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リバスチグミン

索引 リバスチグミン

リバスチグミン(Rivastigmine)とは、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬の一つ。スイスのノバルティス ファーマ社(旧サンド社)で創製された、経皮吸収型製剤(パッチ剤)のアルツハイマー型認知症(AD)治療剤である。 製品名は、ノバルティス ファーマが「イクセロンパッチ」であり、小野薬品が「リバスタッチパッチ」である。.

9 関係: 小野薬品工業ノバルティスドネペジルアルツハイマー病アセチルコリンエステラーゼ阻害剤ガランタミンコリンエステラーゼシトクロムP450英国国立医療技術評価機構

小野薬品工業

小野薬品工業株式会社(おのやくひんこうぎょう、英文:ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.)は、大阪府大阪市中央区に本社を置く国内日本の大手製薬会社企業である。.

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ノバルティス

ノバルティス(Novartis International AG)は、スイス・バーゼルに本拠地を置く、国際的な製薬・バイオテクノロジー企業である。スイス証券取引所、ニューヨーク証券取引所上場企業(、)。チバガイギー社とサンド社という、スイスを拠点とする製薬会社2社の合併によって1996年に設立された。 社名のノバルティスは、「新しい」("Nova")と、「芸術、技術」("Artis")の組み合わせによる造語である。フォーチュン誌の「世界で最も称賛される企業2013」において、3年連続で医薬品企業No.1に選ばれている。 以下ではノバルティスの医薬品事業における日本法人である、ノバルティスファーマ株式会社(Novartis Pharma K.K.)についても併せて記述する。.

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ドネペジル

ドネペジル は、コリンエステラーゼ阻害剤の1種であり、アルツハイマー型認知症(痴呆)、レビー小体型認知症進行抑制剤として利用される。エーザイの杉本八郎らにより開発された。機能性胃腸症に使用されるアコチアミド(アコファイド)に機序が似ているため、併用すると効果が強く現れる場合がある。 ドネペジル塩酸塩 は、アリセプトという商品名でエーザイから発売され、かつては海外市場おいてはファイザーとの提携により、同名(Aricept)で販売されている。「新薬開発におき、欧米企業に後れをとる」と批判されがちな日本の製薬業界であるが、アリセプトは日本国外市場でも市場占有率8割以上を誇る。.

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アルツハイマー病

アルツハイマー病(アルツハイマーびょう、Alzheimer's disease、AD)とは、脳が萎縮していく病気である。アルツハイマー型認知症(アルツハイマーがたにんちしょう、Major Neurocognitive Disorder Due to Alzheimers Disease)はその症状であり、認知機能低下、人格の変化を主な症状とする認知症の一種であり、認知症の60-70%を占める。日本では、認知症のうちでも脳血管性認知症、レビー小体病と並んで最も多いタイプである。「認知症」の部分は訳語において変化はないが、原語がDSM-IVでは Dementia であり、DSM-5では Major Neurocognitive Disorder である。Dementia of Alzheimer's type、DAT、Alzheimer's dementia、ADとも呼ばれていた。 症状は進行する認知障害(記憶障害、見当識障害、学習障害、注意障害、視空間認知障害や問題解決能力の障害など)であり、生活に支障が出てくる。重症度が増し、高度になると摂食や着替え、意思疎通などもできなくなり最終的には寝たきりになる。階段状に進行する(すなわち、ある時点を境にはっきりと症状が悪化する)脳血管性認知症と異なり、徐々に進行する点が特徴的。症状経過の途中で、被害妄想や幻覚(とくに幻視)が出現する場合もある。暴言・暴力・徘徊・不潔行為などの問題行動(いわゆるBPSD)が見られることもあり、介護上大きな困難を伴うため、医療機関受診の最大の契機となる。 現在のところ、進行を止めたり、回復する治療法は存在していない。運動プログラムは日常生活動作を維持し、アウトカムを改善するという利益がある。罹患した人は、徐々に介護支援が必要となり、それは介護者にとって社会的、精神的、肉体的、経済的なプレッシャーとなっている。 全世界の患者数は210 - 350万人ほど(2010年)。大部分は65歳以上に発病するが、4-5%ほどは若年性アルツハイマー病 (Early-onset Alzheimer's disease) としてそれ以前に発病する。65歳以上人口の約6%が罹患しており、2010年では認知症によって48.6万人が死亡している。ADは先進国において、最も金銭的コストが高い疾患である。.

