴニン自体の前駆体となる既知の全ての物質とともに、2016年現在の日本では麻薬及び向精神薬取締法によって規制がかけられている。 最初は有機溶剤を使用して製造されていたが、昭和初期に長澤哲吉氏によって水浸法(アルカロイドを水により抽出する方法)の製造方法が発見されて、江東製藥株式會社によって商品化された。.

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カルボン酸

ルボン酸(カルボンさん、carboxylic acid)とは、少なくとも一つのカルボキシ基(−COOH)を有する有機酸である。カルボン酸の一般式はR−COOHと表すことができ、Rは一価の官能基である。カルボキシ基(carboxy group)は、カルボニル基(RR'C.

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クラック・コカイン

メチルベンゾイルエクゴニン(遊離型コカイン)の構造式 クラック・コカイン(別名クラック、ロック、英:crack cocaine)は、煙草で吸引できる状態にしたコカインの塊である。その成分は、コカイン塩酸塩(粉末コカイン)を重曹(炭酸水素ナトリウム)または水酸化ナトリウム処理し、コカイン塩酸塩からコカインを遊離させることで生成する、メチルベンゾイルエクゴニン(高純度コカイン、いわゆるフリーベース)である 。.

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コカアルカロイド

アルカロイド(Coca alkaloid)とは、コカノキ(Erythroxylum coca)に含まれるアルカロイドの総称である。すなわち、全て天然に存在する化合物である。ピロリジン型とトロパン型が大部分を占めている。.

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コカイン

イン(cocaine)は、コカノキに含まれるアルカロイドで、局所麻酔薬として用いられ、また精神刺激薬にも分類される。トロパン骨格を持ちオルニチンより生合成される。無色無臭の柱状結晶。 医療用医薬品としては、安定な塩酸塩として流通している。 コカインは麻薬に関する単一条約で規制されている。麻薬及び向精神薬取締法における麻薬である。.

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シクロヘプテン

ヘプテンは、分子式がC7H12の7員環のシクロアルケンである。引火点は-6.7 ℃。有機化学における原料とポリマー合成におけるモノマーとして用いられる。シス-トランス異性体を有する。消防法による第4類危険物 第2石油類に該当する。 | | |- |align.

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窒素

素(ちっそ、nitrogen、nitrogenium)は原子番号 7 の元素。元素記号は N。原子量は 14.007。空気の約78.08 %を占めるほか、アミノ酸をはじめとする多くの生体物質中に含まれており、地球のほぼすべての生物にとって必須の元素である。 一般に「窒素」という場合は、窒素の単体である窒素分子(窒素ガス、N2)を指すことが多い。窒素分子は常温では無味無臭の気体として安定した形で存在する。また、液化した窒素分子(液体窒素)は冷却剤としてよく使用されるが、液体窒素温度 (-195.8 ℃, 77 K) から液化する。.

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熱分解

熱分解(ねつぶんかい、)は、有機化合物などを、酸素やハロゲンなどを存在させずに加熱することによって行われる化学分解である。化学合成の変化を実験で調べることができる。また逆反応は起こらない。英語 pyrolysis の語源はギリシャ語由来の形態素 pyro-〈火〉と ''-lysis''〈分解〉の合成によるものである。蒸気の共存下に行われる場合もある。 化学分析においては、複雑な組成の物質を単純な分子へと分けることによって同定を行う目的で利用される。熱分解ガスクロマトグラフィーなどがその例である。 工業的には、ある単一物質を他の物質へ変換するのに用いられる。例えば1,2-ジクロロエタンを熱分解して塩化ビニルが製造される。これはポリ塩化ビニルの原料となる。また、バイオマスや廃棄物をより有益な、あるいはより危険性の少ない物質へ変換するのにも利用される(合成ガスなど)。 炭素のみが得られる過酷な条件での熱分解は炭化と呼ばれる。.

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