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11 関係: モル、インクレチン、グラム、スルホニルウレア、CYP3A4、経口血糖降下薬、DPP-4、血糖値、肝臓、GLP-1、投与方法。
モル
モル（mole, Mol, 記号: mol）は国際単位系 (SI) における物質量の単位である。SI基本単位の一つである。 名前はドイツ語の（英語では 。ともに 「分子」 の意）に由来する。モルを表す記号 mol はドイツ人の化学者ヴィルヘルム・オストヴァルトによって導入された。.
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インクレチン
インクレチン は、以下に述べるような消化管ホルモンの総称である。 食後には血糖を低下させるホルモンのインスリンが膵臓から分泌されるが、糖を経口投与すると経静脈投与時よりも大きなインスリン作用が現れることが明らかになり、このことがインクレチンの概念の元となっている。その刺激は主に門脈血のブドウ糖であるとされてきたが、消化管由来因子にも分泌刺激を行う能力があるものとされてきた。 「インクレチン」と総称されているホルモンとして、GLP-1やGIPがある。 GLP-1とGIPとはいずれも血糖値依存的に膵臓のβ細胞からのインスリン分泌を促進する。しかし、2型糖尿病においてはGIPによるインスリン分泌促進作用は障害されているとの報告がある。。また、GLP-1は膵α細胞からのグルカゴン分泌を抑制し、血糖低下に働くが、本作用がGLP-1によるα細胞への直接的な作用なのかどうかは議論が分かれている。さらに、GLP-1は胃の内容物排出速度を遅らせ、満腹感を助長することで食欲を抑制したり、食後の急峻な血糖上昇を抑制したりする作用がある。一方GIPは脂肪細胞にそのGIP受容体が存在し、脂肪細胞への糖の取り込みを促進することで肥満を助長させる。 GLP-1(7-37)とGIPはNH2末端から2位のアラニンが共通しており、DPP-IV（CD26とその可溶性分子）により、GLP-1(7-37)はヒスチジルアラニンと残りのペプチドに、GIPはチロシルアラニンと残りのペプチドに、分解され、それぞれの受容体との親和性が低下する。それらの血中半減期は2分から5分程度とされている。前述のとおり2型糖尿病の治療薬としてはGLP-1がその候補としてターゲティングされ、開発研究が進められた。ひとつの方向性は分解酵素であるDPP-IVを阻害することで血中濃度を保つもの、もう1つの方向性は血中で分解されにくいGLP-1様の化合物を創薬することであった。DPP-IV阻害薬としてはシタグリプチン（sitagliptin）などが開発された。DPP-IV阻害薬はGLP-1とGIP両者の血中半減期を延長させ、両ホルモンに基づく作用が発現する。CD26欠損マウスやDPP-IV欠損ラットでは耐糖能が改善しているという報告がある。GLP-1とGIPの両方の受容体を欠損させたマウス (DIRKO) では、経口血糖負荷試験で耐糖能の低下がみられるが、腹腔内に注射した糖負荷試験では差がみられないという。 血中で分解されにくいGLP-1様の化合物、すなわちGLP-1受容体作動薬としては、アメリカ毒トカゲの唾液の分泌物から血糖降下作用を持つホルモンを発見し（エキセンジン‐4と呼ぶ）、これを人工合成により最初のGLP-1受容体作動薬が開発された。1日2回の皮下注射であるが、DPP-IV阻害薬に比べて高い血糖降下作用と、体重減少効果を有し、欧米では既に市販されている。また、ヒト型のアナログ製剤として、リラグルチドが後に開発された。.
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グラム
ラム（gramme, gram, 記号: g）は、質量の単位である。国際単位系(SI)において、キログラム(kg)の1000分の1の質量と定義されている。 一円硬貨の質量が、1.0 g である。 メートル法によって新しい質量の単位として定められた。「グラム」という名称は、ラテン語のgrámmaに由来する。元々はグラムが質量の基本単位で、「最大密度にある蒸留水1ミリリットルの質量」と定義された。しかし、作られた原器はキログラムの質量を示すもので、その質量が1キログラムと再定義され、グラムはその1000分の1ということになった。 CGS単位系では質量の基本単位であったが、MKS単位系およびそこから派生した国際単位系ではキログラムが基本単位とされている。ただし、SI接頭辞はキログラムではなくグラムにつけることとなっており、例えばキログラムの10−6倍は、「マイクロキログラム」(µkg) ではなく「ミリグラム」(mg) となる。なお、106 g (.
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スルホニルウレア
ルホニルウレア は、パラフェニル基、スルホニル基、ウレア結合からなるスルホニルウレア構造（S‐フェニルスルホニルウレア構造）を持つ化合物の総称である。スルホニル尿素、SU剤、SU薬。 除草剤や、経口血糖降下薬に使われる。.
