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創薬

索引 創薬

創薬(そうやく、drug discovery)とは医学、生物工学および薬学において薬剤を発見したり設計したりするプロセスのことである。 以前は、大半の薬剤が伝統治療薬(生薬)の有効性成分の同定や宝探しのようにして発見されたものであった。今日における創薬アプローチは疾病や感作が分子生物学や生理学の見地で解明された制御機序や、その見地において見出された創薬対象の特性を理解することで薬剤を発見する手法である。 創薬のプロセスは、創薬標的の同定、合成、特徴付け、薬効のスクリーニングおよびアッセイの順に進展する。これらの試験で有用性を有する化合物を見出すと、前臨床試験の医薬品開発プロセスに進む。テクノロジーや生物システムの解明が進んでいるのにもかかわらず、創薬はまだ15年以上の長期間を要す上に新薬発見の成功率は低い。 創薬に予想もしない恩恵をもたらす可能性を秘めた暗号であるヒトゲノム情報は治療標的のボトルネックを計算機上で排除すると信じられているDrug Discovery & Development, October 2005, reporting on industry trends in 2003–2005このデータは製薬産業の示した21世紀初頭から今日までの傾向の思想上の基盤を明らかにする。つまりそれは多国籍製薬企業が標的選択においてリスクを嫌うという傾向である。-->.

48 関係: ADME受容体天然物定量的構造活性相関希少疾病用医薬品作用機序医学医薬品化学医薬品設計医薬品開発化学データベースハイスループットスクリーニングバーチャルスクリーニングバイオメディカルインフォマティクスバイオインフォマティクスラボラトリーオートメーションライセンスリード化合物ボトルネックプロテインキナーゼヒトゲノムファーマコフォア分子シミュレーション分子生物学アンタゴニストアゴニストキナーゼケモインフォマティクスタンパク質タンパク質構造予測疫学病理学病気生理学生物工学生薬遺伝薬理学製薬薬学薬品Gタンパク質共役受容体In vitroIn vivo業界用語治験活性部位感作

ADME

ADMEとは薬物動態学および薬理学で用いられる、吸収(Absorption)、分布(Distribution)、代謝(Metabolism)、排泄(Excretion)の英語表記の頭文字からなる略語であり、生体において薬物が処理される過程を示す用語である。これら4項目は薬物の血中濃度と、組織への暴露の経時変化に影響する。したがって、ADMEは投与された化学物質の薬理活性と効用に関係する重要な項目である。.

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受容体

受容体(じゅようたい、receptor)とは、生物の体にあって、外界や体内からの何らかの刺激を受け取り、情報として利用できるように変換する仕組みを持った構造のこと。レセプターまたはリセプターともいう。下記のいずれにも受容体という言葉を用いることがある。.

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天然物

天然物 (てんねんぶつ).

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定量的構造活性相関

定量的構造活性相関(ていりょうてきこうぞうかっせいそうかん)は化学物質の構造と生物学的(薬学的あるいは毒性学的)な活性との間になりたつ量的関係のこと。これにより構造的に類似した化合物の「薬効」について予測することを目的とする。QSAR(.

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希少疾病用医薬品

希少疾病用医薬品(Orphan Drug: OD orphanは孤児を意味する)とは、特定疾患などの薬物療法で必要性が高いのにもかかわらず、患者数が少ないため、製薬会社の採算が取れない処方箋医薬品を指す。.

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作用機序

薬理学における作用機序(さようきじょ、mechanism of action, mode of action, MOA)あるいは作用機構とは、薬剤がその薬理学的効果を発揮するための特異的な生化学的相互作用を意味する。作用機序では大抵、薬剤が結合する酵素あるいは受容体といった特定の分子標的について言及される。 例えば、は、酵素シクロオキシゲナーゼの不可逆的阻害を含み、プロスタグランジンとトロンボキサンの産生を抑制することによって痛みと炎症が抑えられる。.

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医学

医学(いがく、英:Medicine, Medical science)とは、生体(人体)の構造や機能、疾病について研究し、疾病を診断・治療・予防する方法を開発する学問である広辞苑「医学」。 医学は、病気の予防および治療によって健康を維持、および回復するために発展した様々な医療を包含する。.

