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グラニセトロン

索引 グラニセトロン

ラニセトロン(Granisetron)は、5-HT3受容体拮抗薬の一つである。セロトニンと5-HT3受容体との結合を選択的に阻害することで求心性迷走神経の活性を低下させ、延髄の化学受容器引き金帯(CTZ)を抑制する事で嘔吐を抑制するため、がん化学療法で制吐薬として使用される。ドーパミン受容体やムスカリン受容体には作用しない。商品名カイトリル。.

29 関係: 半減期 (薬学)中外製薬延髄化学受容器引き金帯化学療法 (悪性腫瘍)メトクロプラミドドラッグデリバリーシステムドロペリドールドーパミン受容体制吐薬分子量嘔吐アナフィラキシーアメリカ合衆国イギリスオンダンセトロンオーストラリアクロルプロマジングラクソ・スミスクラインショックシトクロムP450セロトニンセロトニン受容体CAS登録番号経皮吸収パッチ胃腸炎肝臓腎臓日本

半減期 (薬学)

薬学における半減期(はんげんき、Biological half-life、elimination half-life)とは、薬成分の血中濃度が半減するまでの時間のことを指す。 血中(濃度)半減期、消失半減期とも言い、文章上では T1/2 あるいは t1/2、T-half と表記されることもある。 一般に成分の血中濃度が最高値の半分以下になると離脱症状が出やすくなることから、薬が生体に作用する(体内動態)時間の目安とされているが、薬の血中濃度が下がる時間と言うのは個人差や環境(発汗や運動、飲食など)による差異が大きく、あくまでも目安に過ぎない。 薬の投与した瞬間を0時間とし、最高血中濃度到達時間(Tmax)、半減期(T1/2)に沿って減衰しつつ、定期的な服用によって血中濃度が上昇していく様子。血中濃度は5~6回の繰り返しの服用によって一定にまで上昇する。 薬を飲んだ瞬間を0時間とした場合、薬成分の血中濃度はある程度の時間が経過した後に最高血中濃度 (Cmax) に達する。Cmax にいたるまでにかかる時間を最高血中濃度到達時間 (Tmax) と呼び、その後は一般に、薬成分の血中濃度は徐々に低下していく。この血中濃度が低下していく過程において、ある時点の濃度から濃度が半減するまでにかかる時間が半減期 (T1/2) である。血中濃度が下がる理由はほとんどの場合、肝臓などで代謝されたり尿や便で排出されるためである。 離脱症状が生じると、病気によっては患者が非常に危険な状態になりかねないため、前に投与した薬の半減期が来る前に再度薬を投与する必要がある。逆に、血中に出てくるまでに時間がかかる薬の場合は血中濃度が低いからといって投与を増やすと Cmax が高くなりすぎることがある。そのため半減期は、薬を投与する頻度に大きくかかわってくる。例えば半減期が8時間前後の薬の場合は毎食後に、24時間前後の場合は1日1回という具合である。ただしこれは持続性の薬に適用されるもので、一時的に作用すれば良い頓服薬についてはこの限りではない。.

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中外製薬

中外製薬株式会社(ちゅうがいせいやく)は、日本の大手医薬品メーカーである。.

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延髄

延髄(えんずい、羅: medulla oblongata)は、脳の一部であり、中脳や橋と共に脳幹を構成する。脳幹のうちもっとも尾側の部分であって、吻側に橋、尾側に脊髄がある。後頭骨に開いた大後頭孔という穴を通る。背側には下髄帆を挟んで小脳がある。嘔吐、嚥下、唾液、呼吸および循環、消化の中枢を含み、生命維持に不可欠な機能を担っている。.

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化学受容器引き金帯

化学受容器引き金帯(かがくじゅようきひきがねたい、英:chemoreceptor trigger zone, CTZ)とは第4脳室に接する脳幹領域に存在する受容器。血中のある種の薬物や毒物に反応して嘔吐中枢に刺激を送り、嘔吐を誘発する。ドーパミンD2受容体、セロトニン5-HT3受容体、ムスカリンM1受容体などがある。.

