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レパグリニド

索引 レパグリニド

レパグリニド(Repaglinide)は、ミチグリニドやナテグリニド等と同じフェニルアラニン誘導体であり、グリニド系と呼ばれる群に属する経口糖尿病薬の一つである。1983年に発見された。膵β細胞からのインスリン分泌を促進する。日本では商品名シュアポストで、大日本住友製薬により販売されている。米国では Prandinである。.

24 関係: 低血糖症ナテグリニドミチグリニドノボノルディスクランゲルハンス島リファンピシンローマの料理ベーリンガーインゲルハイムアメリカ食品医薬品局アデノシン三リン酸アゾールインスリンカリウムチャネルカルシウムチャネルクラリスロマイシンクロピドグレルグルクロン酸ケトコナゾールシクロスポリンスルホニルウレアCYP3A4経口血糖降下薬肝臓膵臓

低血糖症

低血糖症(ていけっとうしょう、Hypoglycemia)とは、血糖値が低くなる状態である。.

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ナテグリニド

ナテグリニド は、味の素製薬株式会社により創製された経口糖尿病薬のひとつ。日本ではファステックとして味の素製薬製造・第一三共販売、スターシスとしてアステラス製薬より販売されている。海外ではStarlixとしてスイスの製薬企業ノバルティスにより販売されている。 ナテグリニドはミチグリニド、レパグリニドなどと共にグリニド系と呼ばれる。2型糖尿病患者でのグリニド系経口血糖降下薬の嚆矢である。.

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ミチグリニド

ミチグリニド は、グリニド系経口血糖降下薬の一つ。2型糖尿病の治療に用いられる。 ミチグリニドは、SU受容体(スルホニルウレア受容体)を刺激し、膵臓β細胞からインスリンを放出させるグリニド系に分類される。キッセイ薬品工業が開発したミチグリニドのカルシウム水和物が製剤化されキッセイ薬品(2010)p.1、日本、ヨルダン、韓国で発売されている。日本では武田薬品工業とキッセイ薬品工業から、「グルファスト」として同一ブランド名で併売されている。.

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ノボノルディスク

ノボノルディスク(Novo Nordisk A/S)は、デンマーク・コペンハーゲン北西のBagsværdに本社を置くグローバル製薬企業である。糖尿病領域、成長ホルモン領域、血友病領域において製品とサービスを提供している。コペンハーゲン証券取引所、ニューヨーク証券取引所上場企業(、)。 本稿では、ノボノルディスクの医薬品事業の日本法人であるノボノルディスクファーマ株式会社(Novo Nordisk Pharma Ltd.)についても述べる。.

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ランゲルハンス島

ランゲルハンス島(ランゲルハンスとう、islets of Langerhans)は、膵臓の内部に島の形状で散在する内分泌を営む細胞群である。膵島(すいとう、Pancreatic islets、insulae pancreaticae)とも呼ばれる。ドイツの病理学者のパウル・ランゲルハンスによって発見された。.

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リファンピシン

リファンピシン (rifampicin) は抗生物質の一種。 分子式C43H58N4O12、分子量822.95の有機化合物。リファンピン (rifampin) ともいう。製品名はリファジン®カプセル150mg(第一三共製造販売)。 放線菌の一種 Streptomyces mediterranei が生産するリファマイシンから半合成される。.

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ローマの料理

果物かごと花瓶の静物(カンパニア州 ポンペイ 西暦70年) ローマの料理(ローマのりょうり)は、それを産んだ古代の文明が長期にわたり存続したために多くの転換を経た。これらの習慣には、ギリシアの文化、王政から共和政をはさみ帝政へという政体の変更、および属州(provincia)から多くの新しい調理習慣や料理技術をもたらすことになった帝国の大幅な拡張が影響している。初めのうち、社会階級間の料理の違いはあまり大きくなかったが、帝国が成長すると共に、差異が増えていった。.

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ベーリンガーインゲルハイム

ベーリンガーインゲルハイム(Boehringer Ingelheim GmbH)は、ドイツに本拠を置く製薬会社。株式を公開しない製薬会社としては世界最大である。.

