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30 関係: 半減期 (薬学)、受容体、向精神薬に関する条約、大塚製薬、久光製薬、依存症、医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律、ナロキソン、モルヒネ、テバイン、初回通過効果、アメリカ食品医薬品局、アンタゴニスト、アイソザイム、アゴニスト、エタノール、オーバードース、オピオイド、オピオイド受容体、グルクロン酸、シトクロムP450、CYP3A4、習慣性医薬品、点滴静脈注射、鎮痛剤、誘導体、麻薬及び向精神薬取締法、胆汁、肝臓、注射。
半減期 (薬学)
薬学における半減期（はんげんき、Biological half-life、elimination half-life）とは、薬成分の血中濃度が半減するまでの時間のことを指す。 血中（濃度）半減期、消失半減期とも言い、文章上では T1/2 あるいは t1/2、T-half と表記されることもある。 一般に成分の血中濃度が最高値の半分以下になると離脱症状が出やすくなることから、薬が生体に作用する（体内動態）時間の目安とされているが、薬の血中濃度が下がる時間と言うのは個人差や環境（発汗や運動、飲食など）による差異が大きく、あくまでも目安に過ぎない。 薬の投与した瞬間を0時間とし、最高血中濃度到達時間（Tmax）、半減期(T1/2)に沿って減衰しつつ、定期的な服用によって血中濃度が上昇していく様子。血中濃度は5～6回の繰り返しの服用によって一定にまで上昇する。 薬を飲んだ瞬間を0時間とした場合、薬成分の血中濃度はある程度の時間が経過した後に最高血中濃度 (Cmax) に達する。Cmax にいたるまでにかかる時間を最高血中濃度到達時間 (Tmax) と呼び、その後は一般に、薬成分の血中濃度は徐々に低下していく。この血中濃度が低下していく過程において、ある時点の濃度から濃度が半減するまでにかかる時間が半減期 (T1/2) である。血中濃度が下がる理由はほとんどの場合、肝臓などで代謝されたり尿や便で排出されるためである。 離脱症状が生じると、病気によっては患者が非常に危険な状態になりかねないため、前に投与した薬の半減期が来る前に再度薬を投与する必要がある。逆に、血中に出てくるまでに時間がかかる薬の場合は血中濃度が低いからといって投与を増やすと Cmax が高くなりすぎることがある。そのため半減期は、薬を投与する頻度に大きくかかわってくる。例えば半減期が8時間前後の薬の場合は毎食後に、24時間前後の場合は1日1回という具合である。ただしこれは持続性の薬に適用されるもので、一時的に作用すれば良い頓服薬についてはこの限りではない。.
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受容体
受容体（じゅようたい、receptor）とは、生物の体にあって、外界や体内からの何らかの刺激を受け取り、情報として利用できるように変換する仕組みを持った構造のこと。レセプターまたはリセプターともいう。下記のいずれにも受容体という言葉を用いることがある。.
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向精神薬に関する条約
向精神薬に関する条約（こうせいしんやくにかんするじょうやく、Convention on Psychotropic Substances）は、アンフェタミンやメチルフェニデートといった精神刺激薬や、バルビツール酸系やベンゾジアゼピン系といった鎮静催眠薬、LSDやMDMAといった幻覚剤、またTHCといったカンナビノイドのような、向精神薬を、医療および学術における使用を確保した上で、乱用を抑止するために管理するための国際条約である。1971年に採択され、日本は1990年に加盟している。略称は、向精神薬条約。目的は本条文前文にあるように、人類の健康と福祉の懸念から発し、医療や学術上の使用を確保した上で、薬物乱用による健康および社会上の問題を抑止することである。 本条約の1条(e)にあるように、本条約にて指定される薬物が、条約上の向精神薬である。 規制物質の指定は、向精神薬の医療価値と乱用の危険性の2点に基づき、国際的に乱用の危険性があるかどうかによって検討される。有害性についての現行の科学的根拠に基づいて見直すべきという指摘が存在する。.