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医薬品化学

医薬品化学(いやくひんかがく、英語:medicinal chemistry)は「創薬化学」、「メディシナルケミストリー」とも呼ばれ、医薬品の創製に関する学問である。以前は薬化学とよばれた。 医薬品とは生体に作用を持つ化合物のうち人類にとって有用なものを指す。それをデザインする為には生体に作用を持つ化合物を見出し(作用機作の発見)、原理に基づいて候補化合物を設計し(構造活性相関の解析)、実際に合成して(有機合成法の駆使)それら化合物の生理活性を検証することが必要である。 言い換えると、下記のそれぞれの局面で.

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医薬品設計

医薬品設計(いやくひんせっけい、Drug design)とは、生物学的標的に基づいた設計により医薬品を見出す手法である。通常医薬品の標的は、特定の病状もしくは病理学、または細菌性病原体の、感染性や生存に特異的な代謝や情報伝達経路に関与する鍵となる分子である。 疾病の鍵となる分子の機能を停止させて病状の進行を止めようとする場合、薬物は鍵分子の活性部位と結合して機能を阻害するように、かつ目標となる鍵分子と類似した形のその他の重要な体内分子には何ら影響を及ぼさないよう設計されなければならない。そのようなリスクを回避するために配列相同性(英:sequence homology)の解析が良く用いられる。 その他にも、通常の経路を強化するために、病気の場合に影響を受けているであろう特定の分子の働きを促進する方法がある。 生体分子と特異的に相互作用する薬物の構造はコンピュータ技術を用いてモデル化することができる。これらの技術は、活性部位の構造と性質の知見から生体分子にうまく組み合う分子の構築を可能にする。分子は場合により、核となる中心部分から構築されることも、側鎖から作られることもある。ただし、これらのアプローチは時折合成化学上の問題で行き詰ることがある。さらに新しいアプローチとしては、低分子量の分子よりも自然界のタンパク質由来の高分子を目指す方法が示唆されている。また、mRNAを用いた合成法も提案されている。遺伝子抑制も治療法としての応用が期待されている。.

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医薬品開発

一般に、医薬品開発(いやくひんかいはつ)とは、前臨床(動物実験)から実際に人に投与して有効性と安全性を確認する臨床試験までの過程のことである。前臨床開発(ぜんりんしょうかいはつ)は、リード化合物の段階から臨床試験を行うために必要な検証を完了するまでを指す。.

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化学データベース

化学データベース(かがくデータベース、chemical database)は、化学情報を格納する目的で設計されたデータベースの総称である。.

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ハイスループットスクリーニング

ハイスループットスクリーニングロボット ハイスループットスクリーニング(HTS)は、特に創薬で使用される、生物学及び化学の分野に関連する科学実験の方法である。ロボット工学、データ処理及び制御ソフトウェア、液体ハンドリングデバイス、及び敏感な検出器を用いて、ハイスループットスクリーニング(HTS)は、研究者が遺伝学的、化学的、薬理学的な何百万もの試験を迅速に実施することを可能にする。このプロセスを通じて、短時間のうちに特定の生体分子経路を調節する、活性化合物、抗体、あるいは遺伝子を同定することができる。これらの実験の結果は、薬をつくるためのはじめの段階となり、生物学の研究のはじめの段階となる。.

