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メナジオン

索引 メナジオン

メナジオン(Menadione)は合成ビタミンKであり、サプリメントとして用いられていた。1,4-ナフトキノンの2位をメチル基で置換した構造である。.

14 関係: 上皮成長因子受容体メナキノンメナジオールメチル基ビタミンCビタミンKエルロチニブグルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症セツキシマブ前立腺癌FDA抗がん剤溶血性貧血1,4-ナフトキノン

上皮成長因子受容体

上皮成長因子受容体(じょうひせいちょういんしじゅようたい、Epidermal Growth Factor Receptor; EGFR)は、細胞の増殖や成長を制御する上皮成長因子 (EGF) を認識し、シグナル伝達を行う受容体である。チロシンキナーゼ型受容体で、細胞膜を貫通して存在する分子量170 kDa(キロダルトン)の糖タンパクである。HER1、ErbB1とも呼ばれる。 EGFRの発現は上皮系、間葉系、神経系起源の多様な細胞でみられる。細胞膜上にあるこの受容体に上皮成長因子 (EGF) が結合すると、受容体は活性化し、細胞を分化、増殖させる。正常組織において細胞の分化、発達、増殖、維持の調節に重要な役割を演じているが、このEGFRに遺伝子増幅や遺伝子変異、構造変化が起きると、発癌、および癌の増殖、浸潤、転移などに関与するようになる。 MAPK経路(緑)、JAK-STAT経路(ピンク)、PI3K-AKT経路(黄)などの細胞内経路が活性化して核内にシグナルを伝達する。その結果、細胞増殖、アポトーシス抑制、血管新生、浸潤・転移などがおこる。.

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メナキノン

メナキノン(menaquinone; MK)は、2-メチル-1,4-ナフトキノンの3位をプレニル化した化合物の総称。主として原核生物が合成し、嫌気的呼吸鎖においてユビキノンに相当する電子伝達体として機能している。また動物体内ではガンマグルタミルカルボキシラーゼの補因子として働くことから、ビタミンK2とも呼ばれる。.

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メナジオール

メナジオール(menadiol)はビタミンK4の形の一つ。化学的にはメナジオンの近縁種である。.

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メチル基

メチル基の構造式 メチル基(メチルき、methyl group)とは、有機化学において、-CH3 と表される最も分子量の小さいアルキル置換基である。特にヒドロキシ基やメルカプト基(チオール基)に対する保護基にも利用される。この名称は、IUPAC命名法の置換命名法のルールによりメタン (methane) の呼称から誘導されたものである。そして構造式で表記する場合はMeと略される。 メチル基は隣接基効果として、電子供与性を示す。このことは、超共役の考え方で説明される。(記事 有機電子論に詳しい).

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ビタミンC

ビタミンC (vitamin C, VC) は、水溶性ビタミンの1種。化学的には L-アスコルビン酸をさす。生体の活動においてさまざまな局面で重要な役割を果たしている。食品に含まれるほか、ビタミンCを摂取するための補助食品もよく利用されている。WHO必須医薬品モデル・リスト収録品。 壊血病の予防・治療に用いられる。鉄分・カルシウムなどミネラルの吸収を促進する効果があるが、摂取しすぎると鉄過剰症の原因になることがある。風邪を予防することはできない。.

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ビタミンK

ビタミンK (Vitamin K) は、脂溶性ビタミンの一種である。ビタミンK依存性タンパク質の活性化に必須であり、動物体内で血液の凝固や組織の石灰化に関わっている。したがって欠乏すると出血傾向となり、また骨粗鬆症や動脈硬化に関連していると考えられている。化学構造上は2-メチル-1,4-ナフトキノンの3位誘導体で、天然にはK1とK2の2種類があり、このうちK2にはイソプレノイド側鎖の長さや修飾が異なる多数の化合物が含まれる。.