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化学療法 (悪性腫瘍)

記載なし。

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メトクロプラミド

メトクロプラミド(Metoclopramide)は、ドーパミン受容体拮抗薬の1つである。日本ではアステラス製薬がプリンペランの商品名で販売するほか、ジェネリック医薬品も流通している。主に消化管の機能を良くする効果がある。クロルプロマジンと同様に日本の保険適用となってはいない(米国のFDAでは認可されている)が、片頭痛にも効果がある。.

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ドラッグデリバリーシステム

ドラッグデリバリーシステム(Drug Delivery System, DDS)とは、体内の薬物分布を量的・空間的・時間的に制御し、コントロールする薬物伝達システムのことである。薬物輸送(送達)システムとも呼ばれる。.

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ドロペリドール

ドロペリドール(Droperidol)日本では麻酔薬として用いられる医薬品で、制吐薬または抗精神病薬としての作用も有する。集中治療中に効果により鎮痛・鎮静効果を得ることができる。商品名はドロレプタン。.

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ドーパミン受容体

ドーパミンD3受容体の構造(エチクロプリドとの複合体) ドーパミン受容体(ドーパミンじゅようたい、dopamine receptor)は主に中枢神経系にあるGタンパク質共役受容体(GPCR)の一種であり、神経伝達物質であるドーパミンと結合する。.

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制吐薬

制吐薬(せいとやく、英:antiemetics)は、化学受容器引き金帯、大脳皮質、前庭器、嘔吐中枢のいずれかあるいはその複数に作用して悪心や嘔吐を抑制する薬物の総称。化学受容器引き金帯に拮抗するメトクロプラミド、求心性迷走神経と化学受容器引き金帯に作用するグラニセトロンなどがある。制吐薬はつわりにも使用される、しかし、胎児への影響の情報が限られている為、医師は非常時の場合を除き制吐薬の処方を好まない。.

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分子量

分子量(ぶんしりょう、)または相対分子質量(そうたいぶんししつりょう、)とは、物質1分子の質量の統一原子質量単位(静止して基底状態にある自由な炭素12 (12C) 原子の質量の1/12)に対する比であり、分子中に含まれる原子量の総和に等しい。 本来、核種組成の値によって変化する無名数である。しかし、特に断らない限り、天然の核種組成を持つと了解され、その場合には、構成元素の天然の核種組成に基づいた相対原子質量(原子量)を用いて算出される。.

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嘔吐

嘔吐(おうと)とは、動物やヒトの口から胃の内容物を吐き出す行為、または症状である。.

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アナフィラキシー

アナフィラキシー()とは、人や他の哺乳類で認められる、急性の全身性かつ重度なI型アレルギー反応の一つ。ギリシャ語である「ανα ana(反抗して)」と「φύλαξις phylaxis(防御)」を語源とする。ほんの僅かなアレルゲンが生死に関わるアナフィラキシー反応(アナフィラキシーショック)を引き起こすことがある。アナフィラキシーは、アレルゲンの摂取、皮膚への接触、注射や時に吸入により惹起され得る。.

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アメリカ合衆国

アメリカ合衆国(アメリカがっしゅうこく、)、通称アメリカ、米国(べいこく)は、50の州および連邦区から成る連邦共和国である。アメリカ本土の48州およびワシントンD.C.は、カナダとメキシコの間の北アメリカ中央に位置する。アラスカ州は北アメリカ北西部の角に位置し、東ではカナダと、西ではベーリング海峡をはさんでロシアと国境を接している。ハワイ州は中部太平洋における島嶼群である。同国は、太平洋およびカリブに5つの有人の海外領土および9つの無人の海外領土を有する。985万平方キロメートル (km2) の総面積は世界第3位または第4位、3億1千7百万人の人口は世界第3位である。同国は世界で最も民族的に多様かつ多文化な国の1つであり、これは多くの国からの大規模な移住の産物とされているAdams, J.Q.;Strother-Adams, Pearlie (2001).

