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30 関係: 受容体、尿路結石、平滑筋、交感神経系、交感神経β受容体遮断薬、ノルアドレナリン、メチルドパ、ヨヒンビン、リガンド、プラゾシン、テラゾシン、フェノキシベンザミン、フェントラミン、ドキサゾシン、ホスホリパーゼC、アドレナリン、アドレナリン受容体、イノシトールトリスリン酸、イソプロテレノール、エルゴメトリン、エルゴタミン、クロニジン、シナプス、ジアシルグリセロール、タムスロシン、前立腺肥大症、神経伝達物質、血圧、高血圧、Gタンパク質共役受容体。
受容体
受容体（じゅようたい、receptor）とは、生物の体にあって、外界や体内からの何らかの刺激を受け取り、情報として利用できるように変換する仕組みを持った構造のこと。レセプターまたはリセプターともいう。下記のいずれにも受容体という言葉を用いることがある。.
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尿路結石
尿路結石（にょうろけっせき、kidney stone disease, urolithiasis, urinary calculi）は、尿路系に沈着する結晶の石である結石のこと。もしくは、その石が詰まってしまうことにより起きる症状のこと。しばしば激痛を伴う。 様々な要因は明確にはなっていないが、発症は動脈硬化と類似し、メタボリックシンドロームの病態のひとつだと考えられるようになってきており予防法に共通点も多い。体外衝撃波結石破砕術の登場により尿路結石の治療は変化し、患者の負担は少なくなった。しかし、再発予防は重要で、水分を多くとる、肥満防止、食生活改善が基本である。脂肪、動物性たんぱく質、茶、紅茶、アルコールを特にビールを減らし、ホウレンソウなどシュウ酸の豊富な野菜に気を付け、カルシウムは多すぎも少なすぎもせずといったことである。.
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平滑筋
平滑筋（へいかつきん）とは、横紋筋とは違いサルコメア（筋節）のない筋肉のことである（アクチン・ミオシンは少量存在する）。血管、膀胱、子宮など、管状あるいは袋状器官では「壁」にみられる。また、消化管（胃・小腸・大腸など）では消化物を筋収縮により運ぶ役割を持つ。 抗平滑筋抗体（ASMA）は肝炎、肝硬変、狼瘡などの自己免疫疾患の徴候のことがある。.
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交感神経系
交感神経系（こうかんしんけいけい、sympathetic nervous system, SNS、pars sympathica divisionis）は、自律神経系の一つ。「闘争と逃走の神経（英語ではFight and Flight)」などとも呼ばれるように、激しい活動を行っている時に活性化する。.
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交感神経β受容体遮断薬
交感神経β受容体遮断薬（こうかんしんけいベータじゅようたいしゃだんやく、英 beta-adrenergic blocking agent; beta blocker）とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、β受容体のみに遮断作用を示す薬剤のこと。β遮断薬（ベータしゃだんやく）、βブロッカーなどとも呼ばれる。臨床的には降圧薬や労作性狭心症患者の狭心症状予防、不整脈（心房細動、洞性頻脈、期外収縮時の心拍数低下）、心不全患者の心機能改善や突然死亡、心筋梗塞の心保護（予後改善）などの循環器疾患に対して用いられる。.
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ノルアドレナリン
ノルアドレナリン（Noradrenalin、noradrenaline）は、化学式C8H11NO3のカテコールアミンにしてフェネチルアミンである。米国ではノルエピネフリン（norepinephrine）として知られる。.
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メチルドパ
メチルドパ (Methyldopa, 別名α-メチルドパ、L-α-メチル-3,4-ジヒドロキシフェニルアラニン等)は、アドレナリンα2受容体を介し、交感神経を抑制して末梢血管を拡張することで血圧を降下させる血圧降下剤である。製品名は「アルドメット」(ミノファーゲン製薬製造販売)。服用すると3%の患者でめまいや眠気が起こることがある。.