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エルロチニブ

ルロチニブ (Erlotinib) はゲフィチニブと同様、上皮成長因子受容体 (EGFR) のチロシンキナーゼを選択的に阻害する内服抗がん剤。分子標的治療薬のひとつである。非小細胞肺癌患者に対し、ゲフィチニブが示せなかった延命効果を示した。 IUPAC命名法ではN-(3-ethynylphenyl)-6,7- bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamineと表記され、分子量は393.436 g/mol。エルロチニブ製剤中にはエルロチニブ塩酸塩として存在し、分子量は429.90 g/molである。 エルロチニブ製剤は切除不能又は再発した非小細胞肺癌および膵臓癌に対する治療薬として用いられる。製造元は米国OSIファーマシューティカルズ (OSI Pharmaceuticals Inc.)、販売元は米国ジェネンテック社 (Genentech, Inc.) で、商品名は「タルセバ® (Tarceva&#174)」。タルセバ®錠は3種類の用量の剤形があり、エルロチニブとして一錠25 mg、100 mg、150 mg(エルロチニブ塩酸塩としてそれぞれ27.3 mg、109.3 mg、163.9 mg)を含有する。 2004年11月19日米国食品医薬品局 (FDA) は非小細胞肺癌に対する治療薬として本薬剤を認可し、さらに2005年11月2日膵臓癌の治療薬としてゲムシタビンとの併用療法において承認した。日本では中外製薬が2006年4月14日厚生労働省に販売製造承認申請を行い、2007年10月19日に承認された。.

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グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症

ペントースリン酸経路 グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症(ぐるこーす6りんさんだっすいそこうそけっそんしょう、glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, G6PD欠損症)とは、X染色体上にコードされている酵素の欠損により起こる遺伝子疾患の1つである「ヴォート 基礎生化学」 東京化学同人社発行 ISBN 978-4807907120。グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症などとも呼ばれる。赤血球がもろくなることにより溶血性貧血などを引き起こすが、一方で鎌状赤血球症などと同じくマラリア原虫に抵抗性があり、マラリアの蔓延地域では自然選択で有利であるという特徴も持つ。グルコース6リン酸脱水素酵素欠損のヒトは世界で4億人に達すると言われ、ヒトの酵素欠損症としては最多の疾患である。.

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セツキシマブ

ツキシマブ (Cetuximab) は、上皮成長因子受容体 (EGFR) に結合して、EGFRの働きを阻害するモノクローナル抗体である。抗がん剤として使用され、癌の増殖などに関係する特定の分子を狙い撃ちする分子標的治療薬のひとつである。 セツキシマブはIgG1に属するヒト・マウスキメラ化モノクローナル抗体であり、点滴静注で使用される。商品名はアービタックス (Erbitax)。開発コード名IMC-C225で呼ばれることもある。米国イムクローン・システムズ社によって開発・製造され、ブリストル・マイヤーズ スクイブ社により販売される。EGFRを発現する転移性大腸癌に対する治療薬、および頭頸部癌(EGFRの発現を問わない)の治療薬として日本、米国食品医薬品局 (FDA) などで承認を受けている。 副作用として現れる皮疹のグレードと生存期間との間に相関関係が知られており、患者(大腸がん)の全生存率が20パーセント以下になるのは、皮疹がない場合で6ヵ月以上に対して、グレード1の患者は13ヵ月以上、グレード2以上の患者17ヵ月以上であった。なお、皮疹グレード2以上と皮疹なしの患者の死亡のハザード比(HR:Hazard Ratio、危険率)は 0.33(p三重大学医学部医学部付属病院 皮膚科・薬剤部 「分子標的薬 皮膚対策マニュアル2011」 p.29 /HRについてJonker DJ, et al.: N Engl J Med.

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前立腺癌

前立腺癌(ぜんりつせんがん)とは、前立腺(外腺)に発生する病気、癌の一つ。様々な組織型の悪性腫瘍が生じうるが、そのほとんどは腺癌で、通常は前立腺癌≒前立腺腺癌の意味で用いられる。2012年4月日本で初めてロボット手術であるda Vinciの保険適応となった疾患である。.

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FDA

FDA.

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抗がん剤

抗がん剤(こうがんざい、Anticancer drug)とは、悪性腫瘍(がん)の増殖を抑えることを目的とした薬剤である。抗癌剤、制癌剤とも。がんの三大治療である手術、化学療法、放射線療法のうち化学療法に入る。.

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溶血性貧血

溶血性貧血(ようけつせいひんけつ、hemolytic anemia)とは、赤血球が破壊されることによって起こる貧血。赤血球が破壊されることを溶血と言い、本症は溶血で起こる貧血なので溶血性貧血と言う。.

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1,4-ナフトキノン

1,4-ナフトキノン(1,4-naphthoquinone)は黄色の三斜晶系結晶で、ベンゾキノンのような芳香を持つ有機化合物である。冷水にはやや溶けにくく(0.09g/L)、石油エーテルには若干溶け、ほとんどの極性溶媒とは任意の比率で混ざる。アルカリ溶液中では赤茶色を呈する。その芳香族性により、誘導体は抗菌、抗腫瘍活性を持つことが知られている。 ナフトキノンはビタミンKなど多くの天然物質の骨格を構成している。.

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2-メチル-1,4-ナフトキノンC11H8O2

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