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アメリカ食品医薬品局

アメリカ食品医薬品局(アメリカしょくひんいやくひんきょく、Food and Drug Administration; FDA)は、アメリカ合衆国保健福祉省(Department of Health and Human Services, HHS)配下の政府機関。連邦食品・医薬品・化粧品法を根拠とし、医療品規制、食の安全を責務とする。 FDAは食品や医薬品、さらに化粧品、医療機器、動物薬、たばこ、玩具など、消費者が通常の生活を行うに当たって接する機会のある製品について、その許可や違反品の取締りなどの行政を専門的に行う。 食品については、所轄行政官庁が厚生労働省以外にも複数の官庁(農林水産省、経済産業省など)に渡る日本と異なり、FDAで一元的に管理しているとされる。しかし、食肉や鶏卵の衛生管理は農務省が所管しているなど、日本では厚生労働省が行っている業務の一部は他の官庁が実施している。日本の食品行政について、マスメディアで識者が指摘することの多い、日本の複数官庁にまたがる縦割り行政の問題を論ずる際の一つの比較例として、このFDAが良く引き合いに出されるが、この指摘は必ずしも正しくない。 2016年現在、FDAでは天然の大麻や、その成分を含む製品を承認していない。理由として、安全性及び有効性が確認されたことがないからとしている。.

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アデノシン三リン酸

アデノシン三リン酸(アデノシンさんリンさん、adenosine triphosphate)とは、アデノシンのリボース(=糖)に3分子のリン酸が付き、2個の高エネルギーリン酸結合を持つヌクレオチドのこと。IUPAC名としては「アデノシン 5'-三リン酸」。一般的には、「adenosine triphosphate」の下線部のアルファベットをとり、短縮形で「ATP(エー・ティー・ピー)」と呼ばれている。.

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アゾール

アゾール(azole)とは、窒素を1つ以上含む複素5員環化合物の総称である。IUPAC命名法の基準となる拡張Hantzsch-Widman命名法で窒素を含む複素5員環化合物の語幹が "-azole" となることに由来する。本来ピロールは許容慣用名であり、IUPAC組織名では1H-アゾールである。 アゾール類は2つの二重結合を有し、芳香族性を示す。.

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インスリン

インスリンの分子構造 インスリン(インシュリン、insulin)は、膵臓に存在するランゲルハンス島(膵島)のβ細胞から分泌されるペプチドホルモンの一種。名前はラテン語の insula (島)に由来する。21アミノ酸残基のA鎖と、30アミノ酸残基のB鎖が2つのジスルフィド結合を介してつながったもの。C-ペプチドは、インスリン生成の際、プロインスリンから切り放された部分を指す。 生理作用としては、主として血糖を抑制する作用を有する。インスリンは脂肪組織や骨格筋を中心に存在するグルコーストランスポーターの一種であるGLUT4に作用し、そこから血中のグルコースを取り込ませることによって血糖値を下げる重要な役割を持つ。また骨格筋におけるアミノ酸、カリウムの取り込み促進とタンパク質合成の促進、肝臓における糖新生の抑制、グリコーゲンの合成促進・分解抑制、脂肪組織における糖の取り込みと利用促進、脂肪の合成促進・分解抑制などの作用により血糖を抑制し、グリコーゲンや脂肪などの各種貯蔵物質の新生を促進する。腎尿細管におけるNa再吸収促進作用もある。炭水化物を摂取すると小腸でグルコースに分解され、大量のグルコースが体内に吸収される。体内でのグルコースは、エネルギー源として重要である反面、高濃度のグルコースはそのアルデヒド基の反応性の高さのため生体内のタンパク質と反応して糖化反応を起こし、生体に有害な作用(糖尿病性神経障害・糖尿病性網膜症・糖尿病性腎症の微小血管障害)をもたらすため、インスリンの分泌によりその濃度(血糖)が常に一定範囲に保たれている。 インスリンは血糖値の恒常性維持に重要なホルモンである。血糖値を低下させるため、糖尿病の治療にも用いられている。逆にインスリンの分泌は血糖値の上昇に依存する。 従前は「インシュリン」という表記が医学や生物学などの専門分野でも正式なものとして採用されていたが、2006年現在はこれらの専門分野においては「インスリン」という表記が用いられている。一般にはインスリンとインシュリンの両方の表記がともに頻用されている。.

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カリウムチャネル

リウムチャネル(英語:potassium channel)とは、細胞膜に存在するイオンチャネルの一種である。ほとんどの細胞に存在し、カリウムイオンを選択的に通過させる。それによって細胞の機能を維持している。.