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ヨヒンビン
ヨヒンビン（Yohimbine）は、アルカロイドの一つで、α受容体の拮抗作用を持つ。中央アフリカにあるアカネ科の植物ヨヒンベ（ Pierre）から発見された。骨格的にはインドールアルカロイドの一種であるラウオルフィアアルカロイド（Rauwolfia Alkaloid）に属する。 ヨヒンビンは、血管壁に分布するα1受容体遮断作用だけでなく、交感神経系に分布するα2受容体遮断作用をも示す。血管拡張に作用する抗アドレナリン作用のα1受容体遮断作用より、交感神経に作用するα2受容体遮断作用の方が強い。抗アドレナリン作用の発現量では副作用を示すため、臨床では用いられない。獣医学領域では、イヌやシカで鎮静状態からの回復に用いられる。さらに、中枢におけるセロトニンに対する拮抗作用も知られている。 また、催淫作用や勃起不全に効果があるという根拠は不充分で、作用機序は「生じた興奮を減弱させる因子を遮断するように働く」と考えられる。興奮に対して積極的には作用しないため、増量しても効果が増強するより、むしろ副作用の発現・増強を心配する必要がある。副作用として、嘔吐や、大量服用の場合は延髄麻痺による死亡例が知られている。海外では、ヨヒンベ抽出物が性的不能治療サプリメントとして流通している地域がある。.
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リガンド
リガンド（ligand; ライガンド）とは、特定の受容体（receptor; レセプター）に特異的に結合する物質のことである。 リガンドが対象物質と結合する部位は決まっており、選択的または特異的に高い親和性を発揮する。例えば、酵素タンパク質とその基質、ホルモンや神経伝達物質などのシグナル物質とその受容体などが顕著な例である。リガンドの代わりにはたらく薬物がアゴニスト、リガンドのはたらきを弱める薬物はアンタゴニストである。 特にタンパク質と特異的に結合するリガンドは、微量であっても生体に対して非常に大きな影響を与える。 そのため薬学や分子生物学の分野では重要な研究対象になっている。.
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プラゾシン
プラゾシン（Prazosin）は、高血圧や前立腺肥大症の治療に用いられる交感神経遮断薬の一つである。商品名ミニプレス。外国では、不安、PTSD、パニック障害の軽減にも用いられる。交感神経α受容体遮断薬に分類され、α1受容体に特異的に作用する。α1受容体はに存在し、ノルアドレナリンの作用の一つである作用を司っている。α1受容体は中枢神経系にも存在する。 α受容体遮断活性に加え、プラゾシンは（ヒトには存在しない）の遮断活性を持つ。およびへの選択性は低い。.
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テラゾシン
テラゾシン（Terazosin）は交感神経α1受容体遮断薬で、前立腺肥大症の治療に使用する。また、血圧を下げる効果もあるため、高血圧と前立腺肥大症を併発している場合に有効である。商品名ハイトラシン、バソメット。 テラゾシンは、アドレナリンが膀胱や血管の平滑筋に作用するのをブロックする。 よく見られる副作用は、めまい、ねむけ、頭痛、便秘、食欲不振、だるさ、鼻づまり、目のかわきであるが、通常は2～3日服用を続けると解消される。 処方開始時は、少量の服用から開始して、初回投与効果を避けることが重要である。.
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フェノキシベンザミン
フェノキシベンザミン（phenoxybenzamine）とはアドレナリン作動性効果遮断薬の1つ。脂溶性の高い薬物である。α受容体のアルキル化により非可逆的に結合し、作動薬を非競合的に遮断する。α1受容体とα2受容体の選択性がなく、α2受容体遮断によって交感神経系からのノルアドレナリン放出を増加させ、頻脈を引き起こすため、臨床的な応用は少ない。適応症はクロム親和性細胞由来の高血圧、良性前立腺肥大など。.
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フェントラミン
フェントラミン(Phentolamine、レジチン(Regitine))は可逆的α1･2受容体非選択的遮断薬である。.
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ドキサゾシン
ドキサゾシン（Doxazosin）はアドレナリンの作用を抑えることにより作用する高血圧治療薬。ファイザー社などが製造・販売するカルデナリンなどがある。.
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ホスホリパーゼC
ホスホリパーゼの切断部位。ホスホリパーゼC酵素はR3部分に付いているリン酸エステルの直前を切る。 ホスホリパーゼC（ホスホリパーゼ・シー、phospholipase C, PLC）は、リン酸エステル基の直前でリン脂質を切断する酵素群の総称である。真核生物の細胞生理学、とりわけシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。13種類のほ乳類ホスホリパーゼCは構造に従って、6種類のアイソタイプ（β, γ, δ, ε, ζ, η）に分類される。.
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アドレナリン
アドレナリン（adrenaline、英名：アドレナリン、米名：エピネフリン、IUPAC組織名：4-ベンゼン-1,2-ジオール）は、副腎髄質より分泌されるホルモンであり、また、神経節や脳神経系における神経伝達物質でもある。分子式はC9H13NO3である。 ストレス反応の中心的役割を果たし、血中に放出されると心拍数や血圧を上げ、瞳孔を開きブドウ糖の血中濃度（血糖値）を上げる作用などがある。.
