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交感神経β受容体遮断薬

索引 交感神経β受容体遮断薬

交感神経β受容体遮断薬(こうかんしんけいベータじゅようたいしゃだんやく、英 beta-adrenergic blocking agent; beta blocker)とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、β受容体のみに遮断作用を示す薬剤のこと。β遮断薬(ベータしゃだんやく)、βブロッカーなどとも呼ばれる。臨床的には降圧薬や労作性狭心症患者の狭心症状予防、不整脈(心房細動、洞性頻脈、期外収縮時の心拍数低下)、心不全患者の心機能改善や突然死亡、心筋梗塞の心保護(予後改善)などの循環器疾患に対して用いられる。.

37 関係: うつ病双極性障害不整脈交感神経系交感神経α受容体遮断薬低血圧心不全心筋梗塞心臓心房細動心拍数チモロールメトプロロールボピンドロールトリアシルグリセロールブトキサミンプロプラノロールビソプロロールアルプレノロールアテノロールアドレナリン受容体アドレナリン作動薬カルベジロールカルシウム拮抗剤カテコールアミンキニジンセリプロロール糖尿病狭心症頻脈高血圧高血圧治療薬気管支喘息期外収縮房室ブロック日本慢性閉塞性肺疾患

うつ病

うつ病(うつびょう、鬱病、欝病、Clinical Depression)は、気分障害の一種であり、抑うつ気分、意欲・興味・精神活動の低下、焦燥(しょうそう)、食欲低下、不眠、持続する悲しみ・不安などを特徴とした精神障害である。 『精神障害の診断と統計マニュアル』第5版 (DSM-5) には、うつ病の診断名と大うつ病性障害(だいうつびょうせいしょうがい、Major depressive disorder)が併記されており、この記事では主にこれらについて取り上げる。これは1日のほとんどや、ほぼ毎日、2、3週間は抑うつであり、さらに著しい機能の障害を引き起こすほど重症である場合である。1 - 2年続く死別の反応、経済破綻、重い病気への反応は理解可能な正常な反応である場合がある。 有病者数は世界で3.5億人ほどで一般的であり、世界の障害調整生命年(DALY)において第3位(4.3%)に位置づけられる。しかし多くの国にて治療につながっておらず、先進国であろうと適切にうつ病と診断されていない事が多く、その一方ではうつ病と誤診されたために間違った抗うつ薬投与がなされている。WHOはうつ病の未治療率を56.3%と推定し(2004年)、mhGAPプログラムにて診療ガイドラインおよびクリニカルパスを公開している。.

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双極性障害

双極性障害(そうきょくせいしょうがい、Bipolar disorder)は、躁病(そうびょう)と抑うつの病相(エピソード)を循環する精神障害である。 ICD-10と以前のDSM-IV(1994年)では、うつ病とともに気分障害に分類されている。ICD-10における診断名は双極性感情障害であり『ICD-10』 第5章 「精神及び行動の障害」 F31 双極性感情障害<躁うつ病>、もっと古くはと呼ばれた。 双極I型障害と、より軽い軽躁病のエピソードを持つ双極II型障害とがある。双極性障害の躁状態、うつ状態はほとんどの場合回復するが、90%以上再発する。単極性の(躁病のない)うつ病は異なる経過をたどる。発病のメカニズムや使われる薬は異なる。 気分安定薬による予防が必要となることが一般的である。双極II型障害に対しては証拠が少なく薬物療法はケースバイケースで判断する。生活習慣の改善が必要となる。障害とは生涯にわたるつきあいとなる。20年後の自殺率は6%以上高く、その他の不安障害、薬物乱用などの併発も多い。 世界保健機関(WHO)は世界で6000万人が罹患していると推定している。好発年齢は25歳で、初回発病は15-19歳からであり12歳以下は稀である。35歳以上でも別の原因が念頭に入れられる。一卵性双生児における一致率は50 - 80%と、二卵性双生児 (5 - 30%) よりも高いことから、遺伝要因の関与が高いことが指摘されている。.

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不整脈

不整脈(ふせいみゃく、)とは、心拍数やリズムが一定でない状態の事を言う。また心拍や脈拍が整であっても、心電図異常がある場合は臨床的には不整脈である。 心電図の模式図 対義語は「整脈」だが、臨床的には正常洞調律 (NSR:Normal Sinus Rhythm) と呼ぶことが多い。正常洞調律は以下のような特徴をもつ。.

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交感神経系

交感神経系(こうかんしんけいけい、sympathetic nervous system, SNS、pars sympathica divisionis)は、自律神経系の一つ。「闘争と逃走の神経(英語ではFight and Flight)」などとも呼ばれるように、激しい活動を行っている時に活性化する。.

