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ヘパリン

索引 ヘパリン

ヘパリンの分子模型 ヘパリン (heparin) は抗凝固薬の一つであり、血栓塞栓症や播種性血管内凝固症候群 (DIC) の治療、人工透析、体外循環での凝固防止などに用いられる。ヘパリンの原料は牛や豚の腸粘膜から採取されるが、牛海綿状脳症 (BSE) 発生後の現在は健康な豚から採取されたものがほとんどである。 肝細胞から発見されたため "heparin" と名付けられた(hepato- は「肝の」という意味)が、小腸、筋肉、肺、脾や肥満細胞など体内で幅広く存在する。化学的にはグリコサミノグリカンであるヘパラン硫酸の一種であり、β-D-グルクロン酸あるいは α-L-イズロン酸と D-グルコサミンが 1,4 結合により重合した高分子で、ヘパラン硫酸と比べて硫酸化の度合いが特に高いという特徴がある。この分子中に多数含まれる硫酸基が負に帯電しているため、種々の生理活性物質と相互作用する。 生体内において肝臓で生成される。ヘパリンは細胞表面に存在し、種々の細胞外マトリクスタンパク質と相互作用している。それらのタンパク質の中には、上記の抗凝固作用に関与する凝固系や線溶系のタンパク質の他に、種々の成長因子、脂質代謝関連タンパク質など100を超える種類のタンパク質が含まれ、細胞増殖や脂質代謝にも関与している。.

41 関係: 半減期 (薬学)増殖小腸上皮細胞人工透析マクロファージワセリントロンビンヘパリン置換ヒルドイド分子量イヌイズロン酸グリコサミノグリカングルクロン酸グルコサミンジョンズ・ホプキンズ大学硫酸第X因子筋肉糖鎖細胞細胞外マトリックス牛海綿状脳症血腫血栓血栓症骨粗鬆症軟膏剤肥満細胞脾臓脂質腎臓抗凝固薬注射活性化部分トロンボプラスチン時間成長因子播種性血管内凝固症候群1916年

半減期 (薬学)

薬学における半減期(はんげんき、Biological half-life、elimination half-life)とは、薬成分の血中濃度が半減するまでの時間のことを指す。 血中(濃度)半減期、消失半減期とも言い、文章上では T1/2 あるいは t1/2、T-half と表記されることもある。 一般に成分の血中濃度が最高値の半分以下になると離脱症状が出やすくなることから、薬が生体に作用する(体内動態)時間の目安とされているが、薬の血中濃度が下がる時間と言うのは個人差や環境(発汗や運動、飲食など)による差異が大きく、あくまでも目安に過ぎない。 薬の投与した瞬間を0時間とし、最高血中濃度到達時間(Tmax)、半減期(T1/2)に沿って減衰しつつ、定期的な服用によって血中濃度が上昇していく様子。血中濃度は5~6回の繰り返しの服用によって一定にまで上昇する。 薬を飲んだ瞬間を0時間とした場合、薬成分の血中濃度はある程度の時間が経過した後に最高血中濃度 (Cmax) に達する。Cmax にいたるまでにかかる時間を最高血中濃度到達時間 (Tmax) と呼び、その後は一般に、薬成分の血中濃度は徐々に低下していく。この血中濃度が低下していく過程において、ある時点の濃度から濃度が半減するまでにかかる時間が半減期 (T1/2) である。血中濃度が下がる理由はほとんどの場合、肝臓などで代謝されたり尿や便で排出されるためである。 離脱症状が生じると、病気によっては患者が非常に危険な状態になりかねないため、前に投与した薬の半減期が来る前に再度薬を投与する必要がある。逆に、血中に出てくるまでに時間がかかる薬の場合は血中濃度が低いからといって投与を増やすと Cmax が高くなりすぎることがある。そのため半減期は、薬を投与する頻度に大きくかかわってくる。例えば半減期が8時間前後の薬の場合は毎食後に、24時間前後の場合は1日1回という具合である。ただしこれは持続性の薬に適用されるもので、一時的に作用すれば良い頓服薬についてはこの限りではない。.

