アルキル化とニトロソウレア

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アルキル化とニトロソウレアの違い

アルキル化 vs. ニトロソウレア

アルキル化（アルキルか、alkylation）とは、一般には置換反応または付加反応により化合物にアルキル基を導入する化学反応の総称である。広義には反応形式としてアルキル基が置換される反応も含める。 さまざまな化学反応がアルキル化に利用されるが、それぞれに特徴や制限が異なりすべての場面に使用しうるアルキル化反応は存在しない。以下に代表的なアルキル化反応について説明する。. ニトロソウレア系抗ガン剤のひとつ、カルムスチン ニトロソウレア系抗ガン剤のひとつ、ロムスチン ニトロソウレア (nitrosourea) とは、尿素の水素が1個ニトロソ基 (-NO) に置き換わった化合物。薬剤や生理活性物質の中に、その構造を持つ誘導体群があり、それらもニトロソウレアと呼ばれることがある。.

ラニムスチン

ラニムスチン(Ranimustine)は、ニトロソウレア系のアルキル化剤の一つである。ストレプトゾトシンを基本骨格として、田辺三菱製薬により創製された。商品名は注射用サイメリン。 日本では膠芽腫、骨髄腫、悪性リンパ腫、慢性骨髄性白血病、真性赤血球増加症、本態性血小板増多症への治療の用途が認可されている。 アメリカ合衆国では、アメリカ食品医薬品局による評価中であり、市販されていない。.

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ニムスチン

ニムスチン(Nimustine)は、ニトロソウレア系のアルキル化剤である。悪性腫瘍の治療に用いられる。製品名は「ニドラン」(第一三共製造販売。).

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カルムスチン

ルムスチン（Carmustine）は別名BCNU（bis-chloroethylnitrosourea）とも呼ばれるβ-クロロ-ニトロソウレア化合物であり、アルキル化剤として癌化学療法に用いられる。日本では2012年9月に承認を取得した。 BCNUはジアルキル化剤であるので、2本のDNAを架橋固定して、DNA複製および転写を阻害する。血液脳関門を通過する。原薬は黄橙色の固体である。 商品名ギリアデル。米国ではBiCNUという商品名で、インドではCarustineという商品名で販売されているほか、欧州およびアジア諸国等29カ国で承認されている。.

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ジアゾメタン

アゾメタン (diazomethane) とは、最も単純な構造のジアゾ化合物で、爆発性がある非常に有毒な黄色気体である。化学式 CH2N2 で、分子量 42.02。融点 −145 ℃、沸点 −23 ℃であり、常温では黄色無臭気の気体。CAS登録番号は 。1894年に、によって発見された。 ジアゾメタン自体は衝撃、熱、光、アルカリ金属の存在により爆発する場合がある。エーテル溶液は比較的安定。水、アルコールが存在すると徐々に反応し分解する。実験室における有機合成で汎用されるO-メチル化剤の一つである。.

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