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交感神経α受容体遮断薬

交感神経α受容体遮断薬(こうかんしんけいあるふぁじゅようたいしゃだんやく、alpha-adrenergic blocking agent; alpha blocker)とは、交感神経のアドレナリン受容体のうち、α受容体に対して遮断作用を示す薬剤のことである。主に高血圧・尿路結石・前立腺肥大による排尿障害などの治療に用いられている。.

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低血圧

低血圧(ていけつあつ)とは、血圧が正常範囲を下回っている状態である。治療の基準はなく、症状がある場合に治療の対象となる。.

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心不全

心不全(しんふぜん、heart failure)は、心臓の血液拍出が不十分であり、全身が必要とするだけの循環量を保てない病態を指す。.

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心筋梗塞

心筋梗塞(しんきんこうそく、myocardial infarction)は、虚血性心疾患のうちの一つ。心臓の筋肉細胞に酸素や栄養を供給している冠動脈に閉塞や狭窄などが起きて血液の流量が下がり、心筋が虚血状態になり壊死してしまった状態。通常は急性に起こる「急性心筋梗塞(AMI)」のことを指す。心臓麻痺・心臓発作(heart attack)とも呼ばれる。 心筋が虚血状態に陥っても壊死にまで至らない前段階を狭心症といい、狭心症から急性心筋梗塞までの一連の病態を総称して急性冠症候群(acute coronary syndrome, ACS)という概念が提唱されている。.

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心臓

心臓と肺。古版『グレイの解剖学』より 心臓(しんぞう)とは、血液循環の原動力となる器官のこと大辞泉【心臓】。血液循環系の中枢器官のこと広辞苑 第五版 p.1386【心臓】。.

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心房細動

心房細動(しんぼうさいどう、英: atrial fibrillation, af)は心房が細かく動く事。不整脈の一種。.

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心拍数

心拍数(しんぱくすう、英語: heart rate)とは、一定の時間内に心臓が拍動する回数をいう。通常は1分間の拍動の数(bpm、beats per minute)をいう。また、心臓が血液を送り出す際には、動脈に拍動が生じるので、この回数を脈拍数(みゃくはくすう)あるいは単に脈拍という。.

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チモロール

チモロール(Timolol)は非選択的交感神経β受容体遮断薬であり、点眼薬として緑内障の治療に使われるほか、海外では経口薬として心筋梗塞、高血圧、片頭痛の治療にも用いられる。商品名チモプトール。緑内障領域では、タフルプロストや炭酸脱水酵素阻害薬との配合剤も開発されている。 WHO必須医薬品モデル・リスト2に収載されている。.

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メトプロロール

メトプロロール(Metoprolol)とは、アドレナリン作動性効果遮断薬1つであり、(RS)-1-イソプロピラミノ-3-プロパン-2-オールのことである。つまり、ラセミ体として供給される医薬品である。メトプロロールはアドレナリンβ1受容体を選択的に遮断する。高血圧、不整脈の治療に使用される。.

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ボピンドロール

ボピンドロール(Bopindolol、国際一般名)は、交感神経β受容体遮断薬である。ピンドロールのプロドラッグとして作用するエステルである。.

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トリアシルグリセロール

トリアシルグリセロール(Triglyceride)とは、1分子のグリセロール(Glycerol、グリセリン、Glycerine、Glycerin)に3分子の脂肪酸がエステル結合したアシルグリセロール(Acylglycerol、グリセリド、Glyceride)で、単純脂質に属する中性脂肪の1つである。略称してTGまたはTAGと表し、別名をトリグリセリドともいう。 中性脂肪は動物の体内脂肪組織に蓄えられる脂肪や、食品中の油脂、植物油(種子)などを構成する脂質の8から9割を占めるが、その中ではトリアシルグリセロールが圧倒的に多く、特に動物の脂肪組織では95%を超える。このことから、単に「トリアシルグリセロール」というときは油脂のことを指し、グリセロールと3分子の脂肪酸が結合したひとつの分子を示すときは「トリアシルグリセロール分子種」ともいう。.

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ブトキサミン

ブトキサミン(英:butoxamine)とはアドレナリン作動性効果遮断薬の1つ。β2受容体を選択的に遮断する。臨床的にはほとんど使用されない。.