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増殖

増殖(ぞうしょく).

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小腸

小腸(しょうちょう、英Small intestine)とは、消化器のうち消化管の腸の一部である。小腸では消化と吸収を行う。.

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上皮細胞

上皮細胞(じょうひさいぼう)とは、体表面を覆う「表皮」、管腔臓器の粘膜を構成する「上皮(狭義)」、外分泌腺を構成する「腺房細胞」や内分泌腺を構成する「腺細胞」などを総称した細胞。これら以外にも肝細胞や尿細管上皮など分泌や吸収機能を担う実質臓器の細胞も上皮に含められる。.

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人工透析

人工透析(じんこうとうせき)とは、医療行為(区分:処置)のひとつで、腎臓の機能を人工的に代替することである。単に透析(とうせき、Dialysis, ダイアライシス)とも呼ばれる。 腎不全を患った患者が尿毒症になるのを防止するには、外的な手段で血液の「老廃物除去」「電解質維持」「水分量維持」を行う必要がある。 2017年11月現在で、日本に約32万人の透析患者がいる。.

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マクロファージ

マクロファージ(Macrophage, MΦ)は白血球の1種。生体内をアメーバ様運動する遊走性の食細胞で、死んだ細胞やその破片、体内に生じた変性物質や侵入した細菌などの異物を捕食して消化し、清掃屋の役割を果たす。とくに、外傷や炎症の際に活発である。また抗原提示細胞でもある。免疫系の一部を担い、免疫機能の中心的役割を担っている。 名称は、ミクロファージ(小食細胞)に対する対語(マクロ⇔ミクロ)として命名されたが、ミクロファージは後に様々な機能を持つリンパ球などとして再分類されたため、こちらのみその名称として残った。大食細胞、大食胞、組織球ともいう。 貪食細胞は、狭義にはマクロファージを意味するが、広義には食細胞を意味する。.

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ワセリン

ワセリン(欧文表記:Vaseline)は石油から得た炭化水素類の混合物を脱色して精製したもの。大部分は、分岐鎖を有するパラフィン(イソパラフィン)および脂環式炭化水素(シクロパラフィン、ナフテン)を含む。ワセリンという場合、一般的には白色ワセリンを指す事が多い。.

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トロンビン

トロンビン(Thrombin、第IIa因子とも)は、血液の凝固に関わる酵素(セリンプロテアーゼ)の一種。EC番号はEC 3.4.21.5であり、フィブリノーゲンをフィブリンにする反応を触媒する。遺伝子は人の場合、第十一染色体のp11-q12に存在する。 トロンビンは血液中に存在するプロトロンビン(第II因子)が第V因子によって活性化されることによって生まれる。第V因子、第VIII因子及び第IX因子を活性化させるので凝血反応の中核的な存在であり、血液凝固を阻止する際にはこの酵素の働きを止めることが重要である。 また血小板を活性化することで凝血を促進する機能もある。この場合には血小板表面の受容体(Gタンパク質共役型受容体)を介して働く。.

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ヘパリン置換

ヘパリン置換とは、抗血小板薬や抗凝固薬を服用している患者が外科手術や内視鏡的治療を受ける際に、これらの薬をヘパリンに変更すること。ヘパリン化とも呼ばれる。.

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ヒルドイド

ヒルドイド()は、マルホが製造販売する抗炎症血行促進剤、血行促進・皮膚保湿剤である。ヘパリン類似物質()を薬効成分とする。同社は1954年に凝血阻止血行促進剤として「ヒルドイド」を販売開始。1990年には同製品に皮脂欠乏症の効能を追加、薬効分類を血行促進・皮膚保湿剤に変更。1996年に「ヒルドイドソフト」を、2001年に「ヒルドイドローション」をそれぞれ血行促進・皮膚保湿剤として販売開始している。.

