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抗血小板剤

索引 抗血小板剤

抗血小板剤(こうけっしょうばんざい、anti platelet agents)は、血小板の凝集を阻害することで、主に白色血栓を作らないようにする作用を持つ薬剤である。 抗凝固剤がフィブリンの形成を阻止して、赤色血栓を阻害するのとは異なり、動脈硬化巣での血栓形成を防止する。トロンボキサンやプロスタグランジンに関与する薬剤と、cAMP濃度とカルシウムイオン濃度が血小板凝集に関係するのでその2つを標的とする薬剤の2つに大きく分けられる。さらに、血小板凝集に関わる受容体グリコプロテインIIb/IIIaを遮断する3つめの薬が開発されている。.

36 関係: 心筋梗塞チエノピリジンチクロピジンバファリントロンボキサンプラスグレルプロスタグランジンフィブリンドコサヘキサエン酸ホスホジエステラーゼベラプロスト分散系アデノシン二リン酸アデニル酸シクラーゼアセチルサリチル酸エイコサペンタエン酸カルシウムクモ膜下出血クロピドグレルシロスタゾールシクロオキシゲナーゼセロトニンCAMP環状アデノシン一リン酸点滴静脈注射血小板血栓魚油閉塞性動脈硬化症脳梗塞脂質異常症虚血性心疾患P2受容体ファミリーP2Y受容体TTP抗凝固薬

心筋梗塞

心筋梗塞(しんきんこうそく、myocardial infarction)は、虚血性心疾患のうちの一つ。心臓の筋肉細胞に酸素や栄養を供給している冠動脈に閉塞や狭窄などが起きて血液の流量が下がり、心筋が虚血状態になり壊死してしまった状態。通常は急性に起こる「急性心筋梗塞(AMI)」のことを指す。心臓麻痺・心臓発作(heart attack)とも呼ばれる。 心筋が虚血状態に陥っても壊死にまで至らない前段階を狭心症といい、狭心症から急性心筋梗塞までの一連の病態を総称して急性冠症候群(acute coronary syndrome, ACS)という概念が提唱されている。.

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チエノピリジン

チエノピリジン系薬剤とは、選択的・不可逆的ADP受容体(P2Y12)阻害薬であり、抗血小板活性を持つ。.

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チクロピジン

チクロピジン(Ticlopidine)は、チエノピリジン系の抗血小板剤である浅野茂隆・池田康夫・内山卓ほか監修『三輪血液病学 第3版』文光堂、2006年、1667頁。日本や台湾においては、医薬品としての商品名としてパナルジンとも呼ばれている浅野茂隆・池田康夫・内山卓ほか監修『三輪血液病学 第3版』文光堂、2006年、1793頁。英語圏での商品名はTiclidである。体内で代謝を受けてはじめて薬効を発揮するプロドラッグであり、肝臓で代謝されたのち血小板膜上のアデノシン二リン酸(ADP)受容体であるP2Y12受容体を阻害する後藤信哉「チクロピジン・クロピドグレル」『血小板生物学』(池田康夫・丸山征郎ほか編集)、2004年、メディカルレビュー社、783頁。.

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バファリン

バファリン(Bufferin)は、米国ブリストル・マイヤーズ社が1950年代に開発・発売した解熱鎮痛剤の商品名である。オリジナルは主成分の消炎鎮痛剤・アスピリン(アセチルサリチル酸)と緩衝制酸剤・ダイアルミネート(アルミニウムグリシネート・炭酸マグネシウム)を合剤にしたものであり、日本では1963年に提携を結んだライオン歯磨(歯痛にも効く事からとされている)が大衆薬として販売を開始した。主成分を変更・追加した製品群を展開して現在までロングセラー製品となっている。現在は、1980年にライオン油脂と合併したライオンが製造販売を行っている。昔からテレビCMでの広報活動を盛んに行っており、「♪頭痛にバファリン~」というサウンドロゴが有名である。.

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トロンボキサン

トロンボキサンA2 トロンボキサンB2 トロンボキサン(thromboxane, TX)は、血小板の凝集や、血管壁の収縮を引き起こす物質である。リン脂質からホスホリパーゼによって遊離したアラキドン酸は、アラキドン酸カスケードによって代謝される。このアラキドン酸カスケードで主にシクロオキシゲナーゼからプロスタグランジン (PG) 類とトロンボキサンが産出される。 トロンボキサンは、プロスタグランジン、ロイコトリエンとともにエイコサノイドに含まれる。トロンボキサンは酸素を含む六員環(ピラン)を骨格に持ち二重結合を2つ持つという特徴がある。.

