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8-シクロペンチルテオフィリン

索引 8-シクロペンチルテオフィリン

8-シクロペンチルテオフィリン(8-Cyclopentyltheophylline)または8-シクロペンチル-1,3-ジメチルキサンチン(8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine)は、A1型に選択性を持つアデノシン受容体の強いアンタゴニストであり、また非選択性のホスホジエステラーゼ阻害剤である。動物に対しては、カフェインよりも若干高い覚醒作用を持つ。.

8 関係: ホスホジエステラーゼアンタゴニストアデノシン受容体カフェインキサンチン精神刺激薬8-フェニルテオフィリン8-クロロテオフィリン

ホスホジエステラーゼ

ホスホジエステラーゼ (Phosphodiesterase, PDE) とは、広義にはリン酸ジエステル結合(1分子のリン酸が2個の水酸基と結合した構造)の一方の結合を加水分解する酵素である。 これにはホスホリパーゼC・Dのようなリン脂質を分解するものや、核酸を分解するヌクレアーゼなども含まれる。 しかし一般には、cAMPやcGMPの環状リン酸ジエステルを加水分解する酵素(環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ)を特にホスホジエステラーゼと呼ぶ。 cAMPやcGMPはセカンドメッセンジャーであり、PDEはその酵素活性のバランスによってその濃度を調節し、シグナル伝達に重要な役割を担っている。 哺乳類においてPDEのスーパーファミリーは11種類あり、基質特異性などが異なる。.

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アンタゴニスト

アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬のこと。.

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アデノシン受容体

アデノシン受容体(adenosine receptor)は、アデノシンに対するGタンパク質共役型の受容体分子。プリン受容体(表1)の一種として、P1受容体 (P1 receptor)とも呼ばれる。ヒトでは、A1、A2A、A2B、A3の4種類のサブタイプが存在する。 Wikipedia英語版より翻訳、改変。.

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カフェイン

フェイン(caffeine, Coffein)は、アルカロイドの1種であり、プリン環を持ったキサンチンの誘導体として知られている。興奮作用を持ち、世界で最も広く使われている精神刺激薬である。カフェインは、アデノシン受容体に拮抗することによって覚醒作用、解熱鎮痛作用、強心作用、利尿作用を示す。 コーヒーから分離されカフェインと命名された。主に、コーヒー飲料、緑茶、ウーロン茶、紅茶、ココア、コーラや栄養ドリンクなどの飲料、チョコレートなどにカフェインが含まれる。一方で、妊娠期や過敏体質によりノンカフェインコーヒー、麦茶などカフェインを含有しない飲料の需要もある。医薬品では総合感冒薬や鎮痛薬に用いられる。 副作用として不眠、めまいなどが含まれる。減量あるいは中止による離脱症状として、頭痛、集中欠如、疲労感、気分の落ち込みなど吐き気や筋肉痛が、ピークがおよそ2日後として生じることがある。頭痛は1日平均235mgの摂取で、2日目には52%が経験する。 カフェインは肝臓の代謝酵素CYP1A2で代謝されるため、この阻害作用のある薬と併用すると、血中濃度が高まり作用が強く出る薬物相互作用を示すことがある。一方、ニコチンにCYP1A2の代謝誘導作用があるため、カフェインの作用は減弱する。.

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キサンチン

ンチン (xanthine) はプリン塩基の一種で、ほとんどの体組織や体液に見られる有機化合物である。 キサンチンは生体内でプリン化合物が分解したときに生じ、キサンチンデヒドロゲナーゼ(キサンチンオキシダーゼ)の作用により尿酸へと変えられる。遺伝子疾患の一種のキサンチン尿症では、このキサンチンオキシダーゼが不足してキサンチンから尿酸への変換が滞ってしまう。 有機合成では、グアニンの希硫酸溶液に亜硝酸ナトリウムを作用させるとキサンチンが得られる。.

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精神刺激薬

精神刺激薬(せいしんしげきやく、, -->)とは、中枢神経系の活動を増加させる薬物の総称である。刺激薬、興奮剤とも呼ばれる。乱用のため一定の規制があるが、医療や研究上の用途が認可されているものも多い。 やメタンフェタミンを含むアンフェタミン類、コカイン、カフェインや他のキサンチン類、ニコチン、メチルフェニデートが含まれる。ということは、日本におけるアンフェタミン類の覚醒剤を含むものである。のような新規向精神薬(NPDs)のデザイナードラッグも含む。MDMAは化学構造としてアンフェタミン類に分類される。しかし幻覚作用を有し特性が異なる。 関連障害の単位としては、世界保健機関はコカインと、それ以外のものに分けているがタバコの分類もある。アメリカ精神医学会は、アンフェタミン様の作用を持つものと、コカイン、またニコチンとカフェインに分類している。共にMDMAは、幻覚剤に分類される。.

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8-フェニルテオフィリン

8-フェニルテオフィリン(8-Phenyltheophylline)または8-フェニル-1,3-ジメチルキサンチン(8-Phenyl-1,3-dimethylxanthine)は、キサンチン系の薬品であり、アデノシンA1受容体及びアデノシンA2A受容体の強い選択的アンタゴニストとして作用するが、他のキサンチン誘導体と異なり、ホスホジエステラーゼ阻害活性は持たない。動物に対しては、カフェインと同程度の強さの覚醒作用を持つ。また、8-フェニルテオフィリンは肝臓の酵素であるCYP1A2を強く選択的に阻害する効果も見られ、通常はCYP1A2によって代謝される他の薬品とも相互作用する。.

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8-クロロテオフィリン

8-クロロテオフィリン(8-Chlorotheophylline)または1,3-ジメチル-8-クロロキサンチン(1,3-dimethyl-8-chloroxanthine)は、キサンチン系の精神刺激薬である。ジメンヒドリナート等の調合薬と結合させると安定な塩を形成する。.

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