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分子量

分子量(ぶんしりょう、)または相対分子質量(そうたいぶんししつりょう、)とは、物質1分子の質量の統一原子質量単位(静止して基底状態にある自由な炭素12 (12C) 原子の質量の1/12)に対する比であり、分子中に含まれる原子量の総和に等しい。 本来、核種組成の値によって変化する無名数である。しかし、特に断らない限り、天然の核種組成を持つと了解され、その場合には、構成元素の天然の核種組成に基づいた相対原子質量(原子量)を用いて算出される。.

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イヌ

イヌ(犬、狗、学名:Canis lupus familiaris、ラテン語名:canis、英語名[国際通用名]:dog、domestic dog)は、ネコ目(食肉目)- イヌ科- イヌ属に分類される哺乳類の一種である。.

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イズロン酸

イズロン酸(イズロンさん、Iduronic acid、IdoA)は、イドースのウロン酸で、デルマタン硫酸とヘパリンのウロン酸部分を構成している。また、イズロン酸はC5のエピマーであるグルクロン酸に比べて少数であるがヘパラン硫酸(HS)にも存在する。天然に存在するのはL体であり、D体は知られていない。旋光度はD+37° イズロン酸のC2にO-硫酸基が付加したものは、2-O-スルホ-L-イズロン酸(IdoA2S)という。.

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グリコサミノグリカン

リコサミノグリカン(glycosaminoglycan)は、長鎖の通常枝分れがみられない多糖。動物の結合組織を中心にあらゆる組織に普遍的に存在する。狭義のムコ多糖。GAGと略される。 硫酸基が付加した2糖の繰り返し構造からなる。うち1つはアミノ糖(ガラクトサミン、グルコサミン)であり、もう1つはウロン酸(グルクロン酸、イズロン酸)またはガラクトースである。多数の硫酸基とカルボキシル基を持つために、強く負に帯電している。 多くのグリコサミノグリカンは、プロテオグリカンとしてコアタンパク質と呼ばれる核となるタンパク質に付加した形で存在している。唯一の例外は、ヒアルロン酸であり、プロテオグリカンとしては存在していない。.

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グルクロン酸

ルクロン酸(グルクロンさん、glucuronic acid)は炭素数6個のグルコースの骨格構造とC6位のカルボキシ基をもつ糖であり、代表的なウロン酸である。分子式は C6H10O7 で、分子量 194.1408 である。 光学異性体のうち、天然には D体のみが知られる。共役塩基の陰イオン、グルクロン酸イオン (glucuronate ion) はグルクロネート (glucuronates) と呼ばれる塩を形成する。グルクロン酸の名称はギリシアのγλυκός「甘い」に由来する。.

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グルコサミン

ルコサミン(Glucosamine、化学式C6H13NO5)は、グルコースの2位の炭素に付いている水酸基がアミノ基に置換されたアミノ糖の一つである。.

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ジョンズ・ホプキンズ大学

記載なし。

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硫酸

硫酸(りゅうさん、sulfuric acid)は、化学式 H2SO4 で示される無色、酸性の液体で硫黄のオキソ酸の一種である。古くは緑礬油(りょくばんゆ)とも呼ばれた。化学薬品として最も大量に生産されている。.

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第X因子

X因子(だいじゅういんし、factor X)とは、血液凝固カスケードを構成する酵素()の1つである。セリンプロテアーゼの1種であり、PA clan (英語)に含まれる。Stuart–Prower因子と呼ばれることもある。.

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筋肉

'''骨格筋の構造''' 筋肉は複数の筋束からなる(中央上)。筋束は筋繊維(筋細胞)の集まりである(右上)。複数の筋原繊維が束ねられて筋繊維を形作る(右中央)。筋原繊維はアクチンタンパク質とミオシンタンパク質が入れ子状になった構造を取る(右下)。 Cardiac muscle) 筋肉(きんにく、羅: musculus; 独: Muskel; 仏, 英: muscle)は、動物の持つ組織のひとつで、収縮することにより力を発生させる、代表的な運動器官である生化学辞典第2版、p.357 【筋肉】。 動物の運動は、主として筋肉によってもたらされる。ただし、細部に於ける繊毛や鞭毛による運動等、若干の例外はある。 なお、筋肉が収縮することにより発生する力を筋力と呼び、これは収縮する筋肉の断面積に比例する。つまり筋力は、筋肉の太さに比例している。 また、食用に供する食肉は主に筋肉であり、脊髄動物の骨格筋は湿重量の約20%をタンパク質が占め、主にこれを栄養として摂取するために食される生化学辞典第2版、p.357 【筋(肉)タンパク質】。(ただし、食料品店で肉と表示されているものは筋肉だけでなく脂身(脂肪分の塊)も一緒になった状態で、タンパク質ばかりでなく、かなりの高脂肪の状態で販売されていることが多い。) 中医学では肌肉とも言われる。.