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プラスグレル

プラスグレル(Prasugrel)は第一三共が開発した抗血小板薬である。商品名エフィエント。経皮的冠動脈形成術(PCI)が適用される虚血性心疾患に用いられる。2009年2月に欧州で承認され、現在英国で入手可能である。2009年7月には米国で承認された。2014年3月24日に日本でも承認され、5月27日に発売された。開発コードCS-747。.

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プロスタグランジン

プロスタグランジン (prostaglandin, PG) は、プロスタン酸骨格をもつ一群の生理活性物質。アラキドン酸から生合成されるエイコサノイドの 1 つで、様々な強い生理活性を持つ。プロスタグランジンとトロンボキサンを合わせてプロスタノイドという。.

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フィブリン

フィブリン(fibrin)は、血液の凝固(血液凝固)に関わるタンパク質である。繊維状タンパク質で、傷などが原因となって血小板とともに重合し、血球をくるみこんで血餅を形成する。止血や血栓形成の中心的な役割を担っている。.

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ドコサヘキサエン酸

ドコサヘキサエン酸(ドコサヘキサエンさん、Docosahexaenoic acid、略称 DHA )は、不飽和脂肪酸のひとつで、僅かに黄色を呈する油状物質。 分子式 C22H32O2、示性式 CH3CH2(CH.

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ホスホジエステラーゼ

ホスホジエステラーゼ (Phosphodiesterase, PDE) とは、広義にはリン酸ジエステル結合(1分子のリン酸が2個の水酸基と結合した構造)の一方の結合を加水分解する酵素である。 これにはホスホリパーゼC・Dのようなリン脂質を分解するものや、核酸を分解するヌクレアーゼなども含まれる。 しかし一般には、cAMPやcGMPの環状リン酸ジエステルを加水分解する酵素(環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ)を特にホスホジエステラーゼと呼ぶ。 cAMPやcGMPはセカンドメッセンジャーであり、PDEはその酵素活性のバランスによってその濃度を調節し、シグナル伝達に重要な役割を担っている。 哺乳類においてPDEのスーパーファミリーは11種類あり、基質特異性などが異なる。.

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ベラプロスト

ベラプロスト(Beraprost)は肺高血圧の治療薬として開発されたプロスタサイクリンの合成アナログである。ベラプロストナトリウムとして利用される。日本で東レが開発した。再潅流傷害の予防への適応が研究されている。.

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分散系

分散系(ぶんさんけい)とは、サイズが1nmから1000nm(1µm)程度の粒子が、気体、液体あるいは固体に浮遊あるいは懸濁している物質である。このように浮遊あるいは懸濁する現象を分散(dispersion)と呼ぶ。.

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アデノシン二リン酸

アデノシン二リン酸(アデノシンにリンさん、Adenosine diphosphate, ADP と略)は、アデニン、リボース、および二つのリン酸分子からなる化学物質。リン酸は高エネルギーリン酸結合をとっており、ATP から ADP とリン酸基に分かれる際に放出されるエネルギーは生体内での主要なエネルギー源となっている。詳細は ATP の項目を参照のこと。 アデニル酸(AMP)とATPからアデニル酸キナーゼによって生成される。 ATPアーゼ(ATPase)によりATPが加水分解される場合にも生成される。 ADPは上記の化学反応のようにATPの分解やAMPのリン酸化によって生ずる。.

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アデニル酸シクラーゼ

アデニル酸シクラーゼ(アデニリルシクラーゼとも。英: adenylate cyclase; アデニレートサイクレース、; )はATPを3',5'-環状AMP (cAMP) とピロリン酸への変換を触媒する酵素、リアーゼである。cAMPはセカンドメッセンジャーと呼ばれる、真核生物のシグナル伝達に重要な分子である。アデニル酸シクラーゼは、膜受容体に結合してホルモンや他の刺激に反応するGタンパク質を活性化または抑制することができる。9種類のアデニル酸シクラーゼが哺乳類で知られている。.

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アセチルサリチル酸

アセチルサリチル酸(アセチルサリチルさん、acetylsalicylic acid)は、代表的な消炎鎮痛剤のひとつで非ステロイド性抗炎症薬の代名詞とも言うべき医薬品。ドイツのバイエル社が名付けた商標名のアスピリン()がよく知られ、日本薬局方ではアスピリンが正式名称になっている。 消炎・解熱・鎮痛作用や抗血小板作用を持つ。サリチル酸を無水酢酸によりアセチル化して得られる。示性式 C6H4(COOH)OCOCH3。.

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エイコサペンタエン酸

イコサペンタエン酸(エイコサペンタエンさん、eicosapentaenoic acid、EPA)またはイコサペンタエン酸(icosapentaenoic acid)は、ω-3脂肪酸の一つ。ごく稀にチムノドン酸(timnodonic acid)とも呼ばれる。分子式 C20H30O2、示性式 CH3CH2(CH.