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バーチャルスクリーニング

バーチャルスクリーニング(英語:Virtual screening、略称:VS)は医薬品開発に用いられるコンピュータ技術の1つ。医薬品ターゲット(多くの場合、タンパク質受容体もしくは酵素)と最も良く結合する化学構造を特定するために、コンピュータを用いて高速に多数の構造を評価する 。 バーチャルスクリーニングは医薬品開発のプロセスにおいて不可欠な要素となりつつある。より一般的に長く用いられてきたデータベース検索の概念とくらべて、「バーチャルスクリーニング」という用語は比較的新しい。ウォルターズらはバーチャルスクリーニングを「非常に大きな化合物群(ライブラリ)を(コンピュータプログラムで)自動的に評価すること」と定義する 。この定義が示すように、バーチャルスクリーニングとは、膨大な数の想定可能な化学物質をふるいにかけて、いかにして実際に合成、試験できる妥当な数に絞りこめるか、という点に注目する数のゲームと言っても良い。理論的に存在しうる全化学物質を対象としたスクリーニングは魅力的な題材ではあるが、計算量が無限に増えてしまうため現実的ではない。そこで実際のバーチャルスクリーニングでは、分子設計と最適化により、ターゲットに絞り込んだ化合物ライブラリを構築することと、既にある自前の、または他者から提供された化合物群を基にして、上質なライブラリを作ることが基本戦略となる。 バーチャルスクリーニングの目的は、標的となる高分子と結合する新規な化学構造を発見することである。したがって、ただ標的物質と結合する化合物(ヒット化合物)が数多く見つかるだけでは意味がなく、興味深い新規な基本構造が見出された時にバーチャルスクリーニングは成功したと言える。それゆえバーチャルスクリーニングの結果の解釈には注意を要する。.

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バイオメディカルインフォマティクス

バイオメディカルインフォマティクス(英:Biomedical informatics、生物医学情報学とも)とは、バイオインフォマティクス、臨床情報学(clinical informatics)、公衆衛生情報学(public health informatics)などを下位分野として包含する広範囲の学術分野を指し、特にアメリカ合衆国ではこの意味で用いられることが多い用語である。医学情報学(medical informatics)や衛生情報学(health informatics)と称されることもある。アメリカ合衆国以外の国では、衛生学や保健医療を包括する広汎な情報学分野として衛生情報学の名称が用いられる傾向がある。アメリカ合衆国では、衛生情報学と言うと生物科学や、バイオメディカルインフォマティクスでは重要となるバイオインフォマティクスなどを省いてしまうことがあるため使用を推奨されない。バイオメディカルインフォマティクスでは、情報科学、計算機科学、意思決定、人間問題解決、認知科学、基準規格、政策、人的要因などを生物医学科学、医学、医療保険などの研究に応用する。 バイオメディカルインフォマティクスが包含する主な分野は、臨床情報学、臨床研究情報学、歯学情報学、看護情報学、獣医学情報学、薬学情報学、イメージングインフォマティクス、公衆衛生情報学、プロテオミクス、ゲノミクス、ドラッグデザインである。.

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バイオインフォマティクス

バイオインフォマティクス(英語:bioinformatics)または生命情報科学(せいめいじょうほうかがく)は、生命科学と情報科学の融合分野のひとつで、DNAやRNA、タンパク質の構造などの生命が持っている「情報」といえるものを情報科学や統計学などのアルゴリズムを用いて分析することで生命について解き明かしていく学問である。機械学習による遺伝子領域予測や、タンパク質構造予測、次世代シーケンサーを利用したゲノム解析など、大きな計算能力を要求される課題が多く存在するため、スーパーコンピュータの重要な応用領域の一つとして認識されている。 主な研究対象分野に、遺伝子予測、遺伝子機能予測、遺伝子分類、配列アラインメント、ゲノムアセンブリ、タンパク質構造アラインメント、タンパク質構造予測、遺伝子発現解析、タンパク質間相互作用の予測、進化のモデリングなどがある。 近年多くの生物を対象に実施されているゲノムプロジェクトによって大量の情報が得られる一方、それらの情報から生物学的な意味を抽出することが困難であることが広く認識されるようになり、バイオインフォマティクスの重要性が注目されている。 この一方遺伝子情報は核酸の配列というデジタル情報に近い性格を持っているために、コンピュータとの親和性が高いことが本分野の発展の理由になっている。 さらにマイクロアレイなどの網羅的な解析技術の発展に伴って、遺伝子発現のプロファイリング、クラスタリング、アノテーション(注釈)、大量のデータを視覚的に表現する手法などが重要になってきている。こういった個別の遺伝子、タンパク質の解析等から更に一歩進み、生命を遺伝子やタンパク質のネットワークとして捉え、その総体をシステムとして理解しようとするシステム生物学という分野もある。.