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大塚製薬
大塚製薬株式会社（おおつかせいやく、Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.）は、医薬品、食料品の製造・販売をしている企業である。本社は東京都千代田区神田司町にある。 持株会社大塚ホールディングス株式会社が設立されるまでは、大塚製薬工場、大鵬薬品工業、大塚化学、大塚倉庫、大塚食品、アース製薬など、国内21社、海外27社におよぶ「大塚グループ」の中核企業であった。 家庭用医薬品「オロナインH軟膏」（発売当初は「オロナイン軟膏」）の発売元でその名を知られ、以後、ビタミン入り炭酸飲料「オロナミンCドリンク」やスポーツドリンク「ポカリスエット」、栄養食品「カロリーメイト」「SOYJOY」などの企画・開発・発売で、“製薬会社”の域を越えた事業を展開している。.
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久光製薬
久光製薬株式会社（ひさみつせいやく、英語:Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc.）は、 佐賀県鳥栖市に本社を置く日本の医薬品メーカー。消炎鎮痛剤のロングセラーとして有名な「サロンパス」でその名を知られている。.
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依存症
依存（いそん、いぞん、dependence）とは、身体的依存を伴うもしくは伴わない、薬物や化学物質の反復的使用である。行動的依存、身体的依存、心理的依存は物質関連障害の特徴である。 日本語ではアルコール中毒、薬物中毒のように、中毒と呼ばれることも多いが、現在医学用語として使われる物質の毒性に対する急性中毒、慢性中毒（Intoxication）は、依存症とは異なる。 関連の用語として嗜癖（しへき、addiction）とは、物質使用を繰り返し、使用量が増加し、使用できない状態となると重篤な症状を呈し、使用に対する押さえがたい衝動が高まり、身体的・精神的悪化に至る状態である。 渇望が生じている状態を「依存が形成された」と言う。依存は、物質への依存（過食症、ニコチン依存症やアルコール依存症といった薬物依存症）、過程・プロセスへの依存（ギャンブル依存症、インターネット依存症、借金依存症）、人間関係や関係への依存（共依存、恋愛依存症、依存性パーソナリティ障害など）があり、重大な精神疾患にいたるケースもある。.
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医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律
医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律（いやくひん、いりょうききとうのひんしつ、ゆうこうせいおよびあんぜんせいのかくほとうにかんするほうりつ、昭和35年法律第145号、Pharmaceutical Affairs Law）は、日本における医薬品、医薬部外品、化粧品、医療機器及び再生医療等製品に関する運用などを定めた法律である。医薬品医療機器等法、薬機法と略される。 制定当初の題名は薬事法であったが、平成26年11月25日の薬事法等の一部を改正する法律（平成25年法律第84号）の施行により現在の題名に改められた。 目的は、「医薬品、医薬部外品、化粧品、医療機器及び再生医療等製品の品質、有効性及び安全性の確保のために必要な規制を行うとともに、医療上特にその必要性が高い医療品及び医療機器の研究開発の促進のために必要な措置を講ずることにより、保健衛生の向上を図ること」にある（1条）。この趣旨に基づき、行政の承認や確認、許可、監督等のもとでなければ、医薬品や医薬部外品、化粧品、医療機器の製造や輸入、調剤で営業してはならないよう定めている。.
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ナロキソン
ナロキソン (Naloxone) とはの一つである。オピオイドのなどで呼吸抑制作用によって呼吸困難を起こしている場合に静脈注射することで、オピオイドの作用と拮抗して呼吸を回復させることができる。 オピオイド受容体のアンタゴニストとして作用し、特にμ受容体との親和性が高く、呼吸抑制や縮瞳の回復に役立つ。オピオイド乱用リスクを避ける目的で開発されたオピオイドとの合剤がある。点滴静脈注射で投与すると2分以内に薬効が出現する。筋肉内投与の場合も5分以内である。しても有効である。 効果は30分から1時間で消失するので、オピオイドの効果持続時間がナロキソンよりも長い場合には反復投与が必要となる。 情動不安、興奮、悪心、嘔吐、頻脈、発汗などのを呈している患者に、少量を数分毎に投与し、症状が寛解するまで繰り返す。心疾患を持つ患者では、心臓関連の諸問題が発生する。妊婦に投与した症例は少ないが、限られた結果からは安全性は高いと思われる。 ナロキソンは1963年に三共で開発され、日本では1984年10月に製造販売承認された。米国では1971年に承認された。 WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。.