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プロプラノロール

プロプラノロール(propranolol)は、β1受容体とβ2受容体を遮断する、アドレナリン作動性効果遮断薬の1つである。経口投与ではほぼ全量が吸収されるものの、肝臓で大部分が分解される初回通過効果の大きな薬剤である。体内分布性がよく、脳脊髄にも分布する。プロプラノロールはキニジン様作用も有する。不整脈、高血圧、心筋梗塞、緑内障、片頭痛の治療に使用される。ただし、喘息を悪化させるため、喘息患者への使用はできない。また、その他の副作用として、頭痛、倦怠、めまい、徐脈などが発生することが挙げられる。分子内の1つのキラル中心が存在するため1対の鏡像異性体を持つものの、分離は行われずに、ラセミ体のままで医薬品として用いられている。日本での代表的な商品名は「インデラル」(アストラ・ゼネカ販売)。.

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ビソプロロール

ビソプロロール(Bisoprolol)は交感神経β受容体遮断薬に分類される医薬品の一つであり、心血管疾患の治療に用いられる。特にβ1-アドレナリン受容体遮断選択性が高い。商品名メインテート。日本の田辺製薬が開発し、1990年9月に承認を取得した。米国では1992年7月にFDAに承認された。開発コードTA-4708。 WHO必須医薬品モデル・リストに掲載されている。.

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アルプレノロール

アルプレノロール(Alprenolol)またはアルフェプロール(Alfeprol)は、5-HT1A受容体のアンタゴニストであるとともに、非選択的交感神経β受容体遮断薬である。狭心症の治療に用いられる。アストラゼネカではもはや売られていないが、他の製薬会社やジェネリックで入手可能である。.

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アテノロール

アテノロール(Atenolol)はβブロッカーと称される薬物の一つで、交感神経のに対する拮抗作用を示す。主として心血管疾患の治療に用いられる。商品名テノーミン。高血圧治療におけるプロプラノロールを置き換える医薬品として開発され、英国で1976年に承認された後、狭心症、不整脈の治療薬として認められた。日本では1983年に本態性高血圧症(軽症~中等症)、狭心症、不整脈(期外収縮)に対して承認され、1987年に洞性頻脈に対して追加承認された。アテノロールは心拍数を低下させ、心負荷を減少させる。プロプラノロールと異なり、アテノロールは血液脳関門を通過しないので、中枢神経系の副作用が減少している。.

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アドレナリン受容体

GPCRである'''β2受容体'''の構造。中にカラゾロールを結合させてある。 アドレナリン受容体(Adrenergic receptor)とは、アドレナリン、ノルアドレナリンを始めとするカテコールアミン類によって活性化されるGタンパク共役型の受容体である。主に心筋や平滑筋に存在し、脳や脂肪細胞にもある。 アドレナリン受容体に作用するのは、アドレナリンばかりではない。本来受容体の名前はそれに作用する物質(アゴニスト)にちなんでつけられるのが通例だが、アドレナリン受容体に関してはそれがなされなかったためこのような事が起きた。アドレナリン受容体とは、漠然と「カテコールアミンが作用する受容体」という意味として用いられる。そのため海外ではアドレナリン受容体はノルアドレナリン受容体(noradrenergic receptor)と称されることもある。.

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アドレナリン作動薬

アドレナリン作動薬()は、アドレナリン作動性神経を刺激した時と同様の作動を示す薬物。多くの場合は交感神経系シナプスに作動するため、これらは交感神経作動薬()とも呼ばれる。.

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カルベジロール

ルベジロール(Carvedilol)は交感神経のα受容体とβ受容体を遮断する薬剤のひとつで、高血圧・狭心症・心不全治療薬である。交感神経β受容体遮断薬としては非選択的であり、β1受容体・β2受容体ともに阻害する。世界各国で用いられているが、日本での代表的製品名は「アーチスト」。後発医薬品も発売されている。.

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カルシウム拮抗剤

ルシウム拮抗剤(カルシウムきっこうざい、, CCB)とは、血管の平滑筋にあるカルシウムチャネルの機能を拮抗(阻害)し、血管拡張作用を示す薬剤のこと。適用症例として主に高血圧、狭心症があげられる。.

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カテコールアミン

テコールアミン (Catecholamine) とは、一般にチロシンから誘導された、カテコールとアミンを有する化学種である。レボドパや多くの神経伝達物質等(ドーパミン、ノルアドレナリン、アドレナリン)及び関連薬物の基本骨格になっている。カテコラミンとも呼ばれる。.