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ラボラトリーオートメーション

ラボラトリーオートメーション(、研究室の自動化)は、実験室で用いられるテクノロジーを研究開発するとともに最適な活用を図ることにより、新しく改良されたプロセスを可能にする学際的戦略である。ラボラトリーオートメーションの専門家は、生産性や実験データ品質の向上、研究室における作業時間の短縮、または今までできなかった実験を可能にすることを目的として、調査および新技術の開発を行う。専門家には、教育機関や民間企業、公的機関に属する科学者、研究者およびエンジニアが含まれる。 ラボラトリーオートメーションの技術の最も広く知られている応用例として、研究室へのロボット導入が挙げられる。より一般的には、ラボラトリーオートメーションの分野は、研究室での科学研究の効率性と効果性を高めるために使用される、様々な自動実験器具や装置(最も一般的なものとしては複数のサンプルに自動的に溶液を加えたり、測定機器に自動的に入れて測定したりするオートサンプラーが挙げられる)、ソフトウェアアルゴリズム、および方法論を含む。 今日、研究室への自動化技術の適用は、時代にあった進歩を達成し、競争力を維持するために必要とされる。ハイスループットスクリーニング、コンビナトリアルケミストリー、臨床試験や分析試験の自動化、自動化診断、大規模ななどは、ラボラトリーオートメーションの進歩があって初めて成立した。 研究用テクノロジーに焦点を当てる、包括的プログラムを提供している大学もある。例えば、インディアナ大学-パデュー大学インディアナポリス校はラボラトリーインフォマティクスに関する大学院プログラムを提供している。また、カリフォルニア州のケック大学院大学は、臨床診断、ハイスループットスクリーニング、、マイクロアレイ技術、プロテオミクス、イメージングおよび他の用途のために必要なアッセイ、計測およびデータ解析ツールの開発に重点を置いた大学院の学位を提供している。.

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ライセンス

ライセンス(license、licence)は、それが存在しなければ違法となる行為をすることを許可すること、あるいはその許可を証する書面のことをいう。訳語は免許、認可、許可、鑑札など。 ライセンスを与える者をライセンサー (licenser / licencer)、ライセンスを受ける者をライセンシー (licensee / licencee) と呼ぶ。 知的財産権の側面におけるライセンスは、権利者が独占する権利の実行を他者に許諾するものであるため、当該権利を保有する人材や企業の確保は国益に重大な影響を及ぼす。そこで欧米ではこの分野を国際的な政治戦略として高い位置づけでとらえ、各種ライセンスの積極的な保護育成に力を注いでいる。.

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リード化合物

リード化合物は医薬品開発において、生理活性を持つ化合物で、その化学構造が、有効性、選択性、薬物動態学上の指標などを改良するための出発点として用いられるもの。最終的な医薬品を「導き出す(リードする)化合物」という意味。 リード化合物 は、ハイスループットスクリーニングにおいて「ヒット化合物」として見出されたり、天然物の二次代謝産物中に発見されることがある。新規に開発された生理活性を示す構造は、安定性、安全性など実用的な医薬品らしさに欠けることがあり、動物試験や臨床試験へと進むためには化学的改良を必要とする。選択された化合物は、ファーマコフォアという概念に基づき同定されたのち新規医薬品のデザインが可能である。.

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ボトルネック

ボトルネック概念図 ボトルネック (bottleneck) とは、システム設計上の制約の概念。英語の「瓶の首」の意。一部(主に化学分野)においては律速(りっそく、「速さ」を「律する(制御する)」要素を示すために使われる)、また『隘路(あいろ)』と言う同意語も存在する。 80-20の法則などが示すように、物事がスムーズに進行しない場合、遅延の原因は全体から見れば小さな部分が要因となり、他所をいくら向上させても状況改善が認められない場合が多い。このような部分を、ボトルネックという。 瓶のサイズがどれほど大きくても、中身の流出量・速度(スループット)は、狭まった首のみに制約を受けることからの連想である。 ボトムネックは誤記。.