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モルヒネ
モルヒネ（morfine、morphine、）は、ベンジルイソキノリン型アルカロイドの一種で、チロシンから生合成されるオピオイド系の化合物である。ケシを原料とする、アヘンから抽出される。日本では処方箋医薬品（薬機法）・毒薬（薬機法）・麻薬（麻向法）として規制されている。 強力な鎮痛・鎮静作用があり、重要な医薬品である一方で強い依存性を持ち、麻薬に関する単一条約の管理下にある。世界各国で麻薬取り締まり法規の対象薬物とされ、扱いが厳しく管理されている。モルヒネからは、さらに依存性が強く、代表的な麻薬であるヘロイン(ジアセチルモルヒネ)がつくられる。.
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テバイン
テバイン (thebaine)、別名パラモルフィン (paramorphine) はオピオイド系アルカロイドの一種で、アヘンの少量成分である。化学的にモルフィンやコデインと類似した構造を持つ。抑制作用よりも興奮作用のほうが強く、多量に摂取するとストリキニーネと同様の痙攣作用をもたらすAceto, M. D.; Harris, L. S.; Abood, M. E.; Rice, K. C. (1999).
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初回通過効果
初回通過効果（First pass effect）とは、摂取された薬剤が、投与された部位から全身へ送られる際に肝臓などで代謝される過程のことを指す。薬剤によっては腸管壁を通過する際にその一部が代謝される。この代謝と初回通過効果を合わせて体循環消失と呼ぶ。.
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アメリカ食品医薬品局
アメリカ食品医薬品局（アメリカしょくひんいやくひんきょく、Food and Drug Administration; FDA）は、アメリカ合衆国保健福祉省（Department of Health and Human Services, HHS）配下の政府機関。連邦食品・医薬品・化粧品法を根拠とし、医療品規制、食の安全を責務とする。 FDAは食品や医薬品、さらに化粧品、医療機器、動物薬、たばこ、玩具など、消費者が通常の生活を行うに当たって接する機会のある製品について、その許可や違反品の取締りなどの行政を専門的に行う。 食品については、所轄行政官庁が厚生労働省以外にも複数の官庁（農林水産省、経済産業省など）に渡る日本と異なり、FDAで一元的に管理しているとされる。しかし、食肉や鶏卵の衛生管理は農務省が所管しているなど、日本では厚生労働省が行っている業務の一部は他の官庁が実施している。日本の食品行政について、マスメディアで識者が指摘することの多い、日本の複数官庁にまたがる縦割り行政の問題を論ずる際の一つの比較例として、このFDAが良く引き合いに出されるが、この指摘は必ずしも正しくない。 2016年現在、FDAでは天然の大麻や、その成分を含む製品を承認していない。理由として、安全性及び有効性が確認されたことがないからとしている。.
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アンタゴニスト
アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬のこと。.
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アイソザイム
アイソザイム（Isozyme；アイソエンザイム Isoenzymeともいう）とは、酵素としての活性がほぼ同じでありながら、タンパク質分子としては別種である（アミノ酸配列が異なる）ような酵素をいう。.
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アゴニスト
アゴニスト（Agonist）又は作動薬とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどと同様の機能を示す作動薬のこと。 現実に生体内で働いている物質はリガンドと呼ばれる。それは、持っている作用が生体物質とまったく同一であれば利用する意味がない（その物質そのものを用いればよい）ためである。そのためアゴニストとされる物質は、生体物質とは少し違った性質を持っている。多くの場合、それは分子間選択性であったり、標的分子への結合力であったりする。 たとえば、中枢神経系における主要な興奮性神経伝達物質としてグルタミン酸があるが、その受容体は4種類存在する。NMDAと言う物質はその4種のグルタミン酸受容体のうち、NMDA型グルタミン酸受容体と呼ばれる受容体だけに作用し、残りの3種には作用しない。このような場合、NMDAをNMDA型グルタミン酸受容体に対する選択的アゴニストと呼ぶ。 対義語としてアンタゴニストがある。これは、同様に受容体に作用するが、作用する事で受容体の活動を抑制する薬剤のことである。.
