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リバーロキサバン

索引 リバーロキサバン

リバーロキサバン(Rivaroxaban)は経口抗凝固薬の一つである。最初に開発されたである。商品名イグザレルト。消化管からの吸収率が高く、投与4時間後に第Xa因子の阻害効果が最大となり、効果は8〜12時間持続する。しかし第Xa活性は24時間以内では回復しないので、1日1回投与で用いられる。開発コードBAY 59-7939。.

32 関係: 厚生労働省保健省 (カナダ)心房細動化学構造バイエル (企業)バイオアベイラビリティメレナリネゾリドワルファリントロンビンヘパリンビタミンKフォンダパリヌクスアメリカ食品医薬品局アピキサバンエドキサバンクレアチニンクリアランスグラム陽性菌コンパートメント症候群内出血凝固・線溶系CYP3A4用量反応関係静脈血栓塞栓症薬物動態学肝臓肺血栓塞栓症脳梗塞蛋白質構造データバンク抗凝固薬欧州委員会急性冠症候群

厚生労働省

厚生労働省(こうせいろうどうしょう、略称:厚労省(こうろうしょう)、Ministry of Health, Labour and Welfare、略称:MHLW)は、国家行政組織法が規定する「国の行政機関」である省の一つである。 健康・医療、子ども・子育て、福祉・介護、雇用・労働、年金に関する政策分野を主に所管する。 2001年(平成13年)1月の中央省庁再編により、厚生省と労働省を廃止・統合して誕生した。 その責務は「国民生活の保障及び向上を図り、並びに経済の発展に寄与するため、社会福祉、社会保障及び公衆衛生の向上及び増進並びに労働条件その他の労働者の働く環境の整備及び職業の確保を図ること」(厚生労働省設置法第3条第1項)および「引揚援護、戦傷病者、戦没者遺族、未帰還者留守家族等の援護及び旧陸海軍の残務の整理を行うこと」(同法第3条第2項)と規定されている。.

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保健省 (カナダ)

ナダ保健省(ほけんしょう、英語:Health Canada、仏語:Santé Canada)は、カナダ連邦政府内で、カナダの公衆衛生に関する行政、規制、業務を司る省庁である。本部はオンタリオ州オタワにある。現在の保健大臣はジェーン・フィルポット(Jane Philpott)である。.

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心房細動

心房細動(しんぼうさいどう、英: atrial fibrillation, af)は心房が細かく動く事。不整脈の一種。.

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化学構造

化学構造(かがくこうぞう、chemical structure)とは、物質の化学的性質を分子などの内部構造と関連させた概念であり、その表記方法は化学式として表される。分子を構成する構造的な位置情報である分子構造は分子立体モデルで表される。 すなわち、特定の化学的性質は固有の分子構造に起因するという化学的パラダイムが化学構造である。それ故、化学構造の要素である特性基や官能基は化学的性質の概念と密接に関連している。 今日の分子構造概念は、量子力学に基づいて分布する電子と原子核の配置を定式化した分子軌道法の予測結果として理解され、個々の分子やそれを構成する原子の振舞を研究する分子動力学は電子と原子核との間に生じる静電相互作用を力学的に解析する、物理学に立脚した物理化学的な分子像である。 それに対して今日の応用化学や特に有機化学の領域においては厳密な分子構造ではなく化学構造を使って化学変化や化学的性質を把握する場面が多い。これは単に構造を表しているだけでは無く、その構造が有する化学的性質とその理論的背景を具象化することが、その研究対象を表現する上で有用な為である。 化学構造論の原点は有機化学の領域ではアウグスト・ケクレとアーチボルド・クーパーが確立した構造論であり、無機化学の領域ではアルフレート・ヴェルナーの配位説である。化学構造論以前の化学においては、化学的性質は物質を構成する元素の成分比により決定づけられると考えられていた。 これらの化学構造の理論が、今日のように分子構造を原子核物理学や量子力学の諸法則が確立する以前に成立したことは特筆に値する。すなわち、化学構造の理論は原子の物理的挙動から演繹的に導かれたものではなく、化合物や反応における化学的性質から帰納的に導き出されたものである。そして今日では化学構造の概念は物理化学的な諸理論により再検証され補正・発展している。このように化学理論と物理理論の統合が進展した結果、化学構造と分子構造とは概念的に同一視できるまでになってきている。.