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プロテインキナーゼ

プロテインキナーゼ (Protein kinase; プロテインカイネース) は、タンパク質分子にリン酸基を付加する(リン酸化する)酵素である。タンパク質キナーゼあるいは英語風にプロテインカイネースとも呼ぶ。キナーゼ(リン酸基転移酵素)の中でタンパク質をリン酸化するキナーゼをプロテインキナーゼと呼ぶが、このプロテインキナーゼのことを特にキナーゼと呼ぶことが多い(本記事では以後単にキナーゼという)。.

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ヒトゲノム

ヒトゲノムは、その名の通りヒト (Homo sapiens) のゲノム、すなわち、遺伝情報の1セットである。ヒトゲノムは核ゲノムとミトコンドリアゲノムから成る。.

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ファーマコフォア

ファーマコフォアモデルの一例。 isbn.

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分子シミュレーション

分子シミュレーション(ぶんしシミュレーション)は、何らかの物理現象や物質が持つ物性などを分子の動きを数値計算することにより解析する試みのことである。化学や物性物理の分野で主に用いられ、実験と両輪をなすものである。また、複雑で多量な計算を必要とすることが多いため計算機を用いて計算させることが一般的である。 計算の中で考慮した全分子の位置座標、速度、分子間の相互作用、外場の影響などを全て記録し、その変化を追跡できるため、分子間の相互作用などのミクロな物性の寄与が大きい物理現象や、対象とする物質が持つ物性が分子レベルではどういった起源を持つのかといったことに関心を寄せる化学や物性物理に支持されている。 計算の規模は小さい場合は分子数個、大きい場合でおよそ1万個程度が目安となる。これは水分子で考えた場合、大きな系でせいぜい3グラム分ということになる。現実生活で我々が扱う量からすれば大変小さく感じるが、現実にある現象などを記述するにはこの程度の系で充分であることが多い。.

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分子生物学

分子生物学(ぶんしせいぶつがく、:molecular biology)は、生命現象を分子を使って説明(理解)することを目的とする学問である。.

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アンタゴニスト

アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬のこと。.

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アゴニスト

アゴニスト(Agonist)又は作動薬とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどと同様の機能を示す作動薬のこと。 現実に生体内で働いている物質はリガンドと呼ばれる。それは、持っている作用が生体物質とまったく同一であれば利用する意味がない(その物質そのものを用いればよい)ためである。そのためアゴニストとされる物質は、生体物質とは少し違った性質を持っている。多くの場合、それは分子間選択性であったり、標的分子への結合力であったりする。 たとえば、中枢神経系における主要な興奮性神経伝達物質としてグルタミン酸があるが、その受容体は4種類存在する。NMDAと言う物質はその4種のグルタミン酸受容体のうち、NMDA型グルタミン酸受容体と呼ばれる受容体だけに作用し、残りの3種には作用しない。このような場合、NMDAをNMDA型グルタミン酸受容体に対する選択的アゴニストと呼ぶ。 対義語としてアンタゴニストがある。これは、同様に受容体に作用するが、作用する事で受容体の活動を抑制する薬剤のことである。.

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キナーゼ

ナーゼ(Kinase、読み:カイネイス、カイネース)とは、生化学において、ATPなどの高エネルギーリン酸結合を有する分子からリン酸基を基質あるいはターゲット分子に転移する(リン酸化する)酵素の総称であり、リン酸化酵素とも呼ばれる。EC 2.7群(リン酸転移酵素、ホスホトランスフェラーゼ)に属する。研究現場での用例の推移はキナーゼ固有の説明事項ではないので略する。 日本では従来ドイツ語発音に由来するキナーゼが普及していたが、近年は国際間の研究者の直接交流が盛んになり、その場で英語が用いられることが通例であるため、-->英語発音に由来するカイネイス、カイネースと呼ぶ研究者が増えてきている。 一般に高エネルギーリン酸化合物からのリン酸転移反応は大きな負の自由エネルギー変化を伴うため不可逆変化として進行しやすく、その結果生じる化合物もまた高エネルギーリン酸化合物である場合もある。ゆえにキナーゼは基質分子に対して「活性化」あるいは「エネルギーを与える」(キナーゼの名称もこの意味による)と考えることができる。すべてのキナーゼはMg2+あるいはMn2+など2価の金属イオンを要し、それによりドナー分子の末端リン酸基の転移を容易にする。 キナーゼには様々なタイプがあるが、大きくは低分子化合物を基質とし代謝経路で機能するタイプと、タンパク質を基質としてその機能を調節したり細胞内シグナル伝達経路で機能するタイプの2つに分けられる。例として次のようなものがある:.

