KarXT

KarXT は、キサノメリンとトロスピウムの合剤でブリストル・マイヤーズ スクイブの完全子会社であるカルナ・セラピューティクスにより開発されている、統合失調症の治験薬のこと。単独療法および補助療法の両方の形態で第3相臨床試験が行われ、2024年現在アメリカのFDAに承認申請中である。

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目次

1. 4 関係: ムスカリン作動薬、トロスピウム、カルナ・セラピューティクス、キサノメリン。

ムスカリン作動薬

ムスカリンの構造式 ムスカリン作動薬（Muscarinic agonist）とは、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）の活動を活性化する薬剤である。ムスカリン作動薬には、ムスカリンの他、ベタネコールやピロカルピン等がある。ムスカリン受容体はM1～M5と呼ばれるサブタイプに分類する事が出来る。

見る KarXTとムスカリン作動薬

トロスピウム

トロスピウム(Trospium) は、過活動膀胱の治療などに用いられるムスカリン受容体拮抗薬のこと。

見る KarXTとトロスピウム

カルナ・セラピューティクス

カルナ・セラピューティクス（Karuna Therapeutics Inc.）はアメリカ合衆国マサチューセッツ州ボストンに本社を置く医薬品メーカー。精神神経学領域の医薬品の開発を行っている。2024年3月18日にブリストル・マイヤーズ スクイブの完全子会社になった。

見る KarXTとカルナ・セラピューティクス

キサノメリン

キサノメリン(Xanomeline)は、M1及びM4に選択性があるが、M5にも活性があることが知られているムスカリン性アセチルコリン受容体のアゴニストである。胃腸への副作用はあるものの、アルツハイマー病と統合失調症の両方、特に認知と陰性症状の両方について研究が行われているが、臨床的な副作用により中断率が高くなっている。これを除けば、キサノメリンは統合失調症の症状に効果をある程度効果を示す。また、ヒトにおいて、学習やワーキングメモリを改善する効果が示されている。 統合失調症の治療薬として、キサノメリンに副作用止めとして末梢性ムスカリン受容体拮抗薬であるトロスピウムを配合した合剤である「KarXT」がカルナ・セラピューティクスにより開発中であり、2023年11月29日、カルナ・セラピューティクスはFDAが正式に審査を開始し、審査終了目標日（PDUFA date）が2024年9月26日に定められたとと発表した。

見る KarXTとキサノメリン

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