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3-メトキシモルヒナン

索引 3-メトキシモルヒナン

3-メトキシモルヒナン(3-Methoxymorphinan)は、デキストロメトルファンの代謝物質で、局所的な鎮痛剤効果を示す。肝臓で、酵素CYP3A4によって代謝される。.

7 関係: 代謝代謝物質デキストロメトルファンCYP3A4鎮痛剤肝臓酵素

代謝

代謝(たいしゃ、metabolism)とは、生命の維持のために有機体が行う、外界から取り入れた無機物や有機化合物を素材として行う一連の合成や化学反応のことであり、新陳代謝の略称である生化学辞典第2版、p.776-777 【代謝】。これらの経路によって有機体はその成長と生殖を可能にし、その体系を維持している。代謝は大きく異化 (catabolism) と同化 (anabolism) の2つに区分される。異化は物質を分解することによってエネルギーを得る過程であり、例えば細胞呼吸がある。同化はエネルギーを使って物質を合成する過程であり、例えばタンパク質・核酸・多糖・脂質の合成がある。 代謝の化学反応は代謝経路によって体系づけられ、1つの化学物質は他の化学物質から酵素によって変換される。酵素は触媒として、熱力学的に不利な反応を有利に進めるため極めて重要な存在である。また、酵素は、細胞の環境もしくは他の細胞からの信号(シグナル伝達)の変化に反応することにより代謝経路の調節も行う。 有機体の代謝はその物質の栄養価の高さがどれだけか、また、毒性の高さがどれだけかを決定する。例えば、いくつかの原核生物は硫化水素を使って栄養を得ているが、この気体は動物にとっては毒であることが知られている。また、代謝速度はその有機体がどれだけの食物を必要としているかに影響を与える。.

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代謝物質

代謝物質(Metabolite)は、代謝の過程の中間生産物及び最終生成物である。通常は小分子に限られる。一次代謝物質は、生物の成長、進化、生殖に直接関わるものである。例えばアルコールは、工業微生物的に大量生産される一次代謝物質である。二次代謝物質は、上記の過程には直接関わらないが、例えば抗生物質や色素等、重要な生態学的機能を持つ物質である。抗生物質の中には、一次代謝物質を前駆物質として用いるものもある。例えば、アクチノマイシンは一次代謝物質のトリプトファンから作られる。 工業微生物学で生産される一次代謝物質の例には、次のようなものがある。 メタボロームは、代謝物質の反応の大きなネットワークであり、ある酵素化学反応の生成物が別の化学反応に過程入る。.

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デキストロメトルファン

デキストロメトルファン(Dextromethorphan 、DXM)は鎮咳去痰薬の一つであり、鎮静作用および解離作用を持つモルフィナン系薬物である。商品名メジコンで販売されている。後発医薬品が販売されているほか、風邪薬や鎮咳薬の成分として一般用医薬品にも含まれている。そのほか、鎮痛剤またはオピオイド増強剤としてペインクリニックで用いられたり、依存症の治療での心理学的特性を持つ。剤形としては、錠剤、散剤、シロップ剤、トローチ剤(海外)である。通常臭化水素酸塩水和物として使用されるが、イオン交換樹脂であるポリスチレンスルホン酸に吸着させた製剤もある。純粋な状態では白色粉末で、味は苦い。 DXMはとして使われる事もある。添付文書等で指示された量を超えて服用すると、解離性幻覚作用がある。作用機序は一つではなく、非選択的かつ作働薬である。さらに、DXMとその主な代謝産物である(DXO)は、高用量でNMDA受容体拮抗剤として作用し、ケタミンやフェンシクリジンといった解離性麻酔薬とは似ているが異なる解離状態を作り出す。またDXOがさらに代謝された3-メトキシモルヒナンはラットで、DXO以上DXM以下の局所麻酔作用を示す。.

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CYP3A4

トクロムP450 3A4 (CYP3A4) はシトクロムP450 (CYP) の分子種の一種であり、人体に存在するを代謝する酵素の主要なものの1つである。CYPによる酸化反応では寄与する範囲が最も広い。また、肝臓に存在するCYPのうちの大部分を占める。 胎児は肝臓その他の組織でCYP3A4ではなく同様な基質に作用するCYP3A7を作る。成長に伴い、CYP3A7はCYP3A4に徐々に置き換えられていく。.

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鎮痛剤

鎮痛剤(ちんつうざい、)とは、痛みに対する鎮痛作用を有する医薬品の総称。口語で痛み止め。感覚をなくす麻酔薬とは区別される。 鎮痛剤は、中枢神経系・末梢神経に対し様々な機序で作用する。鎮痛剤の主なものに、アセトアミノフェン(国際一般名パラセタモール)や、サリチル酸、アセチルサリチル酸(アスピリン)、イブプロフェン、ロキソプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)、モルヒネやトラマドールのようなオピオイドが含まれる。 鎮痛剤は痛みの種類によって選択され、神経因性疼痛では、三環系抗うつ薬や抗てんかん薬など、鎮痛薬に分類されていないものが使用されることがある。SNRIとして知られるデュロキセチン(サインバルタ)は、疼痛の適応が承認されている。.

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肝臓

肝臓(かんぞう、ἧπαρ (hepar)、iecur、Leber、Liver)は、哺乳類・鳥類・齧歯類・両生類・爬虫類・魚類等の脊椎動物に存在する臓器の一つ。 ヒトの場合は腹部の右上に位置する内臓である。ヒトにおいては最大の内臓であり、体内維持に必須の機能も多く、特に生体の内部環境の維持に大きな役割を果たしている。 本稿では主にヒトについて記載する。.

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酵素

核酸塩基代謝に関与するプリンヌクレオシドフォスフォリラーゼの構造(リボン図)研究者は基質特異性を考察するときに酵素構造を抽象化したリボン図を利用する。 酵素(こうそ、enzyme)とは、生体で起こる化学反応に対して触媒として機能する分子である。酵素によって触媒される反応を“酵素的”反応という。このことについて酵素の構造や反応機構を研究する古典的な学問領域が、酵素学 (こうそがく、enzymology)である。.

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