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バイエル (企業)

バイエル(Bayer AG)は、ドイツのノルトライン=ヴェストファーレン州レバークーゼンに本部を置く化学工業及び製薬会社である。フランクフルト証券取引所上場企業()。.

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バイオアベイラビリティ

バイオアベイラビリティ()または生物学的利用能(せいぶつがくてきりようのう)とは、薬剤学において、服用した薬物が全身循環に到達する割合をあらわす定数である。定義上、薬物が静脈内に投与される場合、そのバイオアベイラビリティは100%となる。一方、薬物がそれ以外の経路(例えば経口摂取など)により投与される場合は、全身循環に到達するまでに不十分な吸収と初回通過効果を受けるため、そのバイオアベイラビリティは減少する事になる。静脈内投与以外の経路で投与する際、投薬量の計算にバイオアベイラビリティを考慮する必要がある事から、バイオアベイラビリティは薬物動態学において必須のツールである。.

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メレナ

メレナ(、、)とは、上部消化管や小腸、上行結腸からの出血が消化され便として排出される状態。血便の一種で、黒色となった便のこと。タール便(タールべん)、黒色便(こくしょくべん)とも呼ばれる。血様下痢とは異なる。通常は黒色タール状であり、上部消化器の大量の出血を示唆し緊急事態と見なされる MSDマニュアル家庭版。本稿に於いては成人での症候に関し記述する。.

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リネゾリド

リネゾリド (linezolid) は抗生物質の一種で、バンコマイシンに対する薬剤耐性を獲得したバンコマイシン耐性腸球菌(Vancomycin-resistant Enterococci, VRE)および黄色ブドウ球菌 (Vancomycin-resistant Staphylococcus aureus, VRSA) に有効な新薬として登場した。オキサゾリジノン系合成抗菌剤という新系統の抗生物質であり、約20年ぶり(欧米では35年ぶり)に開発された新しい系統の抗菌薬である。.

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ワルファリン

ワルファリン(Warfarin)は、抗凝固剤の1つ。殺鼠剤としても用いる。ワルファリンカリウムが医薬品として使われ、商品名はワーファリン。投与方法は経口(内服)のみである。.

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トロンビン

トロンビン(Thrombin、第IIa因子とも)は、血液の凝固に関わる酵素(セリンプロテアーゼ)の一種。EC番号はEC 3.4.21.5であり、フィブリノーゲンをフィブリンにする反応を触媒する。遺伝子は人の場合、第十一染色体のp11-q12に存在する。 トロンビンは血液中に存在するプロトロンビン(第II因子)が第V因子によって活性化されることによって生まれる。第V因子、第VIII因子及び第IX因子を活性化させるので凝血反応の中核的な存在であり、血液凝固を阻止する際にはこの酵素の働きを止めることが重要である。 また血小板を活性化することで凝血を促進する機能もある。この場合には血小板表面の受容体(Gタンパク質共役型受容体)を介して働く。.

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ヘパリン

ヘパリンの分子模型 ヘパリン (heparin) は抗凝固薬の一つであり、血栓塞栓症や播種性血管内凝固症候群 (DIC) の治療、人工透析、体外循環での凝固防止などに用いられる。ヘパリンの原料は牛や豚の腸粘膜から採取されるが、牛海綿状脳症 (BSE) 発生後の現在は健康な豚から採取されたものがほとんどである。 肝細胞から発見されたため "heparin" と名付けられた(hepato- は「肝の」という意味)が、小腸、筋肉、肺、脾や肥満細胞など体内で幅広く存在する。化学的にはグリコサミノグリカンであるヘパラン硫酸の一種であり、β-D-グルクロン酸あるいは α-L-イズロン酸と D-グルコサミンが 1,4 結合により重合した高分子で、ヘパラン硫酸と比べて硫酸化の度合いが特に高いという特徴がある。この分子中に多数含まれる硫酸基が負に帯電しているため、種々の生理活性物質と相互作用する。 生体内において肝臓で生成される。ヘパリンは細胞表面に存在し、種々の細胞外マトリクスタンパク質と相互作用している。それらのタンパク質の中には、上記の抗凝固作用に関与する凝固系や線溶系のタンパク質の他に、種々の成長因子、脂質代謝関連タンパク質など100を超える種類のタンパク質が含まれ、細胞増殖や脂質代謝にも関与している。.