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ケモインフォマティクス

モインフォマティクス(英語:cheminformatics, chemoinformatics)はコンピュータと情報化技術を用いて、化学領域の問題に適用する方法論である。ケモインフォマティクスおよび化学情報の技術は医薬品化学の創薬研究過程でも利用されている。.

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タンパク質

ミオグロビンの3D構造。αヘリックスをカラー化している。このタンパク質はX線回折によって初めてその構造が解明された。 タンパク質(タンパクしつ、蛋白質、 、 )とは、20種類存在するL-アミノ酸が鎖状に多数連結(重合)してできた高分子化合物であり、生物の重要な構成成分のひとつである生化学辞典第2版、p.810 【タンパク質】。 構成するアミノ酸の数や種類、また結合の順序によって種類が異なり、分子量約4000前後のものから、数千万から億単位になるウイルスタンパク質まで多種類が存在する。連結したアミノ酸の個数が少ない場合にはペプチドと言い、これが直線状に連なったものはポリペプチドと呼ばれる武村(2011)、p.24-33、第一章 たんぱく質の性質、第二節 肉を食べることの意味ことが多いが、名称の使い分けを決める明確なアミノ酸の個数が決まっているわけではないようである。 タンパク質は、炭水化物、脂質とともに三大栄養素と呼ばれ、英語の各々の頭文字を取って「PFC」とも呼ばれる。タンパク質は身体をつくる役割も果たしている『見てわかる!栄養の図解事典』。.

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タンパク質構造予測

タンパク質構造予測 (たんぱくしつこうぞうよそく) は、タンパク質についてそのアミノ酸配列をもとに3次元構造(立体配座)を予測することをいい、バイオインフォマティクスおよび計算化学における研究分野の一つである。専門的な言葉では「タンパク質の一次構造をもとに三次構造を予測すること」と表現できる。タンパク質のアミノ酸配列は一次構造と呼ばれる。タンパク質のアミノ酸配列は、その遺伝子が記録されたDNAの塩基配列から、遺伝コード(コドン)の対応表に基づいて、導出することができる。生体内において、ほとんどのタンパク質の一次構造は一意的に3次元構造(三次構造、コンフォメーション)をとる(タンパク質が折りたたまれる)。タンパク質の3次元構造を知ることは、そのタンパク質の機能を理解する上で有力な手がかりとなる。 創薬などのように公益性が高いさまざまな分野において応用されている。 タンパク質の3次元構造を解明する手段としては、実験による方法と予測による方法がある。この項目では予測による方法を説明する。 タンパク質構造予測においては多くの手法が考案されている。それぞれの手法の有効性は、2年ごとにCASP(Critical Assessment of Techniques for Protein Structure Prediction)により、評価されている。.

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疫学

date.

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病理学

病理学(びょうりがく、pathology)とは、病気の原因、発生機序の解明や病気の診断を確定するのを目的とする、医学の一分野である。 細胞、組織、臓器の標本を、肉眼や顕微鏡などを用いて検査し、それらが病気に侵されたときにどういった変化を示すかについて研究する学問である。 歯科分野においては、口腔病理学という分野で存在し、歯学部に設置されている。.

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病気

病気(びょうき)、病(やまい)は、人間や動物の心や体に不調または不都合が生じた状態のこと。(本記事で後述)。一般的に外傷などは含まれない。病気の類似概念としての、症候群(しょうこうぐん)、疾病(しっぺい)、疾患(しっかん)は、本記事でまとめて解説する。 別の読みである、病気(やまいけ)は、病気が起こるような気配をいう。.

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生理学

生理学(せいりがく、physiology)は、生命現象を機能の側面から研究する生物学の一分野。フランスの医師、生理学者であるによりこの用語が初めて導入された。.