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糖鎖

糖脂質の一種であるガングリオシドGQ1b 糖鎖(とうさ、glycan)とは、各種の糖がグリコシド結合によってつながりあった一群の化合物を指す。結合した糖の数は2つから数万まで様々であり、10個程度までのものをオリゴ糖とも呼ぶ。多数のα-グルコース分子が直線上に結合したアミロースやセルロースは最も単純な糖鎖といえる。 糖鎖は糖同士だけでなく、タンパク質や脂質その他の低分子とも結合して多様な分子を作り出す。これら糖タンパク質、糖脂質は生体内で重要な生理作用を担う。.

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細胞

動物の真核細胞のスケッチ 細胞(さいぼう)とは、全ての生物が持つ、微小な部屋状の下部構造のこと。生物体の構造上・機能上の基本単位。そして同時にそれ自体を生命体と言うこともできる生化学辞典第2版、p.531-532 【単細胞生物】。 細胞を意味する英語の「cell」の語源はギリシャ語で「小さな部屋」を意味する語である。1665年にこの構造を発見したロバート・フックが自著においてcellと命名した。.

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細胞外マトリックス

細胞外マトリックス(さいぼうがいマトリックス、Extracellular Matrix)とは生物において、細胞の外に存在する超分子構造体である。通常ECMと略され細胞外基質、細胞間マトリックスともいう。.

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牛海綿状脳症

牛海綿状脳症(うし かいめんじょう のうしょう、Bovine Spongiform Encephalopathy, 略語: BSE)は、牛の脳の中に空洞ができ、スポンジ(海綿)状になる病気である。「ぎゅう かいめんじょう のうしょう」とも読む。一般的には狂牛病(きょうぎゅうびょう, )として知られ、1986年(昭和61年)にイギリスで初めて発見された。 羊のスクレイピーや、鹿の慢性消耗病 (CWD)、他、ヒトのクロイツフェルト・ヤコブ病 (CJD) などを総称して伝達性(伝染性)海綿状脳症(, TSE)と表記される場合もある。 家畜伝染病予防法によって指定されている監視伝染病の一つ。.

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血腫

血腫(けっしゅ、hematoma)は、出血によって組織内に血液貯留が形成された状態。胸腔内における血液貯留を血胸と呼ぶ。.

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血栓

血栓(けっせん)とは、血管内の血液が何らかの原因で塊を形成することであり、主に血管壁が傷害されることにより起こる。 通常、血栓の役割は止血である。止血が完了し障害された部位が修復されると血栓は消える。これを線溶作用と言う。しかし、その線溶作用が働かずに血栓が肥厚し血管を塞ぐことにより、血栓が出来た下位の部位で虚血や梗塞が引き起こされる。それを血栓症という。 また、血栓がはがれて別の場所の血管をふさぐことを血栓塞栓症という。.

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血栓症

血栓症(けっせんしょう)は血管内に血栓が形成され、循環系における血流が閉塞するヒトの病態である。ある血管が傷害されると、失血を防ぐために血小板とフィブリンによって凝血塊が形成される(外因性血液凝固)。一方血管が傷害されていない場合でも、ある適当な環境の下では凝血塊が形成されることがある(内因性血液凝固)。もしこの内因性凝固の程度が激しいと、凝血塊は形成された血管内皮から遊離し、血管内を流れて塞栓となる。 血栓塞栓症(けっせんそくせんしょう)とは血栓形成とその主な合併症である塞栓症をあわせたものの名称である。 血管内腔の面積の75%以上を血栓が占めると、組織に供給される血流が低下し、その結果酸素供給の低下(低酸素症)および代謝産物である乳酸の蓄積に伴う症状が現れる。さらに内腔の90%以上が閉塞すると完全な酸素喪失状態になり、その結果細胞死の状態すなわち梗塞となる。.