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イギリス

レートブリテン及び北アイルランド連合王国(グレートブリテンおよびきたアイルランドれんごうおうこく、United Kingdom of Great Britain and Northern Ireland)、通称の一例としてイギリス、あるいは英国(えいこく)は、ヨーロッパ大陸の北西岸に位置するグレートブリテン島・アイルランド島北東部・その他多くの島々から成る同君連合型の主権国家である。イングランド、ウェールズ、スコットランド、北アイルランドの4つの国で構成されている。 また、イギリスの擬人化にジョン・ブル、ブリタニアがある。.

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オンダンセトロン

ンダンセトロン(Ondansetron) は、5-HT3受容体拮抗薬として抗がん剤等による薬物性嘔吐の予防および治療に用いられる。選択的セロトニン拮抗薬であり、ドーパミン受容体やムスカリン受容体へは全く作用しない。ゾフラン(Zofran)という商品名で、ノバルティスから市販されている。胃腸炎の治療にも有効である。乗り物酔いによる嘔吐にも効果がある。経口(錠剤、口腔内崩壊錠、シロップ)のほか、静脈注射でも用いられる。 主な副作用は、下痢、頭痛、傾眠、瘙痒感である。重篤な副作用としては、QT延長症候群やアナフィラキシーが挙げられる。妊婦に対して危険であるとは思われていないが、充分に研究されていない。 オンダンセトロンが最初に医学的に用いられたのは1990年である。 WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。.

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オーストラリア

ーストラリア連邦(オーストラリアれんぽう、Commonwealth of Australia)、またはオーストラリア(Australia)は、オーストラリア大陸本土、タスマニア島及び多数の小島から成りオセアニアに属する国。南方の南極大陸とは7,877km離れている。イギリス連邦加盟国であり、英連邦王国の一国となっている。日本での略称は「豪州」である。.

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クロルプロマジン

ルプロマジン(Chlorpromazine)は、フランスの海軍外科医、生化学者アンリ・ラボリ (Henri Laborit, 1914-1995) が1952年に発見した、フェノチアジン系の抗精神病薬である。精神安定剤としてはメジャートランキライザーに分類される。メチレンブルー同様、フェノチアジン系の化合物である。塩酸塩が医薬品として承認され利用されている。日本においてクロルプロマジンは劇薬に指定されている。商品名はコントミン、ウインタミンなど。.

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グラクソ・スミスクライン

ラクソ・スミスクライン(GlaxoSmithKline plc)は、イギリス・ロンドンに本社を置く世界有数の規模を持つグローバル製薬企業。略称はGSK。ロンドン証券取引所、ニューヨーク証券取引所上場企業( )。 日本では、グラクソ・スミスクライン株式会社(GlaxoSmithKline K.K.)が現地法人として置かれている。.

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ショック

ョックまたは循環性ショック(じゅんかんせいショック)とは、主に血圧が下がって、瀕死の状態になる急性の症候群。医学用語としての「ショック」は、単にびっくりした状態、急に衝撃を受けた状態、という意味ではない。より正確には、身体の組織循環が細胞の代謝要求を満たさない程度にまで低下することによる重要臓器の機能障害と細胞死によって引き起こされる、重度かつ生命の危機を伴う病態のこと メルクマニュアル プロフェッショナル版。ただし、明かな血圧低下を認めない事もある鈴木昌、 日本内科学会雑誌 100巻 (2011) 4号 p.1084-1088, 。 日本語では末梢循環不全あるいは末梢循環障害といい、重要臓器の血流(特に微小循環)が障害されて起こる急性の疾患群のことを指す。細胞障害を生じるため、末梢血管の虚脱、静脈還流量の減少、心拍出量の低下、組織循環能力の低下等の循環機能障害を呈する。.

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シトクロムP450

トクロムP450()は特定の酸化還元酵素ファミリーに属する酵素の総称である。単にP450あるいはCYP(シップ)と呼ばれることがある。様々な基質を酸化し、多くの役割を果たす。肝臓において解毒を行う酵素として知られているとともに、ステロイドホルモンの生合成、脂肪酸の代謝や植物の二次代謝など、生物の正常活動に必要な様々な反応に関与している。NADPHなどの電子供与体と酸素を用いて基質を酸化することも共通である。シトクロムP450は細胞内の小胞体に多く、一部はミトコンドリアに存在する。動物では肝臓に多く、特によく研究されている。 ゲノムプロジェクトによって一部の細菌を除く大部分の生物(大腸菌には見つかっていない)にその遺伝子があることが明らかにされた。例えばヒトには57個の遺伝子がある。また、植物のシトクロムP450は基質特異性が高く、多くの種類が存在するとされている、例えばイネにおいては候補遺伝子が400以上も発見されている。しかし、機能がわかっているものは少ない。.