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エタノール
タノール（ethanol）は、示性式 CHOH、又は、CHCHOH で表される、第一級アルコールに分類されるアルコール類の1種である。別名としてエチルアルコール(ethyl alcohol)やエチルハイドレート、また酒類の主成分であるため「酒精」とも呼ばれる。アルコール類の中で、最も身近に使われる物質の1つである。殺菌・消毒のほか、食品添加物、また揮発性が強く燃料としても用いられる。.
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オーバードース
ーバードース（drug overdose）とは、身体あるいは精神にとって、急性の有害な作用が生じるほどの量によって、薬物が使用されることである。それによって一時的、あるいは永続的な影響があり、最悪死亡することがある。日本語では過剰摂取、過量服薬と翻訳されている。略称は OD。過剰・超過を意味する over と服用量の dose との複合語である。 特に危険性が高いケースは、ヘロインやモルヒネのような鎮痛薬、アンフェタミン、アルコール、ベンゾジアゼピン系の医薬品や、これらが同時に摂取された場合である。それらは作用する量と致死量が近い薬物である。逆に、大麻やLSDでは安全係数（治療指数）が高く、重症例はほとんどない。 意図的な過剰摂取は、自殺企図を意味することがある。数では違法な薬物よりも、合法的な薬物における方が多い。 近年、医師から処方された向精神薬を過量服薬する例が相次いでいる。アメリカ合衆国での調査では薬物による死亡は意図的でない死亡が多く、処方箋医薬品によるものが過半数である。日本で精神科の患者に対する多剤大量処方が問題となり、2012年の閣議決定で薬剤師の活用が提起されたが、2014年度からは一定数を超えた処方の診療報酬が減額することとなった。日本で2010年に原因不明の死亡を司法解剖した約3,000人から、医薬品(841人、28%)やアルコール(22%)の検出が多く、医薬品の内訳は睡眠薬(306人、10%)、精神神経用薬(10%)である。市販薬では、解熱鎮痛剤などの一般的な薬局で販売されているものが使われる。 英米では、医薬品の過剰摂取による死亡は、国際的な懸念となっている。アメリカでは、11年連続で過剰摂取による死亡が上昇し、2010年にはアルコール以外に38,329人の薬物過剰摂取による死亡があり、死亡の原因となっている薬物は一般医薬品や違法薬物ではなく、処方箋医薬品が原因となっているものが過半数を超えている。そのうち、鎮痛剤に使われるオピオイド系薬物の関与が16,651人で最多、鎮静催眠剤であるベンゾジアゼピン系薬物が6,497人で第2位、3位に抗うつ薬が3,889人と続く。アメリカで特に死亡者の多いオピオイド系鎮痛薬による死亡者数は、医療大麻が合法化された州では減少している。.
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オピオイド
ピオイド (Opioid) とは、ケシから採取されるアルカロイドや、そこから合成された化合物、また体内に存在する内因性の化合物を指し、鎮痛、陶酔作用があり、また薬剤の高用量の摂取では昏睡、呼吸抑制を引き起こす。医療においては手術や、がんの疼痛の管理のような強い痛みの管理に不可欠となっている。このようなアルカロイド（オピエート）やその半合成化合物には、モルヒネ、ヘロイン、コデイン、オキシコドンなどが含まれ、また合成オピオイドにはフェンタニル、メサドン、ペチジンなどがある。これらは本来的な意味で麻薬（narcotic）である。オピオイドとは「オピウム（アヘン）類縁物質」という意味であり、これらが結合するオピオイド受容体に結合する物質（元来、生体内にもある）として命名された。内因性のオピオイドにはエンドルフィン、エンケファリンなどがある。 オピオイド薬の使用には、や、離脱症状、また過剰摂取による死亡の危険性がある。アメリカでは、薬物中毒死の43%までも、オピオイド医薬品の過剰摂取で占めており、2014年にもアメリカ神経学会は頭痛、腰痛、線維筋痛症などの慢性の疼痛では、オピオイドの使用は危険性の方がはるかに上回るという声明を行っている。死亡は止まらず、2017年にはアメリカで「オピオイド危機」と呼ばれる公衆衛生上の非常事態が宣言された。.