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アセチルコリンエステラーゼ阻害剤

アセチルコリンエステラーゼ阻害剤(アセチルコリンエステラーゼそがいざい, Acetylcholinesterase inhibitor、AChEI)とはアセチルコリンエステラーゼの活性を阻害し神経末端のアセチルコリンの濃度を上昇させることで副交感神経を興奮させる薬剤の一種である。 可逆性AChEI薬は治療用に使われるものも多い。治療目的としては排尿障害に対して臭化ジスチグミンが、重症筋無力症に対して臭化ジスチグミンや塩化アンベノニウムが、全身麻酔時の筋弛緩薬に対する拮抗薬としてネオスチグミンやエドロホニウムが、アルツハイマー病などの改善薬として塩酸ドネペジルやリバスチグミンなどが使用されている。 また、非可逆性AChEI薬は一部治療用に使用されるものもあるが、多くは殺虫剤や農薬として使われる。また化学兵器のサリンやVXガスなどもコリンエステラーゼ阻害薬の一種である。.

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ガランタミン

ランタミン(Galantamine)は、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬のひとつであり、軽-中度のアルツハイマー病や様々な記憶障害の治療に用いられる。商品名レミニール。特に脳血管障害を原因とするものに有効。Galanthus 属-スノードロップ(Galanthus caucasicus、Galanthus woronowii )や他のヒガンバナ科植物(Narcissus 属スイセン, Leucojum 属-スノーフレーク、Lycoris 属-ヒガンバナ)の球根や花から得られるアルカロイドである。人工的に合成することもできる。 現代医学での利用は1951年に始まり、ソ連の薬学者MashkovskyとKruglikova-Lvovaによって行われた。この2人によってガランタミンのアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用が証明された。最初の工業生産は1959年、ブルガリアのPaskov(Nivalin, Sopharma)によって、東欧で伝統的に用いられていた植物を用いて始められた。これは民族植物学的創薬の実例である。.

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コリンエステラーゼ

リンエステラーゼ(Cholinesterase。ChEと略す。)とは、コリンエステル類を加水分解する酵素である。.

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シトクロムP450

トクロムP450()は特定の酸化還元酵素ファミリーに属する酵素の総称である。単にP450あるいはCYP(シップ)と呼ばれることがある。様々な基質を酸化し、多くの役割を果たす。肝臓において解毒を行う酵素として知られているとともに、ステロイドホルモンの生合成、脂肪酸の代謝や植物の二次代謝など、生物の正常活動に必要な様々な反応に関与している。NADPHなどの電子供与体と酸素を用いて基質を酸化することも共通である。シトクロムP450は細胞内の小胞体に多く、一部はミトコンドリアに存在する。動物では肝臓に多く、特によく研究されている。 ゲノムプロジェクトによって一部の細菌を除く大部分の生物(大腸菌には見つかっていない)にその遺伝子があることが明らかにされた。例えばヒトには57個の遺伝子がある。また、植物のシトクロムP450は基質特異性が高く、多くの種類が存在するとされている、例えばイネにおいては候補遺伝子が400以上も発見されている。しかし、機能がわかっているものは少ない。.

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英国国立医療技術評価機構

イギリスの国立医療技術評価機構(こくりついりょうぎじゅつひょうかきこう、)は、イギリス保健省配下の執行型非政府部門公共機関の一つ。イングランドNHSとウェールズNHSに属する。 NICEの発行するガイドラインは4つの領域に及び、「国民保健サービス(NHS)が用いる医療技術」(新薬や普及薬の使用、治療法、手順)、「臨床適用」(疾患および徴候別ごとの手技、治療法の適応)、「健康づくりと防疫の公的機関向けガイドライン」がある。ガイドラインは様々なケースを想定して効果性と費用対効果が評価されている。健康アウトカムの尺度には主に質調整生存年(QALY)が用いられる。これらガイドラインの対象は、公式には英国イングランドに限定されるが、しかしウェールズ、スコットランド、北アイルランドでも活用されている。 かつてイングランドやウェールズの医療は「郵便番号を使った宝くじ(Postcode lottery)」と酷評されていた。それは患者が受けられる治療の品質が、在住地域のNHSプライマリヘルスケアによりけりだった為である。その払拭のため、ブレア政権にてNICEが設立され、NICEは臨床ガイドライン開発のためのロールモデルとして国際的に高い評価を受けている。 NICEの卓越点の一つは、ある医療技術について費用対効果のラインを明示的に定義したことである。またNICEは、健康資産管理のパイオニアとして重要な役割を果たしており、 2008年4月に NICE International を設立し、外国政府と医療制度について連携を深めている。.

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