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骨粗鬆症

粗鬆症(こつそしょうしょう、骨粗しょう症、osteoporosis)とは、後天的に発生した骨密度の低下または骨質の劣化により骨強度が低下し、骨折しやすくなる疾患あるいはその状態を指す。 骨粗しょう症のほとんどを占める老化に伴う原発性骨粗鬆症と、続発性骨粗鬆症とがある。後者は疾患、特にステロイドの様な医薬品など薬物、栄養などによる二次的なものである。.

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軟膏剤

right 軟膏剤(なんこうざい、英: ointments)、皮膚外用剤(ひふがいようざい)とは、皮膚疾患の治療の一つである皮膚外用療法に使用される医薬品の半固形の製剤である。 有効成分とワセリンなどの基剤の組み合わせで構成されており、基剤の中に分散して有効成分が存在する形になっている。有効成分と基剤をそのまま混合するか、溶媒に溶かすか加熱融解させて混合して製する。チューブやプラスチックやガラスの瓶に詰められて流通している。 「軟膏」の狭義の意味では、ワセリンなどの油脂性基剤を用いたものに限られるが、日本薬局方の規定では乳剤性基剤を用いたクリーム剤も含まれている。ここでは、狭義の軟膏に限らず皮膚に外用する薬剤一般につき解説する。.

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肝(かん、きも)は、 臓器.

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肥満細胞

肥満細胞(ひまんさいぼう)とは、哺乳類の粘膜下組織や結合組織などに存在する造血幹細胞由来の細胞。ランゲルハンス細胞とともに炎症や免疫反応などの生体防御機構に重要な役割を持つ。肥満細胞という名前ではあるが肥満とは関係が無く、膨れた様が肥満を想起させることからついた名前である。また、顆粒細胞(mast cell / マスト細胞)とも呼ばれる。青色の塩基性色素での染色では、異調染色性を示し、赤紫色に染まる。 ヒトの肥満細胞にはいくつかの異なるタイプがあるとされ、たとえば社会問題となっている花粉症に代表されるアレルギー性鼻炎の発症部位である鼻粘膜においては、粘膜型と統合織型の肥満細胞があるとされる。これらのうちその発症に関わるものは粘膜型である。いわゆる細胞レベルでの各種実験において統合織型の肥満細胞が用いられることがあるが、反応性などが異なるため注意が必要である。 肥満細胞はIgEを介したI型アレルギー反応の主体である。肥満細胞の中にはヒスタミンをはじめとした各種化学伝達物質(ケミカルメディエーター)があり、細胞表面に結合したIgEに抗原が結合しその架橋が成立すると、それがトリガーとなって細胞膜酵素の活性化がうながされ、結果的に内容物である特異顆粒、すなわちヒスタミンなどが放出される(脱顆粒)。また、細胞膜酵素の活性化は、アラキドン酸の生成と代謝を亢進させ(アラキドン酸カスケード)、代謝物であるロイコトリエン、血小板活性化因子(PAF)、プロスタグランジン、トロンボキサンA2などを細胞膜から遊離する。 こうした肥満細胞から遊離されたケミカルメディエーターのうち、ヒスタミンやロイコトリエンC4などは気管支平滑筋収縮作用、血管透過性亢進作用、粘液分泌作用などを有し、アレルギーにおける即時型反応を引き起こす。いっぽう、血小板活性化因子やロイコトリエンB4などは遊走因子として好酸球や好中球などの炎症細胞を反応局所に呼び寄せる。これはアレルギーの遅延層反応(アレルギー性炎症)を引き起こす。また、肥満細胞は樹状細胞の移動に関与することも報告されている。.