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セロトニン

トニン(serotonin)、別名5-ヒドロキシトリプタミン(5-hydroxytryptamine、略称5-HT)は、動植物に広く分布する生理活性アミン、インドールアミンの一種。名称はserum(血清)とtone(トーン)に由来し、血管の緊張を調節する物質として発見・名付けられた。ヒトでは主に生体リズム・神経内分泌・睡眠・体温調節などに関与する。.

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セロトニン受容体

トニン受容体(セロトニンじゅようたい、Serotonin receptor、5-HT receptor)は主に中枢神経系にある受容体の一群である。.

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CAS登録番号

CAS登録番号(キャスとうろくばんごう、CAS registry number)とは、化学物質を特定するための番号である。CAS番号、CASナンバー、CAS RNとも呼ばれる。.

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経皮吸収パッチ

経皮吸収パッチ, 経皮吸収型製剤, 経皮吸収型テープ製剤は薬物を含んだフィルム形態のパッチを肌に附着した後、薬物が肌を通じて直接血中に吸収されるようにする薬物伝達制。 経皮吸収パッチは多くの種類の薬物を伝達するのに使われる。 経皮吸収パッチが最初でアメリカ食品医薬品局の承認を受けて常用化されるようになったのは1979年12月以来で、吐き気に対処するためにスコポラミンを伝達するパッチである。最近になって一番よく知られたパッチは、禁煙を助けるためのニコチンパッチである。その他に閉経後に骨粗鬆症を防止するためにエストロゲンを伝達するパッチなどがある。 けいひ Category:投与経路.

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胃腸炎

胃腸炎(いちょうえん、)とは、感染性下痢(infectious diarrhea)とも知られ、消化管(胃 ("gastro"-)および小腸 ("entero"-)の炎症を特徴とする疾患であり、発熱、下痢、嘔吐、腹痛および腹部痙攣などの症状を呈する。食物によって生じるものは食中毒とも称される。山陰地方では、感染性胃腸炎の事を腸感冒とも呼ぶ。 世界的にみて小児の発症例のほとんどがロタウイルスによるものである。成人ではノロウイルスおよびカンピロバクターに起因するものが最も多い。次いでその他の細菌 (またはその毒素)や寄生虫を原因とするものがよくみられる。調理が不適切な食品や汚染された水を摂取したり、感染者との密接な接触などによって感染する。 治療の基本は十分な水分補給である。軽度または中等度の症例では経口補水液の補給が効果的である。重症例になると静脈内輸液が必要となる場合がある。胃腸炎は小児や発展途上国の住人を中心に発生する。.

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肝臓

肝臓(かんぞう、ἧπαρ (hepar)、iecur、Leber、Liver)は、哺乳類・鳥類・齧歯類・両生類・爬虫類・魚類等の脊椎動物に存在する臓器の一つ。 ヒトの場合は腹部の右上に位置する内臓である。ヒトにおいては最大の内臓であり、体内維持に必須の機能も多く、特に生体の内部環境の維持に大きな役割を果たしている。 本稿では主にヒトについて記載する。.

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腎臓

腎臓(じんぞう、ren、kidney)は、泌尿器系の器官の一つ。血液からの老廃物や余分な水分の濾過及び排出を行って尿を生成するという、体液の恒常性の維持を主な役割とする。.

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日本

日本国(にっぽんこく、にほんこく、ひのもとのくに)、または日本(にっぽん、にほん、ひのもと)は、東アジアに位置する日本列島(北海道・本州・四国・九州の主要四島およびそれに付随する島々)及び、南西諸島・伊豆諸島・小笠原諸島などから成る島国広辞苑第5版。.

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C18H24N4Oカイトリル塩酸グラニセトロン

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