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生物工学

生物工学(せいぶつこうがく)は、生物学の知見を元にし、実社会に有用な利用法をもたらす技術の総称である。ただし定義は明確ではなく、バイオテクノロジー(biotechnology)やバイオニクス(bionics)の訳語として使われる場合が多く、この両方を含んだ学問の領域と捉えることに矛盾しない。また、特に遺伝子操作をする場合には、遺伝子工学と呼ばれる場合もある。.

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生薬

生薬(しょうやく、きぐすり、Crude Drugs)は、天然に存在する薬効を持つ産物から有効成分を精製することなく体質の改善を目的として用いる薬の総称である。世界各地の伝統医学では多くの生薬が用いられている。 漢方薬は、生薬であるが漢方医学に基づいたものであり同一ではない。日本において、生薬は、医薬品医療機器等法によって医薬品として扱われるものと、食品として扱われるものの2種類に分類される。前者の製剤化されたものは生薬製剤であり、後者は健康食品である。.

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遺伝薬理学

遺伝薬理学(いでんやくりがく、Pharmacogenetics、あるいは薬理遺伝学)は、「治療効果と副作用の両面での、薬物に対する個々の人々の応答に影響を与える、薬物代謝経路の遺伝的差異」の研究である。 薬理遺伝学という用語は、多くの場合、ゲノム薬理学(pharmacogenomics)と同義である。薬理遺伝学、薬理ゲノム学は、遺伝子、遺伝子産物、および個体内、あるいは個体間における遺伝子の発現あるいは機能の差異について、体系的な検査を通じて 薬物応答および薬物挙動に関連して取得される、遺伝的差異の影響の研究である。 腫瘍学では、「遺伝薬理学」は、歴史的に生殖細胞系列の変異の研究であるのに対し(例えば、薬物の蓄積および薬物動態を担う肝酵素をコードする遺伝子に影響を与える一塩基多型)、「ゲノム薬理学」は、例えば、薬物応答に変化を及ぼす、体細胞の腫瘍化にともなった変異の研究を指す(例えば、抗 Her1の生物製剤による治療を受ける患者が KRAS変異をもっているとどうなるか)。.

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製薬

医薬品産業(いやくひんさんぎょう、pharmaceutical industry)とは、認可医薬品を創薬、開発、生産、市場販売する一連の産業をさす。医薬品産業には、法的規制や特許権、広告宣伝規制など、様々な法的権利が関わってくる。 とくに製薬(せいやく)とは、医薬品を製造することである。化学工業と関連性がある。その企業は、製薬会社と呼ばれる。製薬会社は研究開発の視点から従業員数が多く、新薬開発には莫大な費用が必要とされるため、製薬企業は大規模な企業であることが多い。近年はバイオテクノロジー(生物工学)の発展を背景に、その技術を応用した創薬に力を入れている企業も多い。 医薬品産業は医療と密接に関わっており、世界的な高齢化と人口増加により医薬品の需要が高まっている。世界の医薬品市場規模は約80兆円(2006年)といわれており、そのうち日本の医薬品市場規模は7兆円(2004年)となっている。.

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薬学

薬学(やくがく、pharmacy)とは、薬物を専門とする学問である。医療をサポートする学問領域の医療薬学と薬の発見と製造に関する領域の医薬品化学に大別される。.

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薬品

薬品(やくひん)とは、精製あるいは配合されて何らかの用途に利用可能な状態とした化学物質のうち、少量で使用するものをいう。 特に人間や動物における疾患の治療・診断・予防及び苦痛の軽減に有効な特定の作用を及ぼすことを目的に剤形が整えられたものを特に薬剤(やくざい)という。.

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Gタンパク質共役受容体

典型的なGタンパク質共役受容体の模式図。N末端が細胞外に、C末端が細胞内にあり、7つの膜貫通ドメインと細胞内と細胞外にそれぞれ3つずつループがある。 Gタンパク質共役受容体(ジータンパクしつきょうやくじゅようたい、G protein-coupled receptor、GPCR)は、生体に存在する受容体の形式の1つである。様々な機能を持ったGタンパク質共役受容体が見られ、既知のタンパク質の中では最大のスーパーファミリーを形成している。別名としてGタンパク質結合受容体、あるいは細胞膜を7回貫通する特徴的な構造からと呼ばれることもある。細胞外の神経伝達物質やホルモンを受容してそのシグナルを細胞内に伝えるが、その際Gタンパク質と呼ばれる三量体タンパクを介してシグナル伝達が行われる。Gタンパク質共役受容体には様々な種類が存在し、多くの疾患に関与しているため、市販薬の数割がGタンパク質共役受容体のうちのいずれかを標的としている。.