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キニジン

ニジン(Quinidine)は、キナ(Cinchona )属の樹皮から産生されるアルカロイドであり、抗不整脈薬の一つである。抗不整脈薬の分類であるVaughan Williams分類ではIa群であり、ナトリウムイオンチャネルを抑制することにより活動電位の最大立ち上がり速度を低下させ、伝導速度を遅らせる作用を持つ。また、カリウムイオンチャネル抑制作用、カルシウムイオンチャネル遮断作用も持つ。キニーネの鏡像異性体(エナンチオマー)に相当する。キニーネが左旋性、キニジンが右旋性である。 ヒト以外では、小動物やウマの心室性不整脈、急性心房細動などの治療に用いられる。ネコでは経口投与は原則として行わない。.

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セリプロロール

リプロロール(Celiprolol)は高血圧の治療に用いる交感神経β受容体遮断薬の一つである。に対しては遮断薬として働くが、に対しては部分作動薬として働く。弱い遮断作用も持つ。商品名セレクトール。.

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糖尿病

糖尿病(とうにょうびょう、diabetes mellitus、DM)は、血糖値やヘモグロビンA1c(HbA1c)値が一定の基準を超えている状態をさす疾患である。東洋医学では消渇と呼ばれる。なお、腎臓での再吸収障害のため尿糖の出る腎性糖尿は別の疾患である。 糖尿病は高血糖そのものによる症状を起こすこともあるほか、長期にわたると血中の高濃度のグルコースがそのアルデヒド基の反応性の高さのため血管内皮のタンパク質と結合する糖化反応を起こし、体中の微小血管が徐々に破壊されていき、糖尿病性神経障害・糖尿病性網膜症・糖尿病性腎症などに繋がる。 糖尿病患者の90%は2型であり、これは予防可能な病気である。2型糖尿病の予防や軽減には、健康的な食事、適度な運動、適切な体重管理、禁煙が有効である。 世界における有病率は9%であり3億4,700万人、世界のDALYの19位を占め(1.3%)、2012年は150万人が糖尿病により死亡した。糖尿病による死者の8割は中低所得国であり、さらにWHOは2030年には世界第7位の死因となると推定している。.

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狭心症

狭心症(きょうしんしょう、angina pectoris)とは、虚血性心疾患の1つである。心臓の筋肉(心筋)に酸素を供給している冠動脈の異常(動脈硬化、攣縮など)による一過性の心筋の虚血のための胸痛・胸部圧迫感などの主症状である。なお、完全に冠動脈が閉塞、または著しい狭窄が起こり、心筋が壊死してしまった場合には心筋梗塞という。.

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頻脈

頻脈(ひんみゃく)とは、心拍数が増加している状態。 成人の安静時心拍数はおよそ毎分50~70回(bpm)であるが、100bpmを超える状態を頻脈という。 心臓は自律神経(交感神経と副交感神経)によって支配されており、何らかの要因で交感神経が優位になると心拍数が増える。心因性、運動性の要因が多いが、薬物性要因による場合もある。心因性による場合は、比較的短時間の内に解消される。運動性による場合には適度な過負荷訓練により反復訓練を行うことによって、解消される。薬物性因子による場合は、当該薬物の使用を即時中止するとともに、緊急に医療機関の受診を行い、薬物の中和をおこなわなければ、人体に深刻な影響を及ぼす場合もある。 また心臓の刺激伝導回路に異常があって頻脈となる場合もあり(発作性上室性頻拍など)、早急に医師の診察を必要とする。 なお、発生因子の関連が不明である頻脈は通常、医師の受診と経過観察を必要とする。もっとも、120bpm以下で徐々に遅くなるのであれば、大抵は病的なものではない。.

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高血圧

血圧(こうけつあつ、Hypertension、高血圧症)とは、血圧が正常範囲を超えて高く維持されている状態である。高血圧自体の自覚症状は何もないことが多いが、虚血性心疾患、脳卒中、腎不全などの発症原因となるので臨床的には重大な状態である。 生活習慣病のひとつとされ、厚生労働省(2013年度)は男女共に通院者率の最も高い疾患として公表している(2位は男が糖尿病、女が腰痛)。 アメリカ合衆国では1995年に、成人全体の24%には高血圧があり、そのうちの53%の人は降圧剤を服用していた。日本には4,000万人の高血圧の人がいると推定されている(日本高血圧学会)。肥満、脂質異常症、糖尿病との合併は「死の四重奏」「syndrome X」「インスリン抵抗性症候群」などと称されていた。これらは現在メタボリックシンドロームと呼ばれる。.

