ニューキノロンとモキシフロキサシン

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ニューキノロンとモキシフロキサシンの違い

ニューキノロン vs. モキシフロキサシン

ニューキノロン とは、合成抗菌薬の系列の一つである。DNAジャイレースを阻害することにより、殺菌的に作用する薬剤である。キノロン系をもとに人工的に合成・発展させたものであり、作用機序はキノロンと同一である。また、化学構造からフルオロキノロン（）とも称される。 経口投与が可能で比較的副作用が少ないということで頻用されている。しかし感染症学の知識を用いて診断を行えば、ほとんどの場合ニューキノロン薬なしで治療は可能である。結核菌に効果があるため、軽はずみに処方すると診断が遅れる。 2016年7月26日、米国食品医薬品局(FDA)は副作用の警告を強化した。腱炎や腱断裂（全ての年代で）、関節痛、筋痛、末梢神経障害（針で刺すような痛み）、中枢神経系への影響（幻覚、不安、うつ病、不眠、重度の頭痛、混乱）と関連が判明した。これらの副作用は、使用開始から数日以内、又は使用後数カ月以内に発現する。不可逆的な場合もある。 ロメフロキサシンの高用量は自発運動を低下させ、体温降下や鎮痛などの中枢神経抑制作用が示された。痙攣誘発などの中枢神経刺激作用も示された。. モキシフロキサシン (Moxifloxacin) は、第IIIa世代キノロン系抗菌薬のひとつ。商品名はアベロックス、点眼薬としてベガモックスがある。.

レボフロキサシン

レボフロキサシン (Levofloxacin, LVFX) は、ニューキノロン系の合成抗菌薬（抗生物質） 。日本の第一三共によって発明され、先発薬名はクラビット。 様々な細菌感染症に適応があり、急性細菌性副鼻腔炎、肺炎、尿路感染症、慢性前立腺炎、ある種の胃腸炎に使用される。また他の抗生物質と併用し、結核、髄膜炎、骨盤腹膜炎の治療にも使用される。投与ルートは、経口、静注、点眼剤で利用可能。 1996年に米国で医療承認された。名前の由来は「CRAVE（熱望する、切望する）IT」からCRAVITとし、待ち望まれた薬剤であることを表現した第一三共株式会社 医薬品インタビューフォーム「クラビット錠・同細粒」p.2。。現在はWHO必須医薬品モデル・リストに収録され、後発薬も利用可能である。.

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ガレノキサシン

ェニナック錠200mg ガレノキサシン（Garenoxacin, 略号: GRNX）は、富山化学工業で創製されたキノロン系経口抗菌剤である。商品名はジェニナック® (Geninax)。発売はアステラス製薬、販売提携は大正富山医薬品。海外での販売権はMSD(旧シェリング・プラウ)が持つ。.

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キノロン

ノロン(Quinolone)とは、キノリン骨格の1ヶ所をカルボニル基で置き換えた構造を持つ化合物の総称である。ただし医療分野で単に「キノロン」と言った場合には、4-キノロン骨格を持った合成抗菌薬の系列の一つを指す場合がほとんどである。キノロン系抗菌剤ともいわれる。 キノロン系抗菌剤は、DNAジャイレースの働きを阻害することによって細菌の増殖を妨げる。 ナリジクス酸は、第I世代のキノロンであり、ここに様々な置換基を付与することによって、様々な抗菌スペクトルを持った化合物が生み出された。第I世代キノロン系薬剤にはシノキサシンなどがあるが、いずれも、適応症はほぼ尿路感染症に限定される。 ロメフロキサシン、シプロフロキサシンなど第II世代以降のキノロン系薬剤はニューキノロンと称される。これに対し、第I世代キノロン系薬剤はオールドキノロンと称され、区別される。.

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DNAジャイレース

DNAジャイレース (DNA gyrase)、もしくは単にジャイレース、あるいはDNAギラーゼとは細菌が持つDNAトポイソメラーゼII型の1種である 。 II型なのでDNA二本鎖の両鎖を切断することにより鎖を回転させねじれをとる働きをする〈記事DNAトポイソメラーゼに詳しい〉。細菌のDNA複製には欠かせない酵素の1つである。 例をあげると、大腸菌のDNAジャイレースは分子量115,000と95,000の2種のサブユニット2組の四量体を形成している。サブユニットの前者は遺伝子gyrA、後者はgyrBの産物である。 〈ニュー〉キノロン系抗生物質は真核生物のDNAトポイソメラーゼII型は阻害せず、細菌のDNAトポイソメラーゼII型〈すなわちDNAジャイレース〉のみを選択的に阻害し、生体に影響を与えずに細菌の増殖のみを阻害する。 DNAジャイレースの阻害剤は前述のキノロン系抗生物質の他に、クーママイシン (coumermycin) とノボビオシン (novobiocin) などが知られている。 DNAジャイレースもATP依存性の反応と非依存性の反応との両方を持つが、特にクーママイシンとノボビオシンはATP依存性の反応だけを阻害する点が特徴的である。 遺伝子変異による薬剤耐性の研究より、オキソリン酸 (oxolinic acid) およびナリジクス酸はgyrA産物と、クーママイシン、ノボビオシンはgyrB産物と相互作用することが知られている。.

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抗菌薬

抗菌薬（こうきんやく、Antibacterial drugs）とは、細菌の増殖を抑制したり殺したりする働きのある化学療法剤のこと。 細菌による感染症の治療に使用される医薬品である。また、抗菌石鹸などの家庭用品に含有しているトリクロサンやトリクロカルバンなどの合成抗菌剤も同様である。.

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