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カルシウムチャネル

ルシウムチャネルは、カルシウムイオンを選択的に透過するイオンチャネルである。カルシウムチャネルには、イオンチャネル内蔵型受容体も含まれるが、単に電位依存性のカルシウムチャネルを指して使われることがある。.

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クラリスロマイシン

ラリスロマイシン (Clarithromycin, CAM) はマクロライド系抗生物質のひとつ。咽頭炎、扁桃炎、慢性気管支炎の急性増悪、肺炎(特にマイコプラズマ肺炎とクラミジア肺炎)、皮膚感染症、非結核性抗酸菌、レジオネラによる感染症の治療、ヘリコバクター・ピロリの除菌療法に用いられる。.

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クロピドグレル

ピドグレル(Clopidogrel)は、チエノピリジン系の抗血小板剤の1つであり、虚血性心疾患、閉塞性動脈硬化症、脳血管障害での血栓生成抑制ならびに心筋梗塞予防に用いられる。商品名プラビックス(開発コードSR25990C)。血小板膜上のアデノシン二リン酸(ADP)受容体であるを阻害する。ただし、薬効出現の個体差が大きい。分子内にキラル中心を1つ持っているため1組の鏡像異性体が存在するものの、このうちS体のみがクロピドグレルとして用いられる。したがって、クロピドグレルの溶液は光学活性を持っている。なお、立体配置と旋光の方向との間に関連性はないものの、クロピドグレルの溶液の場合は右旋性を示す。副作用には、時に致死的な出血、重篤な、血栓性血小板減少性紫斑病などがある。アスピリンとの合剤(商品名コンプラビン配合錠)が販売されている。.

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グルクロン酸

ルクロン酸(グルクロンさん、glucuronic acid)は炭素数6個のグルコースの骨格構造とC6位のカルボキシ基をもつ糖であり、代表的なウロン酸である。分子式は C6H10O7 で、分子量 194.1408 である。 光学異性体のうち、天然には D体のみが知られる。共役塩基の陰イオン、グルクロン酸イオン (glucuronate ion) はグルクロネート (glucuronates) と呼ばれる塩を形成する。グルクロン酸の名称はギリシアのγλυκός「甘い」に由来する。.

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ケトコナゾール

トコナゾール(Ketoconazole)とは真菌症の治療に使用されるイミダゾール系合成抗真菌薬の一つである。白癬、カンジダ症、癜風等の治療に用いられる。日本でクリームとローションが販売されているほか、海外では錠剤やケトコナゾール含有ふけ取りシャンプーが市販されている。 全身投与には通常、より毒性の低いトリアゾール系抗真菌薬であるフルコナゾールやが用いられる。2013年、欧州医薬品庁(EMA)のヒト用医薬品委員会(CHMP)はケトコナゾール経口投与後の肝障害の危険が服用の利益を上回ったと結論し、欧州でのケトコナゾール全身投与を禁ずる様勧告した。ケトコナゾールの経口薬は豪州で2013年に、中国で2015年に販売が中止された。 ケトコナゾールの作用には他に糖質コルチコイド(英)の生合成を抑制する作用があるので、抗うつ薬への応用の可能性について研究された事がある。.