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ビタミンK

ビタミンK (Vitamin K) は、脂溶性ビタミンの一種である。ビタミンK依存性タンパク質の活性化に必須であり、動物体内で血液の凝固や組織の石灰化に関わっている。したがって欠乏すると出血傾向となり、また骨粗鬆症や動脈硬化に関連していると考えられている。化学構造上は2-メチル-1,4-ナフトキノンの3位誘導体で、天然にはK1とK2の2種類があり、このうちK2にはイソプレノイド側鎖の長さや修飾が異なる多数の化合物が含まれる。.

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フォンダパリヌクス

フォンダパリヌクス(Fondaparinux)は低分子ヘパリン(LMWH)様の抗凝固薬である。血小板第4因子への親和性がほとんどないのでLMWHよりも(HIT)の危険が少ないが、腎排泄型の薬剤であるので腎不全の患者には使えない。ヘパリンと異なり、効果は第Xa因子選択的である。とは異なり、を介して間接的に第Xa因子を阻害する。商品名アリクストラ。.

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アメリカ食品医薬品局

アメリカ食品医薬品局(アメリカしょくひんいやくひんきょく、Food and Drug Administration; FDA)は、アメリカ合衆国保健福祉省(Department of Health and Human Services, HHS)配下の政府機関。連邦食品・医薬品・化粧品法を根拠とし、医療品規制、食の安全を責務とする。 FDAは食品や医薬品、さらに化粧品、医療機器、動物薬、たばこ、玩具など、消費者が通常の生活を行うに当たって接する機会のある製品について、その許可や違反品の取締りなどの行政を専門的に行う。 食品については、所轄行政官庁が厚生労働省以外にも複数の官庁(農林水産省、経済産業省など)に渡る日本と異なり、FDAで一元的に管理しているとされる。しかし、食肉や鶏卵の衛生管理は農務省が所管しているなど、日本では厚生労働省が行っている業務の一部は他の官庁が実施している。日本の食品行政について、マスメディアで識者が指摘することの多い、日本の複数官庁にまたがる縦割り行政の問題を論ずる際の一つの比較例として、このFDAが良く引き合いに出されるが、この指摘は必ずしも正しくない。 2016年現在、FDAでは天然の大麻や、その成分を含む製品を承認していない。理由として、安全性及び有効性が確認されたことがないからとしている。.

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アピキサバン

アピキサバン(Apixaban、開発コードBMS-562247-01)は、血栓塞栓症の治療・予防に用いられる、経口投与が可能な抗凝固剤の1つである。商品名エリキュース。血液凝固因子の1種であるXa因子を薬剤そのものが阻害する、に分類される。また、第Xa因子は酵素なので、酵素阻害剤に分類される薬剤でもある。なお、肝代謝型(肝排泄型)の薬剤としても知られる。 欧州で2012年4月に、日本で2012年12月に、米国で2012年12月に承認された。当初の承認は心房細動患者の血栓症予防であったが、2014年〜2015年に静脈血栓塞栓症の治療と再発予防について追加承認された。.

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エドキサバン

ドキサバン(Edoxaban、開発コードDU-176b)は、に分類される経口抗凝固薬の1つである。なお、製剤中でエドキサバンは4-メチルベンゼンスルホン酸(慣用名、トシル酸)との塩の形にされており、さらに水和水を1分子持つ。商品名リクシアナ。.

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クレアチニンクリアランス

レアチニンクリアランス(Creatinine clearance、Ccrと略される)は、血清中のクレアチニンのクリアランス(腎臓が身体の老廃物を排泄する能力)を計算し、腎機能を推定する検査値である。.