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オピオイド受容体
ピオイド受容体（オピオイドじゅようたい、Opioid Receptor）とはモルヒネ様物質（オピオイド）の作用発現に関与する細胞表面受容体タンパク質である。少なくとも4種類のサブタイプが存在しているが、いずれもGi/Go共役型の7回膜貫通型受容体である。以前は外因性の麻薬性鎮痛物質が結合する脳内の作用点として「オピエート受容体 (Opiate Receptor)」と称されたが、受容体タンパク質と結合する生理活性ペプチドとしてβエンドルフィンなどのオピオイドペプチドが発見されるに伴い、オピオイド受容体と呼ばれるようになった。 オピオイド受容体は侵害受容線維であるC線維やAδ線維の前シナプス末端部に存在し、リガンドの結合により膜電位依存性のカルシウムチャネルの機能を抑制し、疼痛伝達物質（サブスタンスPなど）の放出抑制によって鎮痛効果を示す。また、Tリンパ球などの免疫系細胞の細胞表面にも発現が見られることが知られており、免疫調節への関与が示唆されている。.
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グルクロン酸
ルクロン酸（グルクロンさん、glucuronic acid）は炭素数6個のグルコースの骨格構造とC6位のカルボキシ基をもつ糖であり、代表的なウロン酸である。分子式は C6H10O7 で、分子量 194.1408 である。 光学異性体のうち、天然には D体のみが知られる。共役塩基の陰イオン、グルクロン酸イオン (glucuronate ion) はグルクロネート (glucuronates) と呼ばれる塩を形成する。グルクロン酸の名称はギリシアのγλυκός「甘い」に由来する。.
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シトクロムP450
トクロムP450（）は特定の酸化還元酵素ファミリーに属する酵素の総称である。単にP450あるいはCYP（シップ）と呼ばれることがある。様々な基質を酸化し、多くの役割を果たす。肝臓において解毒を行う酵素として知られているとともに、ステロイドホルモンの生合成、脂肪酸の代謝や植物の二次代謝など、生物の正常活動に必要な様々な反応に関与している。NADPHなどの電子供与体と酸素を用いて基質を酸化することも共通である。シトクロムP450は細胞内の小胞体に多く、一部はミトコンドリアに存在する。動物では肝臓に多く、特によく研究されている。 ゲノムプロジェクトによって一部の細菌を除く大部分の生物（大腸菌には見つかっていない）にその遺伝子があることが明らかにされた。例えばヒトには57個の遺伝子がある。また、植物のシトクロムP450は基質特異性が高く、多くの種類が存在するとされている、例えばイネにおいては候補遺伝子が400以上も発見されている。しかし、機能がわかっているものは少ない。.
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CYP3A4
トクロムP450 3A4 (CYP3A4) はシトクロムP450 (CYP) の分子種の一種であり、人体に存在するを代謝する酵素の主要なものの1つである。CYPによる酸化反応では寄与する範囲が最も広い。また、肝臓に存在するCYPのうちの大部分を占める。 胎児は肝臓その他の組織でCYP3A4ではなく同様な基質に作用するCYP3A7を作る。成長に伴い、CYP3A7はCYP3A4に徐々に置き換えられていく。.
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習慣性医薬品
習慣性医薬品（しゅうかんせいいやくひん、habit-forming drugs）とは、1961年（昭和36年）から、習慣性のある医薬品として薬事法にて規制される医薬品である。習慣性医薬品の本指定は、公布が1960年8月10日、施行が1961年2月1日である。ベンゾジアゼピン系の睡眠薬や、オピオイド系の鎮痛薬が多い。 習慣の語は、1950年代に世界保健機関が身体依存がないものだと定義されたが、1964年にはこの用語は破棄され依存の語に置き換わったため使われなくなっている。またベンゾジアゼピン系なども身体依存を生じさせる薬物だと判明している。実際には身体依存を生じさせる薬物は多く分類されている。 当時、乱用が流行した未成年者への販売を禁じ、医師の処方箋を必要とする措置をとったということである。乱用のおそれのある物質を管理下に置く目的の、1971年の国際条約である向精神薬に関する条約には、日本は1990年に批准しており遅れた理由は条約の付表III-IVの規制の難しさである。条約の付表III-IVは、バルビツール酸系やベンゾジアゼピン系がほとんどである。同時に、日本の麻薬及び向精神薬取締法の向精神薬に指定されたものが多いが、その指定がなくとも同じように管理されることが望まれている医薬品である。.