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シクロスポリン

ポリン(Ciclosporin(INN・)またはサイクロスポリン(Cyclosporine(USAN)、Cyclosporin(旧BAN))とは、真菌が産生する環状ポリペプチド抗生物質の一つである。D-アミノ酸を1つ含む11のアミノ酸からなる。商品はサンディミュン、ネオーラルなど。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。世界保健機関の下部組織によるIARC発がん性リスク一覧のグループ1に属する。ヒトに対する発癌性の十分な証拠がある。 1969年にノルウェーの土壌に含まれていたTolypocladium inflatum から発見された。 Tリンパ球によるインターロイキン-2,4,5,13やインターフェロン-γなどのサイトカイン転写を特異的かつ可逆的に抑制し、ひいてはサイトカイン産生と遊離を抑制する。これはカルシニューリンによる細胞内情報伝達阻害による。臓器移植による拒絶反応の抑制や自己免疫疾患の治療に使用される。 副作用として、腎機能障害(腎毒性と呼ばれ、特にクレアチニン値上昇)、高血圧、多毛、歯肉増殖症などがある。 2008年10月、アトピー性皮膚炎の治療薬にシクロスポリンが追加承認された。点眼薬として春季カタルの治療薬として用いられる。獣医学領域では犬の乾性角結膜炎の治療にも使用される。腎毒性があり、副作用として神経症状を示すことがある。臓器移植された患者が出産する例もあり、シクロホスファミドやメトトレキサート等に比べ、生殖細胞への影響が少ない。 シクロホスファミドのようなアルキル化剤やメトトレキサートのような葉酸代謝拮抗剤のようなDNAへの傷害性は少ないため、催奇形性は軽減されている。 サンディミュンは疎水性(トウモロコシ油に溶解)であるため、消化液の中では大きな油滴となり、吸収には胆汁酸による乳化が必要であるので、食事の内容やタイミング、胆汁酸分泌量による影響から、吸収にはバラツキがあった。ネオーラルはoil in water (o/w) 型マイクロエマルジョンとなるよう界面活性剤などを配合したものであり、吸収が安定するような製剤技術を用いた製品である。.

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スルホニルウレア

ルホニルウレア は、パラフェニル基、スルホニル基、ウレア結合からなるスルホニルウレア構造(S‐フェニルスルホニルウレア構造)を持つ化合物の総称である。スルホニル尿素、SU剤、SU薬。 除草剤や、経口血糖降下薬に使われる。.

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CYP3A4

トクロムP450 3A4 (CYP3A4) はシトクロムP450 (CYP) の分子種の一種であり、人体に存在するを代謝する酵素の主要なものの1つである。CYPによる酸化反応では寄与する範囲が最も広い。また、肝臓に存在するCYPのうちの大部分を占める。 胎児は肝臓その他の組織でCYP3A4ではなく同様な基質に作用するCYP3A7を作る。成長に伴い、CYP3A7はCYP3A4に徐々に置き換えられていく。.

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経口血糖降下薬

経口血糖降下薬()は、2型糖尿病において血糖値を正常化させる目的で処方される薬物の総称である。慢性合併症のリスクを軽減させることを目的としている。 比較的古くから用いられてきたスルフォニル尿素薬のようなインスリン分泌促進薬や、α-グルコシダーゼ阻害剤のようなブドウ糖吸収阻害薬、ビグアナイド系やチアゾリジン系のブドウ糖吸収阻害薬、インクレチンを増強するDPP-4阻害薬やGLP-1受容体作動薬、またSGLT2阻害薬がある。 1998年に、イギリスで UKPDS という大規模比較試験が行われて以来、糖尿病慢性合併症予防目的にてこれらの薬は用いられている。特にインスリン分泌が残存している2型糖尿病のインスリン非依存状態において有効である。2型であっても、重篤な感染症の様にインスリン需要の多いとき、清涼飲料水ケトアシドーシス(ペットボトル症候群)の様に分泌を上回るブドウ糖摂取があるとき、周術期や妊娠などはインスリン治療が必要である。.

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肝臓

肝臓(かんぞう、ἧπαρ (hepar)、iecur、Leber、Liver)は、哺乳類・鳥類・齧歯類・両生類・爬虫類・魚類等の脊椎動物に存在する臓器の一つ。 ヒトの場合は腹部の右上に位置する内臓である。ヒトにおいては最大の内臓であり、体内維持に必須の機能も多く、特に生体の内部環境の維持に大きな役割を果たしている。 本稿では主にヒトについて記載する。.

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膵臓

膵臓(すいぞう、pancreas)は、脊椎動物の器官のひとつで、膵液と呼ばれる消化酵素を含む液体を分泌し、それを消化管に送り込む外分泌腺である。 また、魚類以外の脊椎動物の膵臓の中には、ランゲルハンス島(らんげるはんすとう)と呼ばれる球状の小さな細胞の集塊が無数に散らばっている。ランゲルハンス島は、1個1個が微小な臓器と考えられ、インスリン、グルカゴンなどのホルモンを血液中に分泌する内分泌腺である。なお、魚類のランゲルハンス島は膵臓ではなく肝臓近辺に散在する。 したがって膵臓全体として見ると、両生類以上の脊椎動物の膵臓は、2つの機能を持つといえる。.

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