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肺(はい、)は、脊椎動物の器官の1つである。肺臓とも呼ばれる。空気中から得た酸素を体内に取り込んだり、老廃物である二酸化炭素を空気中に排出する役割(呼吸)を持つ。これに対して水中から得た酸素を取り込み、水中に排出する器官が鰓(えら)である。 なお、無脊椎動物においても、体内に一定の腔所を持ち、その内側でガス交換を行う器官をこう呼ぶ。節足動物のクモ型綱、軟体動物の腹足綱にその例がある。 ヒトの肺(濃い灰色の臓器)は左右に一対備わる呼吸器の一つ。この図では中央下の心臓を露出するために肺の心臓よりの部分をめくりあげている。.

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脾臓

脾臓(ひぞう)は、循環器系内に組み込まれた臓器である生化学辞典第2版、p.1042 【脾臓】。以下の記述は特に断りがない限りヒトの脾臓について記述する。.

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脂質

代表的な脂質であるトリアシルグリセロールの構造。脂肪酸とグリセリンがエステル結合した構造をもつ。 脂質(ししつ、lipid, lipide)は、生物から単離される水に溶けない物質を総称したものである。特定の化学的、構造的性質ではなく、溶解度によって定義される。 ただし、この定義では現在では数多くの例外が存在し、十分な条件とは言えない。現在の生化学的定義では「長鎖脂肪酸あるいは炭化水素鎖を持つ生物体内に存在あるいは生物由来の分子」となる。.

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腎臓

腎臓(じんぞう、ren、kidney)は、泌尿器系の器官の一つ。血液からの老廃物や余分な水分の濾過及び排出を行って尿を生成するという、体液の恒常性の維持を主な役割とする。.

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抗凝固薬

抗凝固薬(こうぎょうこやく)は、血液凝固を阻害する薬物である。 血液を固まらせないようにする医薬品(抗血栓薬)のうち、凝固系に対して主に作用するもののことである。体内に投与する場合には、血栓塞栓症の治療と予防やカテーテルの閉塞防止に用いられる。体外においては、人工透析装置や人工心肺装置の体外回路の凝固防止、輸血用血液の保存や血液検査の際に用いられる。.

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注射

注射を受ける児童 注射(ちゅうしゃ)とは、注射針を用いて直接体内に薬剤を注入する投与法。効果の発現が早く安定しているのが特徴である。注射に使う器具を注射器という。.

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活性化部分トロンボプラスチン時間

活性化部分トロンボプラスチン時間(かっせいか・ぶぶん・トロンボプラスチン・じかん)とは、血液凝固能検査のひとつ。APTT(activated partial thromboplastin time)とも略される。内因系及び共通系の凝固異常を判定する検査として用いられる。.

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成長因子

成長因子(せいちょういんし、Growth factor)とは、動物体内において、特定の細胞の増殖や分化を促進する内因性のタンパク質の総称である。増殖因子、細胞増殖因子(さいぼうぞうしょくいんし)などともいう。様々な細胞学的・生理学的過程の調節に働いており、標的細胞の表面の受容体タンパク質に特異的に結合することにより、細胞間のシグナル伝達物質として働く。 歴史的には種々の生物や組織に対して成長を促進する物質を指し、ビタミンなども含んだが、現代ではほとんどの場合、上記の意味で用いられる。.

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播種性血管内凝固症候群

播種性血管内凝固症候群(はしゅせい けっかんない ぎょうこ しょうこうぐん、disseminated intravascular coagulation, DIC)とは、本来出血箇所のみで生じるべき血液凝固反応が、全身の血管内で無秩序に起こる症候群である。早期診断と早期治療が求められる重篤な状態で、治療が遅れれば死に至ることも少なくない。汎発性血管内凝固症候群(はんぱつせい- )とも言う。また、こうした全身で無秩序に起こる血液凝固が血小板を消耗することにより出血箇所での血液凝固が阻害されることを、消費性凝固障害(しょうひせい ぎょうこ しょうがい、英: )と言う。.

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1916年

記載なし。

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