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グラム陽性菌

ラム陽性菌(グラムようせいきん、)とは、グラム染色により紺青色あるいは紫色に染色される細菌の総称。これに対して赤色あるいは桃色を呈すものをグラム陰性菌と呼ぶ。大まかにいえば、フィルミクテス門と放線菌門がグラム陽性菌に属している。 かつてグラム陽性の真正細菌は、フィルミクテス門Firmicutesに一括してまとめられた時期がある。命名はグラム陽性菌の厚い細胞壁にちなんでおり、ラテン語のFirmisフィルミス(強固な)とcutisクティス(皮膚)の合成語であった。ここには、現在のフィルミクテス門に含まれる低GCグラム陽性細菌の他に、現在は別の門として扱われる放線菌(高GCグラム陽性細菌)やデイノコックスなども含まれていた。.

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コンパートメント症候群

ンパートメント症候群(コンパートメントしょうこうぐん、compartment syndrome)、または筋区画症候群(きんくかくしょうこうぐん)は、上肢または下肢のコンパートメント(筋区画)の内圧上昇により循環障害がおこり、筋や神経の機能障害が生じることをいう。.

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内出血

内出血(ないしゅっけつ)とは、体内の血管が破裂する等して皮下で出血する現象のこと。.

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凝固・線溶系

凝固系(血液凝固因子)とは出血を止めるために生体が血液を凝固させる一連の分子の作用系であり、そうして固まった血栓を溶かして分解するのが線溶系(線維素溶解系)である。多くの病態においてこの二つは密接に関係しているため、本稿では二つをまとめて述べる。.

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CYP3A4

トクロムP450 3A4 (CYP3A4) はシトクロムP450 (CYP) の分子種の一種であり、人体に存在するを代謝する酵素の主要なものの1つである。CYPによる酸化反応では寄与する範囲が最も広い。また、肝臓に存在するCYPのうちの大部分を占める。 胎児は肝臓その他の組織でCYP3A4ではなく同様な基質に作用するCYP3A7を作る。成長に伴い、CYP3A7はCYP3A4に徐々に置き換えられていく。.

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用量反応関係

量反応関係(ようりょうはんのうかんけい)とは、生物に対して化学物質や物理的作用(放射線や高温・低温などの刺激・ストレス)を与えたときに、物質の用量・濃度や作用強度と、生物の反応(薬効や有害性など)との間に見られる関係をいう。単一個体で用量に応じて反応の程度が変化する関係をいう場合と、個体群全体の統計的性質をいう場合がある。例えば「生死」のように二者択一的な反応を指標とする場合、致死量、あるいは病気による死亡を防ぐのに有効な投与量は個体により異なるので、個体群全体の死亡率で反応を表現する。 用量反応関係を明らかにすることは、医薬品や環境汚染物質等の効力および安全性やリスクを評価する上で不可欠である。.

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静脈血栓塞栓症

静脈血栓塞栓症(じょうみゃくけっせんそくせんしょう, Venous thrombosis; VTE)とは、肺血栓塞栓症(Pulmonary embolism; PE)と深部静脈血栓症(Deep vein thrombosis; DVT)を併せた疾患概念である。下肢や上腕その他の静脈(大腿静脈など)において血栓(凝固した血のかたまり)が生じ、静脈での狭窄・閉塞・炎症が生ずる疾患。しばし無症状性であることが多い。 飛行機内などで、長時間同じ姿勢を取り続けて発症することがよく知られており、エコノミークラス症候群と呼ばれることもあるが、この呼称はエコノミークラス利用者に限定し発生する疾患との誤解を与える事から、欧米での呼称を訳した呼称の旅行者血栓症も提言されているが、バスなどでの発生は希れだとしてロングフライト血栓症も用いられている 厚労省 関西空港検疫所。 VTEは入院患者の主な死因の一つである。脂肪、腫瘍、羊水、空気、造影剤、寄生虫、異物など血栓以外 メルクマニュアルが原因となる事もあるが、多くの場合、血栓の全部または一部が、血流に乗って下大静脈・右心房・右心室を経由し、肺へ流れつき、肺動脈が詰まると肺塞栓症となる。肺動脈が詰まるとその先の肺胞には血液が流れず、ガス交換ができなくなる。その結果、換気血流不均衡が生じ動脈血中の酸素分圧が急激に低下、呼吸困難と脈拍数の上昇が起きる。典型的な症状は息苦しさや息を吸うときの鋭い痛みで、失神、ショックが起きる事もあり、時に死亡する。.

