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キシラジン

索引 キシラジン

ラジン(英:xylazine)とはα2受容体作動薬の1つ。中枢神経系のα2受容体を活性化することにより、鎮静、鎮痛、筋弛緩を引き起こすため、麻酔前投与薬として使用される。経口投与では分解されるため、筋注や静注薬として使用される。ウシ、ウマでは鎮静薬や鎮痛薬としても用いられる。イヌやネコではケタミンと併用されることが多い。副作用としてほとんどの動物において徐脈、一過性の血圧上昇に続く持続的な血圧低下、ウシでは第一胃運動抑制が認められる。キシラジンの薬理作用は4-アミノピリジン、ヨヒンビン、アチパメゾールにより拮抗されるが、ウシではヨヒンビンでは拮抗されない。.

12 関係: 中枢神経系徐脈メデトミジンヨヒンビンアチパメゾールクロニジンケタミン副作用疼痛鎮痛剤鎮静薬麻酔前投薬

中枢神経系

中枢神経系(ちゅうすうしんけいけい、Central nervous system)とは、神経系の中で多数の神経細胞が集まって大きなまとまりになっている領域である。逆に、全身に分散している部分は末梢神経系という。脊椎動物では脳と脊髄が中枢神経となる。脊髄は背側の体腔に位置し、脳は頭蓋腔の中にある。どちらも髄膜に覆われている。また脳は頭蓋骨、脊髄は脊椎骨にも守られている。 中枢神経系の模式図。1:脳、2:中枢神経系、3:脊.

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徐脈

徐脈(じょみゃく)は不整脈の一種で、洞性徐脈、徐脈性不整脈とも言われる。成人の安静時心拍数は一般に毎分60〜75回(bpm)であるが、60回(bpm)未満を徐脈と定義する。徐脈は脳に必要な血液を送ることができなくなるため、めまい、失神、ふらつきなどを生じせしめたり、ときに理解力や記憶の低下が見られボケに似た症状が出る場合などがあり、こうしたケースでは適切な治療が必要となる。マラソン選手などのスポーツ心臓でも心室内腔の拡大による洞性徐脈がみられるが、この場合は通常治療の必要はない。.

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メデトミジン

メデトミジン(英:medetomidine)とはα2アドレナリン受容体作動薬の1つ。α2受容体を活性化することにより鎮静作用、鎮痛作用、筋弛緩作用を示す。副作用として心臓の刺激伝導系の遮断による徐脈、一過性の血圧上昇に続発する心拍出量と血圧の低下を引き起こす。フィンランドのオリオン社が開発した。商品名はドミトール(Domitor、製造元はオリオン社、国内販売元は日本全薬工業)。アチパメゾールが拮抗的にメデトミジンの作用を抑制する。.

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ヨヒンビン

ヨヒンビン(Yohimbine)は、アルカロイドの一つで、α受容体の拮抗作用を持つ。中央アフリカにあるアカネ科の植物ヨヒンベ( Pierre)から発見された。骨格的にはインドールアルカロイドの一種であるラウオルフィアアルカロイド(Rauwolfia Alkaloid)に属する。 ヨヒンビンは、血管壁に分布するα1受容体遮断作用だけでなく、交感神経系に分布するα2受容体遮断作用をも示す。血管拡張に作用する抗アドレナリン作用のα1受容体遮断作用より、交感神経に作用するα2受容体遮断作用の方が強い。抗アドレナリン作用の発現量では副作用を示すため、臨床では用いられない。獣医学領域では、イヌやシカで鎮静状態からの回復に用いられる。さらに、中枢におけるセロトニンに対する拮抗作用も知られている。 また、催淫作用や勃起不全に効果があるという根拠は不充分で、作用機序は「生じた興奮を減弱させる因子を遮断するように働く」と考えられる。興奮に対して積極的には作用しないため、増量しても効果が増強するより、むしろ副作用の発現・増強を心配する必要がある。副作用として、嘔吐や、大量服用の場合は延髄麻痺による死亡例が知られている。海外では、ヨヒンベ抽出物が性的不能治療サプリメントとして流通している地域がある。.

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アチパメゾール

アチパメゾール()とは合成α2アドレナリン受容体拮抗薬であり、イヌにおいて塩酸デキサメデトミジンや塩酸メデトミジンの鎮静、鎮痛作用の抑制作用を示す。フィンランドのオリオン社が開発した。商品名はアンチセダン(Antisedan、製造元はオリオン社、国内販売元は日本全薬工業)。.

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クロニジン

ニジン(Clonidine)は、高血圧の治療に用いられる薬剤。薬理学的には選択的α2受容体アゴニストに属する。商品名は「カタプレス」(ベーリンガーインゲルハイム製造販売) アドレナリン受容体のサブタイプである、α2受容体に選択的に作用することにより、節前線維の興奮を抑制し、ノルアドレナリンの分泌を抑制することにより血圧を低下させる。 現在、より作用が強く、作用時間も長いα受容体遮断薬があり、高血圧の治療そのものにはあまり用いられない。伝統的に褐色細胞腫の負荷試験における負荷薬物としてもちいられることがある。.