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カルシウム

ルシウム(calcium、calcium )は原子番号 20、原子量 40.08 の金属元素である。元素記号は Ca。第2族元素に属し、アルカリ土類金属の一種で、ヒトを含む動物や植物の代表的なミネラル(必須元素)である。.

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クモ膜下出血

モ膜下出血(クモまくかしゅっけつ、蜘蛛膜下出血、Subarachnoid hemorrhage; SAH)は、脳を覆う3層の髄膜のうち、2層目のクモ膜と3層目の軟膜の間の空間「クモ膜下腔」に出血が生じ、脳脊髄液中に血液が混入した状態をいう。脳血管障害の8%を占め、突然死の6.6%がこれに該当するといわれる。50歳から60歳で好発し、男性より女性が2倍多いとされる。.

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クロピドグレル

ピドグレル(Clopidogrel)は、チエノピリジン系の抗血小板剤の1つであり、虚血性心疾患、閉塞性動脈硬化症、脳血管障害での血栓生成抑制ならびに心筋梗塞予防に用いられる。商品名プラビックス(開発コードSR25990C)。血小板膜上のアデノシン二リン酸(ADP)受容体であるを阻害する。ただし、薬効出現の個体差が大きい。分子内にキラル中心を1つ持っているため1組の鏡像異性体が存在するものの、このうちS体のみがクロピドグレルとして用いられる。したがって、クロピドグレルの溶液は光学活性を持っている。なお、立体配置と旋光の方向との間に関連性はないものの、クロピドグレルの溶液の場合は右旋性を示す。副作用には、時に致死的な出血、重篤な、血栓性血小板減少性紫斑病などがある。アスピリンとの合剤(商品名コンプラビン配合錠)が販売されている。.

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シロスタゾール

タゾール(英:Cilostazol, 発音)は慢性動脈閉塞症(閉塞性動脈硬化症)の治療や、ラクナ梗塞などの脳梗塞後の再発を防ぐために用いられる抗血小板薬である。大塚製薬からプレタール(Pletal)の商品名で販売されている。うっ血性心不全がある場合は、その症状を悪化させる恐れがあることから、禁忌となっている。 シロスタゾールはアミロイドβの排出を促す為、アルツハイマー病の進行を食い止める薬としての認可が期待されている。.

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シクロオキシゲナーゼ

ナーゼ (Cyclooxygenase,COX;EC1.14.99.1) はアラキドン酸をプロスタノイドと呼ばれる生理活性物質の一群に代謝する過程に関与する酵素である。プロスタノイドにはプロスタグランジンやトロンボキサンなどのアラキドン酸代謝物が含まれる。COXには3つのアイソザイムがあり、それぞれCOX-1、COX-2、及びCOX-3と呼ばれる。.

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セロトニン

トニン(serotonin)、別名5-ヒドロキシトリプタミン(5-hydroxytryptamine、略称5-HT)は、動植物に広く分布する生理活性アミン、インドールアミンの一種。名称はserum(血清)とtone(トーン)に由来し、血管の緊張を調節する物質として発見・名付けられた。ヒトでは主に生体リズム・神経内分泌・睡眠・体温調節などに関与する。.

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CAMP

CAMP.

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環状アデノシン一リン酸

アデノシン一リン酸(かんじょうアデノシンいちリンさん; cyclic AMP, cAMP (サイクリックエーエムピー), 環状AMP, 3'-5'-アデノシン一リン酸)は、アデノシン三リン酸 (ATP) から合成され、リボースの 3', 5' とリン酸が環状になっている分子。 cAMPは、グルカゴンやアドレナリンといったホルモン伝達の際の細胞内シグナル伝達においてセカンドメッセンジャーとして働く。細胞膜を通り抜ける事はできない。その主な作用はタンパク質リン酸化酵素(タンパク質キナーゼ)の活性化で、これはイオンチャネルを通して、Ca2+の通過を調節する事にも使われる。.

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点滴静脈注射

点滴静脈注射(てんてきじょうみゃくちゅうしゃ、intravenous drip, DIV, IVD)とは、ボトルやバッグに入れて吊した薬剤を、静脈内に留置した注射針から少量ずつ(一滴ずつ)投与する方法で、経静脈投与(静脈注射、静注と略すことがある)の一種である。単に点滴とも称される。また、そのための医療機器である点滴装置も「点滴」と呼ばれることがある。輸液も参照のこと。.

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血小板

500倍の顕微鏡画像。血小板は赤血球の間に見える小さい青い粒。 左から赤血球、血小板、白血球 血小板(けっしょうばん、platelet または thrombocyte)は、血液に含まれる細胞成分の一種である。血栓の形成に中心的な役割を果たし、血管壁が損傷した時に集合してその傷口をふさぎ(血小板凝集)浅野茂隆・池田康夫・内山卓ほか監修『三輪血液病学 第3版』文光堂、2006年、383頁、止血する作用を持つ。.