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薬物動態学

薬物動態学(やくぶつどうたいがく、pharmacokinetics)は、生体に投与した薬物の体内動態とその解析方法について研究する学問である。.

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肝臓

肝臓(かんぞう、ἧπαρ (hepar)、iecur、Leber、Liver)は、哺乳類・鳥類・齧歯類・両生類・爬虫類・魚類等の脊椎動物に存在する臓器の一つ。 ヒトの場合は腹部の右上に位置する内臓である。ヒトにおいては最大の内臓であり、体内維持に必須の機能も多く、特に生体の内部環境の維持に大きな役割を果たしている。 本稿では主にヒトについて記載する。.

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肺血栓塞栓症

肺血栓塞栓症(はいけっせんそくせんしょう、Pulmonary thromboembolism; PTE)は身体の血流によって体内らか運ばれてきた血栓が栓子となって肺動脈が閉塞すること(塞栓)である。血栓以外の物質が栓子となった場合も含めて、肺塞栓症(Pulmonary embolism; PE)という。。肺塞栓症の症状は息切れ、特に吸うときの呼吸による胸の痛み、吐血である。肺血栓塞栓症の場合は脚部の血栓も同時に診られることがありその症状は脚の赤み、熱、腫れ、痛みである。肺塞栓症の医学的徴候には血液中の酸素レベルの低下、頻呼吸、心拍数の上昇、時には軽度の発熱があるTintinalli, Judith E. (2010). 。重症の場合、失神、異常な低血圧、突然死をひきおこすことがあるGoldhaber SZ (2005). 。 肺塞栓症のほとんどは脚にあった血栓が肺に移動することによっておこる肺血栓塞栓症である。血栓のリスクは、がん、長期安静、喫煙、脳梗塞、特定の遺伝子状態、妊娠、肥満、数タイプの手術後によって増加する。肺塞栓症の稀なケースには空気塞栓、脂肪塞栓、羊水塞栓が要因の場合がある。診断は徴候と症状と試験結果との組み合わせでだされる。リスクの低い場合は血液検査として知られる Dダイマー によって診断され、結果が陰性の場合、肺血栓塞栓症でないと診断される。そうでない場合は、CT肺血管造影、肺換気/血流スキャン、または脚の超音波によって診断される。深部静脈血栓症(Deep vein thrombosis; DVT)と肺血栓塞栓症をまとめて静脈血栓塞栓症という。 肺血栓塞栓症の予防は手術後の早期の運動、着席中の下肢の運動、数タイプの手術後の血液希釈剤の使用である。通常の治療は血液希釈剤のヘパリンやワルファリンが使われ、それらは6か月またはそれ以上の服用が勧められる。重症の場合は血栓溶解の組織プラスミノゲン活性化因子(tPA)などの薬物療法、また必要であれば肺血栓手術などの手術療法がある。血液希釈剤が適切ない場合、下大静脈フィルター が使用されることがある。 肺血栓塞栓症はヨーロッパでは年間約43万人に影響している。アメリカ合衆国では年間30万から60万のケースが診られRahimtoola A, Bergin JD (February 2005). 、うち5万Rahimtoola A, Bergin JD (February 2005). から20万人が死亡しているKumar V, Abbas AK, Fausto N, Mitchell RN (2010). 。男性と女性どちらも同じ割合で診られる症状である。年齢が上がると発症率も上がる。.

