プロメタジンと第一世代抗ヒスタミン薬

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プロメタジンと第一世代抗ヒスタミン薬の違い

プロメタジン vs. 第一世代抗ヒスタミン薬

プロメタジン（promethazine）は、フェノチアジン系化合物で、抗パーキンソン作用や抗ヒスタミン作用を示す有機化合物の一種。通常、抗ヒスタミン薬として分類され抗アレルギー作用などがあるが、古い第一世代抗ヒスタミン薬である。そのため鎮静の副作用が強く、後に改良された第二世代抗ヒスタミン薬が登場した。白色または淡黄白色の粉末。エタノール、酢酸に溶けやすい。 日本では商品名ピレチア、ヒベルナで販売される。不眠症への使用は推奨されない。. 一世代抗ヒスタミン薬（だいいちせだいこうヒスタミンやく）とは、抗ヒスタミン薬のうち、第二世代抗ヒスタミン薬の開発以前に開発された薬剤で、眠気などの中枢神経抑制作用や、口渇や胸やけなどの抗コリン作用などの副作用が比較的あらわれやすいものを言う。よく知られているものとして、インペアード・パフォーマンスがあり、これは別名「鈍脳」と呼ばれ、認知機能の能力を低下させる。つまり、本来必要とされる作用以外の作用が強いということである。このため、これら古い第一世代抗ヒスタミン薬に変わって、抗ヒスタミン作用に選択性を高めた第二世代抗ヒスタミン薬が開発され1980年代より用いられている。 第一世代抗ヒスタミン薬は、抗コリン作用があらわれやすいことから、緑内障患者や、前立腺肥大等、下部尿路に閉塞性疾患のある患者は服用を避けるべきである。そのことが医薬品の添付文書に記載されている。薬効分類では、多くは「抗ヒスタミン剤」、一部は「精神神経用剤」に分類される。また高齢者に推奨できない医薬品であるビアーズ基準に収載されている。.

不眠症

不眠症（ふみんしょう、英:Insomnia, Hyposomnia）とは、必要に応じて入眠や眠り続けることができない睡眠障害である。それが持続し、臨床的に著しい苦痛、または社会的、職業的、または他の重要な領域における機能の障害を引き起こしている場合に精神障害となる。 不眠症は、入眠や睡眠持続が難しかったり、睡眠の質が悪いといったことが続いているという特徴を持つ、いくつかの医学的な兆候と症状を伴う医学的また精神医学的な障害であると考えられている。不眠症では一般的に起床中の機能障害が続いている。不眠症はどの年齢でも起きるが、女性と高齢者ではより一般的であり、特に顕著なのは高齢者である。日本では60歳以上では約3人に一人が睡眠問題で悩んでいる。 不眠症は、原発性と二次性、あるいは併存の不眠症に分類される。原発性不眠症とは、医学的、精神医学的また環境的な原因がない睡眠障害である。医学的、心理学的な原因を特定したり除外することが重要であり、二次性不眠症とは、身体疾患、精神障害、薬物の使用等によるものである。薬物誘発性不眠症の原因として最も多いのはカフェインであり、娯楽薬や処方薬も原因となりうる。 DSM-5とICSD-3では不眠症を原発性と二次性で分類するのをやめた。不眠症状が生じた原因の内容を問わず臨床症状から不眠症を診断する。不眠と精神疾患とが併存する場合、治療はその双方を標的にする必要がある。このため不眠症に並存疾患がある場合、2つの状態の因果関係を明らかにする必要はない。 睡眠の問題を抱える人にしばしば睡眠薬が用いられ、たまに使用されれば役立つが、定期的に長期的に用いた場合、薬物依存症や乱用につながることがあり。英国国民保健サービスにおいては睡眠薬の処方は最終手段であり、かつ数日-数週間の限定でなければならないとしている。豪州ガイドラインでは最大4週間である。日本ガイドラインでは、睡眠薬は現在の主流であり成人の20人に1人が服用しているが、ベンゾジアゼピン系のリスクベネフィット比の悪さと、エビデンスが乏しいまま抗精神病薬が適応外使用されている現状を危惧している。一部の不眠症患者では睡眠薬の長期服用する治療選択肢も許容されるが、「しかしながら難治性・治療抵抗性であることは無期限、無制限の処⽅を正当化するものではない」とし、可能な限り断薬を目指すべきであるとしている。認知行動療法には、医薬品と同様の有効性があり、また医薬品と異なり持続的な効果が判明している。しかし日本では、不眠症に対する認知行動療法は保険適応外となっている。.

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ヒスタミン

ヒスタミン (histamine) は分子式CHN、分子量 111.14 の活性アミンである。1910年に麦角抽出物中の血圧降下物質としてヘンリー・デールとパトリック・プレイフェア・レイドローが発見した。.

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第二世代抗ヒスタミン薬

二世代抗ヒスタミン薬（だいにせだいこうヒスタミンやく）とは、抗ヒスタミン薬のうち、1983年以降に発売されたもので、それ以前から用いられていたジフェンヒドラミン（商品名レスタミン、ベナ、ドリエル）やクロルフェニラミン（ポララミン）などの第一世代抗ヒスタミン薬と比較して、眠気などの中枢神経抑制作用や、口渇や胸やけなどの抗コリン作用などの副作用の少ないものを言う。 第二世代抗ヒスタミン薬は、塩基性抗アレルギー薬、抗ヒスタミン作用を有する抗アレルギー薬、第二世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬などと呼ばれることもある。医療用医薬品として用いられる第二世代抗ヒスタミン薬は、すべて処方箋医薬品である。薬効分類では、多くは「その他のアレルギー用薬」、一部の薬剤は、「抗ヒスタミン剤」である。 フェキソフェナジン、セチリジン、ロラタジンなどは、眠気など副作用が特にあらわれにくい薬とされる。またフェキソフェナジン（アレグラ）、ロラタジン（クラリチン）、ロラタジンの代謝産物デスロラタジン（デザレックス）、ビラスチン（ビラノア）については、他の抗ヒスタミン薬と異なり、2017年時点で日本の医薬品添付文書に運転など危険を伴う機械の操作に対する注意書きが書かれていない。.

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抗ヒスタミン薬

抗ヒスタミン薬（こうヒスタミンやく、Antihistamine）は、ヒスタミンの作用を抑制する薬品である。特に1受容体拮抗薬を指す。抗ヒ剤と略称することもある。鼻水といったアレルギー症状や、酔い止めの成分として知られ、花粉症の薬や総合感冒薬にも含まれる。 抗ヒスタミン薬（ヒスタミンH受容体拮抗薬）は現在2種類存在する。先に登場した第一世代抗ヒスタミン薬の強い鎮静作用が眠気を引き起こしたり、インペアード・パフォーマンスという認知機能の低下を引き起こすことから、その点において改良された第二世代抗ヒスタミン薬が登場している。日本はこの副作用の危険性の認知度があまり高くなく、成人で20-40%、小児では80-95%という頻度で医師によって処方され、医師や薬剤師による説明の必要性が認識されている。.

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