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In vitro

(イン・ビトロ/ヴィトロ)とは、生物学の実験などにおいて、試験管内などの人工的に構成された条件下、すなわち、各種の実験条件が人為的にコントロールされた環境であることを意味する。語源はラテン語の「ガラスの中で(試験管内で)」。対立する概念は in vivo である。.

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In vivo

(イン・ビボ)とは、「生体内で」を意味する用語であり、学術論文などにもしばしば登場する。由来はラテン語。.

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業界用語

業界用語(ぎょうかいようご)は、同じ職業の集団内(業界)や、それに詳しい人たちの間で用いられる、一般に広く通じない単語や言葉である。.

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GHSの高い急性毒性を示す標章 EUでの一般的な毒のシンボル(2015年までの使用)。 毒(どく)、毒物(どくぶつ)は、生物の生命活動にとって不都合を起こす物質の総称である。 毒物及び劇物指定令で定められる「毒物」については毒物及び劇物取締法#分類の項を参照のこと。.

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治験

治験(ちけん、Clinical trial)とは、医薬品もしくは医療機器の製造販売に関して、医薬品医療機器等法上の承認を得るために行われる臨床試験のことである。元々は、「治療の臨床試験」の略であるという。 従来、承認を取得することが目的であったため企業主導で行われてきたが、法改正により必ずしも企業の開発プロセスに乗る必要はなく医師主導でも実施可能となった。動物を使用した非臨床試験(前臨床試験)により薬の候補物質もしくは医療機器の安全性および有効性を検討し、安全で有効な医薬品もしくは医療機器となりうることが期待される場合に行われる。 第I相試験(フェーズ I)から第III相試験(フェーズ III)の3段階の試験を通過することで、薬は承認される。アメリカの連邦食品・医薬品・化粧品法では、2回の適切な対照を置いた臨床試験によって有効性が示されれば、薬は承認される。一方で、数をこなせば統計法の開発者のロナルド・フィッシャーが偶然だとする結果を有効だとしてしまう場合がある Pharmageddon, 2012.

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活性部位

酵素反応の誘導適合モデル 分子生物学における活性部位(かっせいぶい、active site)は、基質が結合し化学反応が進む酵素の部位のことである。多くの酵素はタンパク質からできているが、リボザイムと呼ばれるリボ核酸でできた酵素も存在する。酵素の活性部位は、基質の認識に関わるアミノ酸(又は核酸)が並んだ溝又はポケットで見られる。触媒反応に直接関わる残基は、活性部位残基と呼ばれる。.

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感作

感作(かんさ、Sensitization)とは、繰り返される刺激によって、それに対しての反応が徐々に増大していく非連合学習プロセスである。感作はしばしば、反復刺激であるというだけではなく、刺激のグループ全体に対しての応答強化として特徴付けられる。たとえば痛みを伴う刺激が繰り返されると、騒音に対してより敏感に受け取るようになるようなことである。 また脱感作(だつかんさ、desensitization)とは、ネガティブ、嫌悪的、ポジティブな刺激に繰り返し暴露されることによる感情的な反応と定義される。またそれは、とある感情に関連した行動傾向が、実際には無関係または不必要であると判明しながらも、その感情反応が繰り返し誘発される場合にも起こる。脱感作とは、主に個人が恐怖や不安を察知できないように変化していくプロセスであり、心理学者Mary Cover Jonesによって発見された 。 Joseph Wolpe(1958)は、不安を引き起こす刺激について段階的なリストを開発し、患者はそれを順を追って克服していくとした。不安や恐怖症などの管理には薬物療法も存在するが、経験的証拠によれば、脱感作はそれらへの治療率が高く、とりわけ抑うつや統合失調症の患者に対して有効とされる 。.

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