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脳梗塞

脳梗塞(のうこうそく、stroke)、または脳軟化症(のうなんかしょう)「脳軟化症」の名の由来は、脳細胞は壊死すると溶けてしまうこと(「融解壊死」)から。とは、脳を栄養する動脈の閉塞、または狭窄のため、脳虚血を来たし、脳組織が酸素、または栄養の不足のため壊死、または壊死に近い状態になることをいう。また、それによる諸症状も脳梗塞と呼ばれることがある。なかでも、症状が激烈で(片麻痺、意識障害、失語など)突然に発症したものは、他の原因によるものも含め、一般に脳卒中と呼ばれる。それに対して、ゆっくりと進行して認知症(脳血管性認知症)などの形をとるものもある。 日本における患者数は約150万人で、毎年約50万人が発症するとされ、日本人の死亡原因の中で高い順位にある高頻度な疾患である。また、後遺症を残して介護が必要となることが多く、寝たきりの原因の約3割、患者の治療費は日本の年間医療費の1割を占めており、福祉の面でも大きな課題を伴う疾患である。.

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蛋白質構造データバンク

蛋白質構造データバンク(たんぱくしつこうぞうデータバンク、PDB; Protein Data Bank)は、蛋白質(タンパク質)と核酸の3次元構造の構造座標(立体配座)を蓄積している国際的な公共のデータベースである。PDBに蓄積されている構造データは、X線結晶解析法、NMR法(核磁気共鳴法)などによって実験的に決定されたデータである。なお、理論的な予測(蛋白質構造予測)で推定されたデータは蓄積していない。 世界中の生物学者や生化学者たちが、PDBに構造データを登録する。PDBに登録されたデータはパブリックドメインのもとで公開され、誰もが無償でアクセスすることができる。日本では大阪大学蛋白質研究所にその支所がある。 PDBは、生物学的構造データの中心的なデータベースである。構造生物学の研究で欠かせない情報源であり、また近年では構造ゲノミクスの研究でも重要なデータベースである。バイオインフォマティクスの研究でも、PDBに代表される3次元分子構造データベースは重要な研究対象である。PDBから派生したデータベースとプロジェクトは非常に多く、蛋白質の構造、機能、進化のそれぞれの側面から、PDBの構造データの統合や分類を行っている。.

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抗凝固薬

抗凝固薬(こうぎょうこやく)は、血液凝固を阻害する薬物である。 血液を固まらせないようにする医薬品(抗血栓薬)のうち、凝固系に対して主に作用するもののことである。体内に投与する場合には、血栓塞栓症の治療と予防やカテーテルの閉塞防止に用いられる。体外においては、人工透析装置や人工心肺装置の体外回路の凝固防止、輸血用血液の保存や血液検査の際に用いられる。.

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欧州委員会

欧州委員会(おうしゅういいんかい、英: European Commission、略称:EC)は、欧州連合の政策執行機関。法案の提出や決定事項の実施、基本条約の支持など、日常の連合の運営を担っている。 委員会は28人の委員による合議制で運営されている。1つの加盟国から1人の委員が選出されるが、委員は自らの出身国よりも欧州連合全体の利益を代表することが求められている。28人の委員のうち1人は欧州理事会が任命し、欧州議会の承認を受けた委員長である。委員の任期は5年。2014年からは元ルクセンブルク首相のジャン=クロード・ユンケルがユンケル委員会を率いている。 「委員会」という表現は上述した「委員の合議体」という意味のほか、広くは機関の意味も持つ。すなわち、約25,000人の職員を擁し、「総局」と呼ばれる部署を持つ政策執行を担う機構を指す表現でもある。機構としての欧州委員会はおもにブリュッセルにあるベルレモン・ビルを拠点としており、委員会内では英語、フランス語、ドイツ語が作業言語となっている。.

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急性冠症候群

急性冠症候群(きゅうせいかんしょうこうぐん、Acute coronary syndrome, ACS)は、不安定狭心症〜急性心筋梗塞に至る疾患概念。 急激な冠動脈狭窄によって生じる以下の三つの病態を包括した名称。; 不安定狭心症(unstable AP); 急性心筋梗塞(Acute Myocardial Infarction:AMI); 虚血性心臓性突然死.

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