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ケタミン

タミン(Ketamine)は、アリルシクロヘキシルアミン系の解離性麻酔薬である。日本では、第一三共株式会社から麻酔薬のケタラールとして販売され、静脈注射および筋肉注射剤がある。医薬品医療機器等法の処方箋医薬品・劇薬に指定されている。解離性麻酔薬であるため他の一般的な麻酔薬と比較し、低用量帯では呼吸を抑制しない大きな利点がある。ケタミンは世界保健機関(WHO)による必須医薬品の一覧に加えられている。フェンサイクリジン(PCP)の代用物として合成された。動物の麻酔としてもよく使われる。 乱用薬物でもあるため、日本では2007年より麻薬及び向精神薬取締法の麻薬に指定されている。2012年の世界保健機関薬物専門委員会は、深刻な乱用がある国でも、他の麻酔薬より使用しやすく安全なため、ヒトや動物の麻酔のために容易に利用できることを確保すべきであるとしている。そのため、向精神薬に関する条約による規制はない。 既存の治療に反応しない治療抵抗性うつ病に対し、投与から2時間での迅速な効果や、自殺念慮を大きく軽減する作用が示されている。アメリカの臨床現場でうつ病に対して適応外使用されている。イギリスでは2014年に、難治性のうつ病に対する使用が承認された。伴って製薬会社は、ケタミン様薬物の臨床試験を進めている。しかしながら、長期的な安全性はまだ不明である。.

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副作用

副作用 (ふくさよう、side effect) とは、医薬品の使用に伴って生じた治療目的に沿わない作用全般を指す。狭義には、医薬品の使用に伴って発現した好ましくないできごとのうち当該医薬品との因果関係が否定できないものを指す。この好ましくない作用を厳密に指す場合には、薬物有害反応(adverse drug reaction、ADR)の用語が用いられる。一般に副作用といった場合には、両者が混合して用いられている。その他の定義については、定義節にて触れる。 特に副作用が強く、安全な使用に注意が必要とされる医薬品はハイリスク薬と呼ばれる。副作用の発生率は、実際の臨床では、服用量や併用薬や既往歴、また期間といった条件によって異なってくる。医薬品の添付文書における副作用の発生率の記載は、治験の条件においてのことであり、実際の利用のされ方によっては、それよりも高まる。.

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疼痛

痛(とうつう)とは、痛みを意味する医学用語であり、ここではその生理学的な側面を記述する。一般的には末梢神経への刺激により生じる。 一般的な頭痛のような、痛みには非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)など依存性の少ない鎮痛薬が使われる。これはアスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェンといったものである。癌性疼痛は、悪性腫瘍の痛みの管理を指し、この痛みを管理するためにはオピオイドのような麻薬性鎮痛薬も使われる。 疼痛はほとんどの先進国において、医師受診の最上位理由である。疼痛は多くの病状において重大な症状であり、人のクオリティ・オブ・ライフおよび一般的機能を妨げうる。20-70%のケースでは、単に鎮痛薬を用いることが有用である。社会的支援、催眠、興奮、気晴らしなどの心理的要因は、痛みの強度や不快感に重大な影響を及ぼしうる。安楽死の議論において一部の論者は、痛みは終末期の人々の生活を終わらせることを許しえる理由だと主張している。.

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鎮痛剤

鎮痛剤(ちんつうざい、)とは、痛みに対する鎮痛作用を有する医薬品の総称。口語で痛み止め。感覚をなくす麻酔薬とは区別される。 鎮痛剤は、中枢神経系・末梢神経に対し様々な機序で作用する。鎮痛剤の主なものに、アセトアミノフェン(国際一般名パラセタモール)や、サリチル酸、アセチルサリチル酸(アスピリン)、イブプロフェン、ロキソプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)、モルヒネやトラマドールのようなオピオイドが含まれる。 鎮痛剤は痛みの種類によって選択され、神経因性疼痛では、三環系抗うつ薬や抗てんかん薬など、鎮痛薬に分類されていないものが使用されることがある。SNRIとして知られるデュロキセチン(サインバルタ)は、疼痛の適応が承認されている。.

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鎮静薬

鎮静薬(ちんせいやく、英:Sedative)は、中枢神経系に作用し興奮を鎮静する薬物である。睡眠薬として利用される場合もある。また、手術の麻酔前に投与されることがある。この用語が、19世紀から薬剤の種類を表すため頻繁に用いられたのは、当時は鎮静させることが精神医療の薬物療法による主な治療法であったためであり、20世紀中ごろまではバルビツール酸系を用いた持続睡眠療法などが研究された。 鎮静剤は、19世紀にはアヘンとアルコール、20世紀の前半は、ブロム化合物とバルビツール酸系であった、Let Them Eat Prozac, 2003。1950年代にはトランキライザー(精神安定剤)の語によって登場した抗精神病薬、抗うつ薬、ベンゾジアゼピン系といった様々な薬により、患者は過剰な鎮静を得ずとも症状を抑えて生活できるようになった。 現在では抗不安作用などの区別も発達し、抗不安薬、睡眠薬の語が使われる。.

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麻酔前投薬

麻酔前投薬(ますいぜんとうやく、premedication)とは全身麻酔の導入、維持を円滑にし、麻酔薬や手術による副作用を軽減する目的で全身麻酔前に投与する薬物。抗コリン作動薬、トランキライザー、鎮静薬、鎮痛剤が用いられる。 この種の薬を投与すること自体も麻酔前投薬と呼ぶ。.

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