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血栓

血栓(けっせん)とは、血管内の血液が何らかの原因で塊を形成することであり、主に血管壁が傷害されることにより起こる。 通常、血栓の役割は止血である。止血が完了し障害された部位が修復されると血栓は消える。これを線溶作用と言う。しかし、その線溶作用が働かずに血栓が肥厚し血管を塞ぐことにより、血栓が出来た下位の部位で虚血や梗塞が引き起こされる。それを血栓症という。 また、血栓がはがれて別の場所の血管をふさぐことを血栓塞栓症という。.

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魚油

魚油 魚油(ぎょゆ、fish oil)とは、魚から採取される脂肪油で、しばしば海産動物油と同義語を意味する。通常はイワシ、サンマなど大量に捕獲される魚類を原料とする。.

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閉塞性動脈硬化症

閉塞性動脈硬化症(へいそくせいどうみゃくこうかしょう、ASO: arteriosclerosis obliterans)は、主に下肢の、主に大血管が慢性に閉塞することによって、軽い場合には冷感、重症の場合には下肢の壊死にまで至ることがある病気である。.

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脳梗塞

脳梗塞(のうこうそく、stroke)、または脳軟化症(のうなんかしょう)「脳軟化症」の名の由来は、脳細胞は壊死すると溶けてしまうこと(「融解壊死」)から。とは、脳を栄養する動脈の閉塞、または狭窄のため、脳虚血を来たし、脳組織が酸素、または栄養の不足のため壊死、または壊死に近い状態になることをいう。また、それによる諸症状も脳梗塞と呼ばれることがある。なかでも、症状が激烈で(片麻痺、意識障害、失語など)突然に発症したものは、他の原因によるものも含め、一般に脳卒中と呼ばれる。それに対して、ゆっくりと進行して認知症(脳血管性認知症)などの形をとるものもある。 日本における患者数は約150万人で、毎年約50万人が発症するとされ、日本人の死亡原因の中で高い順位にある高頻度な疾患である。また、後遺症を残して介護が必要となることが多く、寝たきりの原因の約3割、患者の治療費は日本の年間医療費の1割を占めており、福祉の面でも大きな課題を伴う疾患である。.

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脂質異常症

脂質異常症(ししついじょうしょう)は、血液中に含まれる脂質が過剰、もしくは不足している状態を指す。2007年7月に高脂血症から脂質異常症に改名された。.

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虚血性心疾患

虚血性心疾患 (きょけつせいしんしっかん, IHD: Ischemic Heart Disease)とは、冠動脈の閉塞や狭窄などにより心筋への血流が阻害され、心臓に障害が起こる疾患の総称である。 狭心症や心筋梗塞がこの分類に含まれる。これらは冠動脈疾患と同義であるが、冠動脈自体に病変が無い疾患、例えば脳血管疾患による急激なストレスから来るたこつぼ心筋症や中枢性肺水腫などは特に本症に含まれる。 アメリカ合衆国では1950年代から心臓病患者の増加が問題となっていたが、朝鮮戦争で死亡したアメリカ人兵士を解剖した医師が冠動脈に動脈硬化症を発見したことから、虚血性心疾患と動脈硬化症との関連が明らかとなった。 症状に応じて、薬物治療・冠動脈バイパス術(CABG)・経皮的冠動脈形成術(PCI、PTCA)が行われる。.

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P2受容体ファミリー

P2受容体ファミリー (P2じゅようたいふぁみりー、P2 receptor family)は、ATP受容体とも呼ばれ、ATP、ADP、UTP、UDPなどの細胞外ヌクレオチドをリガンドとする細胞膜上受容体であり、大きく、P2X及びP2Yの2つのファミリーに分類することができる。 Wikipedia英語版より翻訳、改変。.

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P2Y受容体

P2Y受容体(P2Yじゅようたい、P2Y receptors)は、であるG蛋白質共役受容体に分類されるP2受容体ファミリーの一種である。ATP、ADP、UTP、UDP、UDPグルコース等の ヌクレオチドで刺激される。ヒトでは8種類の受容体が存在することが知られており、それぞれ、、、、、、、と呼ばれている。 P2Y受容体はヒトのほとんどの組織に存在しており、G蛋白質と共役する多彩な生物学的機能を担っている。.

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TTP

TTP.

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抗凝固薬

抗凝固薬(こうぎょうこやく)は、血液凝固を阻害する薬物である。 血液を固まらせないようにする医薬品(抗血栓薬)のうち、凝固系に対して主に作用するもののことである。体内に投与する場合には、血栓塞栓症の治療と予防やカテーテルの閉塞防止に用いられる。体外においては、人工透析装置や人工心肺装置の体外回路の凝固防止、輸血用血液の保存や血液検査の際に用いられる。.

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