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アドレナリン受容体
GPCRである'''β2受容体'''の構造。中にカラゾロールを結合させてある。 アドレナリン受容体(Adrenergic receptor)とは、アドレナリン、ノルアドレナリンを始めとするカテコールアミン類によって活性化されるGタンパク共役型の受容体である。主に心筋や平滑筋に存在し、脳や脂肪細胞にもある。 アドレナリン受容体に作用するのは、アドレナリンばかりではない。本来受容体の名前はそれに作用する物質（アゴニスト）にちなんでつけられるのが通例だが、アドレナリン受容体に関してはそれがなされなかったためこのような事が起きた。アドレナリン受容体とは、漠然と「カテコールアミンが作用する受容体」という意味として用いられる。そのため海外ではアドレナリン受容体はノルアドレナリン受容体(noradrenergic receptor)と称されることもある。.
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イノシトールトリスリン酸
イノシトールトリスリン酸（Inositol trisphosphate, IP3）は、イノシトールに3つのリン酸がエステル結合した化学物質。ジアシルグリセロールと共に、細胞のシグナル伝達においてセカンドメッセンジャーの1つとして生体に利用されている。また、脂質メディエーターとしても使われる。 細胞膜に存在するリン脂質であるホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸がホスホリパーゼCによって加水分解されると、 IP3とジアシルグリセロールが生成する。このうち、比較的脂溶性の高いジアシルグリセロールは細胞膜の中に存在するのに対し、IP3は水溶性であるため細胞質に拡散する。.
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イソプロテレノール
イソプロテレノール（Isoproterenol）またはイソプレナリン（Isoprenaline）は、徐脈、房室ブロック、気管支喘息の治療に用いられる医薬品の一つである。非選択的β作動薬であると同時に（TAAR1）作動薬である""。.
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エルゴメトリン
ルゴメトリン(ergometrine, エルゴノビン; ergonovineとも)は分娩時の重症産道出血に対して用いられる薬剤 。経口、静脈内投与、皮下注射、筋肉内注射のいずれでも用いられる。 経口投与では15分以内に作用を発現し、注射ではさらに早く効果がみられる。 効果は45分から180分持続する。 一般的な副作用には 高血圧、嘔吐、けいれん発作、頭痛、 血圧低下などがある その他の重大な副作用には麦角中毒(ergotism)がある。 元来麦角中毒は ライ麦の麦角菌 によるものを指していたが、 リゼルグ酸によるものも指すようになった。 エルゴメトリンからリゼルグ酸ジエチルアミド (LSD)を生成することは規制されている。 エルゴメトリンが発見されたのは1932年である。 これは、 世界保健機関の必須医薬品リストにおいて、最も効果的で安全な医薬品であり、保健システムで必要とだとされる。この薬品の卸売コストは、 開発途上国において、注射用量で0.12～0.41USドル、内服として0.01ドルとされる(2014年)。米国では一回当り用量は約1.75USドルである。.
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エルゴタミン
ルゴタミン（ergotamine）は、エルゴペプチンの一種であり、アルカロイドの麦角ファミリーに属する。構造的ならびに生物化学的にエルゴリンと近縁関係にある。いくつかの神経伝達物質と構造的類似性があり、としての生理活性を有する。 エルゴタミンは（時にはカフェインとの組み合わせで）急性偏頭痛の治療薬として使用されている。麦角菌の医学的利用は16世紀に分娩を誘導するために始まったが、用量の不確実さから利用は推奨されなかった。エルゴタミンは分娩後出血を抑えるために使用されている。エルゴタミンは、1918年にSandoz製薬のによって麦角菌から初めて単離され、1921年にGynergenとして販売された。 麻薬及び向精神薬取締法により麻薬向精神薬原料に指定されている。.
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クロニジン
ニジン（Clonidine）は、高血圧の治療に用いられる薬剤。薬理学的には選択的α2受容体アゴニストに属する。商品名は「カタプレス」(ベーリンガーインゲルハイム製造販売) アドレナリン受容体のサブタイプである、α2受容体に選択的に作用することにより、節前線維の興奮を抑制し、ノルアドレナリンの分泌を抑制することにより血圧を低下させる。 現在、より作用が強く、作用時間も長いα受容体遮断薬があり、高血圧の治療そのものにはあまり用いられない。伝統的に褐色細胞腫の負荷試験における負荷薬物としてもちいられることがある。.