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点滴静脈注射
点滴静脈注射（てんてきじょうみゃくちゅうしゃ、intravenous drip, DIV, IVD）とは、ボトルやバッグに入れて吊した薬剤を、静脈内に留置した注射針から少量ずつ（一滴ずつ）投与する方法で、経静脈投与（静脈注射、静注と略すことがある）の一種である。単に点滴とも称される。また、そのための医療機器である点滴装置も「点滴」と呼ばれることがある。輸液も参照のこと。.
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鎮痛剤
鎮痛剤（ちんつうざい、）とは、痛みに対する鎮痛作用を有する医薬品の総称。口語で痛み止め。感覚をなくす麻酔薬とは区別される。 鎮痛剤は、中枢神経系・末梢神経に対し様々な機序で作用する。鎮痛剤の主なものに、アセトアミノフェン（国際一般名パラセタモール）や、サリチル酸、アセチルサリチル酸（アスピリン）、イブプロフェン、ロキソプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）、モルヒネやトラマドールのようなオピオイドが含まれる。 鎮痛剤は痛みの種類によって選択され、神経因性疼痛では、三環系抗うつ薬や抗てんかん薬など、鎮痛薬に分類されていないものが使用されることがある。SNRIとして知られるデュロキセチン（サインバルタ）は、疼痛の適応が承認されている。.
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誘導体
誘導体（ゆうどうたい、derivative）は、有機化学の用語のひとつで、ある有機化合物を母体として考えたとき、官能基の導入、酸化、還元、原子の置き換えなど、母体の構造や性質を大幅に変えない程度の改変がなされた化合物のこと。その改変は実際の化学反応として行えることもあるが、机上のものでも構わない。 例えば、クロロベンゼンはベンゼンのクロロ誘導体、チオフェノールはフェノールのチオ誘導体と表現される。.
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麻薬及び向精神薬取締法
麻薬及び向精神薬取締法（まやくおよびこうせいしんやくとりしまりほう、昭和28年法律第14号、Narcotics and Psychotropics Control Law）は、麻薬と向精神薬の乱用を防止し、中毒者に必要な医療を行うなどの措置を講じ、生産や流通について必要な規制を執り行うことによって、公共の福祉の増進を図ることを目的としている（同法1条）。制定時の題名は「麻薬取締法」であったが、1990年（平成2年）の法改正で現在の題名となり、今では通称として使われる。主務官庁は厚生労働省。 大麻取締法、覚せい剤取締法、あへん法と合わせて薬物四法を構成する。麻薬特例法は比較的新しい法律であるため、薬物四法の中には組み入れられていない。.
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胆汁
胆汁（たんじゅう）は、肝臓で生成される黄褐色でアルカリ性の液体である。肝細胞で絶えず生成され、総肝管を通って胆のうに一時貯蔵・濃縮される。食事時に胆のうが収縮され、総胆管の十二指腸開口部であるオッディ括約筋が弛緩し十二指腸に排出されて働く。 胆汁は3つに分類される。.
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肝臓
肝臓（かんぞう、ἧπαρ (hepar)、iecur、Leber、Liver）は、哺乳類・鳥類・齧歯類・両生類・爬虫類・魚類等の脊椎動物に存在する臓器の一つ。 ヒトの場合は腹部の右上に位置する内臓である。ヒトにおいては最大の内臓であり、体内維持に必須の機能も多く、特に生体の内部環境の維持に大きな役割を果たしている。 本稿では主にヒトについて記載する。.
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注射
注射を受ける児童 注射（ちゅうしゃ）とは、注射針を用いて直接体内に薬剤を注入する投与法。効果の発現が早く安定しているのが特徴である。注射に使う器具を注射器という。.
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