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高血圧治療薬

血圧治療薬(こうけつあつちりょうやく、Anti-hypertensive)は、医薬品の分類の一つであり、何らかの原因で血圧が正常範囲から持続的に逸脱している場合(いわゆる高血圧)、具体的には収縮期血圧(最高)が140mmHg以上あるいは拡張期血圧(最低)が90mmHg以上の場合に、その血圧を低下させる目的で用いられる治療薬であるが、この基準値は患者の年齢や糖尿病などの基礎疾患の有無により異なる。また、家庭血圧と診療室血圧の値がそれぞれ異なる値を示すことが東北大学の今井らによって行われた大迫研究により明らかにされており、ガイドラインにおいても考慮されている。日本の高血圧人口は4000万人に及ぶとも言われ、もはや国民的な疾患であると言える。高血圧は生活習慣病の一つに位置づけられ、自覚症状はほとんど認められないものの、血管内皮の障害を起因として動脈硬化症を発症する原因となり、さらにそこから虚血性心疾患や脳卒中など種々の合併症が引き起こされることから問題となる。 高血圧の最終的な治療目的は脳卒中や心不全などの二次的疾患を予防し、生命予後を改善することにある。高血圧の発症には食生活や喫煙などの生活習慣が大きく関与することから、基本的にはこれらを改善することによる治療(非薬物療法)が試みられるが、目標値が達成不可能である場合には薬物治療が行われることになる。血圧のコントロールは自律神経系やレニン-アンジオテンシン系(RA系)をはじめとした液性因子などによって行われており、現在発売されている降圧薬は主にこれらの機構をターゲットとしている。.

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気管支喘息

喘息(ぜんそく、asthma)は、慢性の気道炎症(好酸球性炎症が典型的であるが、好酸球以外の炎症性細胞が主体の表現型も存在する)、気流制限(典型例では、通常、可逆性あり)、気道過敏性の亢進を病態の基盤に有し、発作性に、呼吸困難、喘鳴、咳などの呼吸器症状をきたす症候群である。 気管支喘息(bronchial asthma)とも呼ばれ、東洋医学では哮喘と称される(哮は発作性の喘鳴を伴う呼吸疾患で、喘は保迫するが喘鳴は伴わない呼吸疾患である。双方は同時に見られることが多いため、はっきりと区別することは難しい。虚証・実証に区別はされるが、気機(昇降出入)の失調で起こる)。 なお、うっ血性心不全により喘鳴、呼吸困難といった喘息類似の症状がみられることがあるが、喘息とは異なる病態である。 喘息をはじめとするアレルギーが関与する疾患の治療に関して、欧米の医師と日本の医師との認識の違いの大きさを指摘し、改善可能な点が多々残されていると主張する医師もいる。.

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期外収縮

期外収縮(きがいしゅうしゅく)とは、異常な刺激によって心臓が本来の周期を外れて早く収縮する不整脈のこと。.

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房室ブロック

房室ブロック(ぼうしつぶろっく)は、心臓の刺激伝導系において、心房から心室に刺激が伝わらない、または刺激伝導が遅延する病態。英語のAtrioVentricular Blockを略してAV block、AVブロック、AVBとも言う。.

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日本

日本国(にっぽんこく、にほんこく、ひのもとのくに)、または日本(にっぽん、にほん、ひのもと)は、東アジアに位置する日本列島(北海道・本州・四国・九州の主要四島およびそれに付随する島々)及び、南西諸島・伊豆諸島・小笠原諸島などから成る島国広辞苑第5版。.

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慢性閉塞性肺疾患

慢性閉塞性肺疾患(まんせいへいそくせいはいしっかん、COPD: Chronic Obstructive Pulmonary Disease)は、代表的な慢性呼吸器疾患の一つであり、肺胞の破壊や気道炎症が起き、緩徐進行性および不可逆的に息切れが生じる病気である。多くの場合、咳嗽や喀痰も見られる。 気管支喘息も閉塞性肺疾患の一つであるが、COPDとは異なる病態として区別されている。しばしば混同されているが、アレルギーを主病因とすること、通常は可逆的であること、好発年齢が若い、などの点でCOPDと異なる。COPDと喘息が合併する場合も知られている。 COPDの主要な原因は喫煙であり(間接的・受動的曝露を含む)、少数は大気汚染や職業病などによる、有毒なガスや微粒子の吸入である。日本名における慢性閉塞性肺疾患 (COPD) は通称「たばこ病」であり、厚生労働省は以前「COPD」の名称として「たばこ病」や「肺たばこ病」を検討していた。 2012年には世界で年間300万人がCOPDで死亡しており、これは世界における死因の6%を占める。死者の90%以上は中低所得国である。2030年までに、COPDは世界3位の死因になるであろうとWHOは予測している。.

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