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シナプス
ナプス（synapse）は、神経細胞間あるいは筋繊維（筋線維）、神経細胞と他種細胞間に形成される、シグナル伝達などの神経活動に関わる接合部位とその構造である。化学シナプス（小胞シナプス）と電気シナプス（無小胞シナプス）、および両者が混在する混合シナプスに分類される。シグナルを伝える方の細胞をシナプス前細胞、伝えられる方の細胞をシナプス後細胞という。又は日本のインディーズバンドを指す。.
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ジアシルグリセロール
1-パルミトイル-2-オレイル-グリセロールの構造 ジアシルグリセロール（diacylglycerol、DG、DAG）とは、グリセリンに2つの脂肪酸がエステル結合を介して結合した分子である。略称してDGまたはDAGと表し、別名をジグリセリドともいう。右の図は1-パルミトイル-2-オレイル-グリセロールであるが、ジアシルグリセロールにはC1位とC2位の脂肪酸の選び方によって多くの種類がある。.
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タムスロシン
塩酸タムスロシン（Tamsulosin、商品名：ハルナール）は尿路結石や前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療を目的に用いられる医薬品であり、交感神経α受容体遮断薬の一つである。化学式：C20H28N2O5S・HCl。融点：230℃（分解）.
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前立腺肥大症
前立腺肥大症（ぜんりつせんひだいしょう、Benign prostatic hyperplasia）とは、加齢とともに前立腺の内腺の細胞数が増加し肥大化する疾患である。.
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神経伝達物質
経伝達物質（しんけいでんたつぶっしつ、Neurotransmitter）とは、シナプスで情報伝達を介在する物質である。シナプス前細胞に神経伝達物質の合成系があり、シナプス後細胞に神経伝達物質の受容体がある。神経伝達物質は放出後に不活性化する。シナプス後細胞に影響する亜鉛イオンや一酸化窒素は広義の神経伝達物質である。ホルモンも細胞間伝達物質で開口放出し受容体に結合する。神経伝達物質は局所的に作用し、ホルモンは循環器系等を通じ大局的に作用する。アゴニストとアンタゴニストも同様の作用をする。.
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血圧
血圧（けつあつ、）とは、血管内の血液の有する圧力のことである。一般には動脈の血圧のことで、心臓の収縮期と拡張期の血圧をいい、それぞれ収縮期血圧（または最高血圧、）、拡張期血圧（または最低血圧、）と呼ぶ。単位は永年の慣行からSI単位のパスカル（Pa）ではなく、水銀柱ミリメートル（mmHg）を使用することがほとんどである。.
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高血圧
血圧（こうけつあつ、Hypertension、高血圧症）とは、血圧が正常範囲を超えて高く維持されている状態である。高血圧自体の自覚症状は何もないことが多いが、虚血性心疾患、脳卒中、腎不全などの発症原因となるので臨床的には重大な状態である。 生活習慣病のひとつとされ、厚生労働省（2013年度）は男女共に通院者率の最も高い疾患として公表している（2位は男が糖尿病、女が腰痛）。 アメリカ合衆国では1995年に、成人全体の24%には高血圧があり、そのうちの53%の人は降圧剤を服用していた。日本には4,000万人の高血圧の人がいると推定されている（日本高血圧学会）。肥満、脂質異常症、糖尿病との合併は「死の四重奏」「syndrome X」「インスリン抵抗性症候群」などと称されていた。これらは現在メタボリックシンドロームと呼ばれる。.
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Gタンパク質共役受容体
典型的なGタンパク質共役受容体の模式図。N末端が細胞外に、C末端が細胞内にあり、7つの膜貫通ドメインと細胞内と細胞外にそれぞれ3つずつループがある。 Gタンパク質共役受容体（ジータンパクしつきょうやくじゅようたい、G protein-coupled receptor、GPCR）は、生体に存在する受容体の形式の1つである。様々な機能を持ったGタンパク質共役受容体が見られ、既知のタンパク質の中では最大のスーパーファミリーを形成している。別名としてGタンパク質結合受容体、あるいは細胞膜を7回貫通する特徴的な構造からと呼ばれることもある。細胞外の神経伝達物質やホルモンを受容してそのシグナルを細胞内に伝えるが、その際Gタンパク質と呼ばれる三量体タンパクを介してシグナル伝達が行われる。Gタンパク質共役受容体には様々な種類が存在し、多くの疾患に関与しているため、市販薬の数割がGタンパク質共役受容体のうちのいずれかを標的としている。.
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