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CYP3A4
トクロムP450 3A4 (CYP3A4) はシトクロムP450 (CYP) の分子種の一種であり、人体に存在するを代謝する酵素の主要なものの1つである。CYPによる酸化反応では寄与する範囲が最も広い。また、肝臓に存在するCYPのうちの大部分を占める。 胎児は肝臓その他の組織でCYP3A4ではなく同様な基質に作用するCYP3A7を作る。成長に伴い、CYP3A7はCYP3A4に徐々に置き換えられていく。.
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経口血糖降下薬
経口血糖降下薬（）は、2型糖尿病において血糖値を正常化させる目的で処方される薬物の総称である。慢性合併症のリスクを軽減させることを目的としている。 比較的古くから用いられてきたスルフォニル尿素薬のようなインスリン分泌促進薬や、α-グルコシダーゼ阻害剤のようなブドウ糖吸収阻害薬、ビグアナイド系やチアゾリジン系のブドウ糖吸収阻害薬、インクレチンを増強するDPP-4阻害薬やGLP-1受容体作動薬、またSGLT2阻害薬がある。 1998年に、イギリスで UKPDS という大規模比較試験が行われて以来、糖尿病慢性合併症予防目的にてこれらの薬は用いられている。特にインスリン分泌が残存している2型糖尿病のインスリン非依存状態において有効である。2型であっても、重篤な感染症の様にインスリン需要の多いとき、清涼飲料水ケトアシドーシス（ペットボトル症候群）の様に分泌を上回るブドウ糖摂取があるとき、周術期や妊娠などはインスリン治療が必要である。.
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DPP-4
DPP-4（Dipeptidyl Peptidase-4、EC3.4.14.5）とは腸管ホルモンであるインクレチンの不活化を行う酵素（セリンプロテアーゼ）であり、細胞膜上をはじめ可溶性タンパク質として血液中にも存在している。インクレチンは食後の血糖値上昇に伴い腸上皮細胞から分泌され、中でもK細胞から分泌されるGIPとL細胞から分泌されるGLP-1が注目されている。これらは膵臓β細胞表面の受容体に結合してインスリン分泌促進およびグルカゴンの分泌抑制により血糖値降下作用を示す。DPP-4はT細胞などの免疫系細胞表面にもCD26として発現して分化マーカーとされている。アデノシンデアミナーゼ（ADA）と結合して細胞内情報伝達を調節する働きも有しているため、アデノシンデアミナーゼ結合タンパク質（ADABP）とも呼ばれる。.
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血糖値
血糖値（けっとうち、blood sugar concentration / blood glucose level）とは、血液内のグルコース（ブドウ糖）の濃度である。健常なヒトの場合、空腹時血糖値はおおよそ80-100mg/dL程度であり、食後は若干高い値を示す。 ヒトの血糖値は、血糖値を下げるインスリン、血糖値をあげるグルカゴン、アドレナリン、コルチゾール、成長ホルモンといったホルモンにより、非常に狭い範囲の正常値に保たれている。体内におけるグルコースはエネルギー源として重要である反面、高濃度のグルコースは糖化反応を引き起こし微小血管に障害を与え生体に有害であるため、インスリンなどによりその濃度（血糖）が常に一定範囲に保たれている。.
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肝臓
肝臓（かんぞう、ἧπαρ (hepar)、iecur、Leber、Liver）は、哺乳類・鳥類・齧歯類・両生類・爬虫類・魚類等の脊椎動物に存在する臓器の一つ。 ヒトの場合は腹部の右上に位置する内臓である。ヒトにおいては最大の内臓であり、体内維持に必須の機能も多く、特に生体の内部環境の維持に大きな役割を果たしている。 本稿では主にヒトについて記載する。.
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GLP-1
GLP-1とは、グルカゴン様ペプチド-1 (Glucagon-like peptide-1) の略。1983年に同定された消化管ホルモンで、消化管に入った炭水化物を認識して消化管粘膜上皮から分泌される。また、レプチン受容体を発現する孤束核ニューロンもGLPを産生することが知られており、このニューロンは脳内における唯一のGLP-1産生ニューロンとされる。.
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投与方法
投与方法（とうよほうほう）とは、薬剤の薬理作用を予定されたとおり発揮させるために所要量の薬剤をどのような投与経路でどれくらいの投与間隔で患者に投薬するかを具体的に定めた方法のことをいう。なお、個別の薬剤に含まれる薬理物質の性質が体循環血液への到達割合と到達速度に影響を与えるため、創薬段階（ドラッグデザイン段階）から投与方法については綿密に検討される。.
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