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第一世代抗ヒスタミン薬

索引 第一世代抗ヒスタミン薬

一世代抗ヒスタミン薬(だいいちせだいこうヒスタミンやく)とは、抗ヒスタミン薬のうち、第二世代抗ヒスタミン薬の開発以前に開発された薬剤で、眠気などの中枢神経抑制作用や、口渇や胸やけなどの抗コリン作用などの副作用が比較的あらわれやすいものを言う。よく知られているものとして、インペアード・パフォーマンスがあり、これは別名「鈍脳」と呼ばれ、認知機能の能力を低下させる。つまり、本来必要とされる作用以外の作用が強いということである。このため、これら古い第一世代抗ヒスタミン薬に変わって、抗ヒスタミン作用に選択性を高めた第二世代抗ヒスタミン薬が開発され1980年代より用いられている。 第一世代抗ヒスタミン薬は、抗コリン作用があらわれやすいことから、緑内障患者や、前立腺肥大等、下部尿路に閉塞性疾患のある患者は服用を避けるべきである。そのことが医薬品の添付文書に記載されている。薬効分類では、多くは「抗ヒスタミン剤」、一部は「精神神経用剤」に分類される。また高齢者に推奨できない医薬品であるビアーズ基準に収載されている。.

17 関係: プロメタジンヒドロキシジンドキシラミンインペアード・パフォーマンスクロルフェニラミンクロルシクリジンシプロヘプタジンジフェンヒドラミン第1世代第二世代抗ヒスタミン薬花粉症鎮咳去痰薬薬物アレルギーWHO必須医薬品モデル・リスト抗ヒスタミン薬抗コリン作用気道感染

プロメタジン

プロメタジン(promethazine)は、フェノチアジン系化合物で、抗パーキンソン作用や抗ヒスタミン作用を示す有機化合物の一種。通常、抗ヒスタミン薬として分類され抗アレルギー作用などがあるが、古い第一世代抗ヒスタミン薬である。そのため鎮静の副作用が強く、後に改良された第二世代抗ヒスタミン薬が登場した。白色または淡黄白色の粉末。エタノール、酢酸に溶けやすい。 日本では商品名ピレチア、ヒベルナで販売される。不眠症への使用は推奨されない。.

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ヒドロキシジン

ヒドロキシジン(Hydroxyzine)は構造中にジフェニルメタンとピペラジンを含む第一世代抗ヒスタミン薬の一つである。1953年に初めて発見され、1956年に発売された。商品名アタラックスまたはアタラックス-P。日本で承認を取得したのは1957年6月である。2015年現在も使用されている。中枢神経抑制効果があり、強い抗不安作用と弱い強迫性障害抑制効果を持つので、抗精神病薬として、主に不安や神経症に伴う緊張の緩和、あるいは不安症に伴う器質性疾患の症状軽減補助に用いられる。抗ヒスタミン作用があるので瘙痒感、痛覚過敏、乗り物酔いによる嘔気にも使われる。鎮静、催眠、抗不安効果を持つが、治療域内の用量では薬物乱用や薬物依存症の危険はないとされる。症候群の低減にも使用される。またオピオイドの鎮痛効果の増強と、オピオイドの副作用である瘙痒感、嘔気、嘔吐の軽減に用いられる。 剤形は錠剤、注射剤、カプセル剤、シロップ剤、散剤があり、錠剤および注射剤が塩酸塩、その他がパモ酸塩である。後発品ではパモ酸塩が錠剤化されている。 ヒドロキシジンの類薬として、バクリジン、メクリジンがあり、効能・効果、用法、禁忌、警告、副作用等が似通っている。第二世代のセチリジンはヒドロキシジンのヒトでの代謝産物の一つである。.

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ドキシラミン

ドキシラミン(doxylamine)は鎮静作用のある抗ヒスタミン薬の一つである。医薬品として用いられるのはコハク酸塩(コハク酸ドキシラミン)である。日本では医薬品として未発売である。 米国などでは、単独で短時間作用型の睡眠改善薬として用いられるほか、他の成分と組み合わせて風邪やアレルギーの諸症状を緩和するための夜間服用型の薬として用いられることがある。また、妊娠中の女性のつわりの諸症状を緩和するための薬としてビタミンB6(ピリドキシン)と組み合わせた商品がある。.

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インペアード・パフォーマンス

インペアード・パフォーマンス(Impaired Performance)とは、抗ヒスタミン薬(ヒスタミンH1受容体拮抗薬)の副作用として、集中力や判断力、作業能率が低下することである。眠気を自覚しているかどうかは問わず、また自覚しにくい。鈍脳とも呼ばれる。 古い第一世代抗ヒスタミン薬は、血液脳関門を通過しやすいため脳に作用し学習や記憶、覚醒といった機能に影響するが、1980年以降に登場した第二世代抗ヒスタミン薬は、効果だけでなくそうした副作用の点でも改良されている。しかし、第二世代でも作用には幅があり、個々にはインペアード・パフォーマンスをきたすものもある。 抗ヒスタミン薬は、アトピー性皮膚炎やアレルギー性鼻炎のようなアレルギー性疾患の治療薬として広く用いられている。第一世代抗ヒスタミン薬が使われた市販の総合感冒薬や鼻炎薬では、眠気やインペアード・パフォーマンスを生じるものがある。日本では副作用の危険性があまり認識されていない。事故における医療訴訟の判例から、インペアード・パフォーマンスは意識すべきとされている。.

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クロルフェニラミン

ルフェニラミン(chlorpheniramine、chlorphenamine)は、第一世代のアルキルアミン系ヒスタミン受容体拮抗薬の一つである。H1受容体に競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌を抑制する。鎮静作用は他の第一世代抗ヒスタミン薬に比べて弱い。油状。 クロルフェニラミンはフェニラミン系薬剤の一つとされる。同系統の他の薬剤に、、フルオロフェニラミン、 、、、デスクロルフェニラミン, 、ヨードフェニラミンがある。ハロゲン化アルキルアミン系抗ヒスタミン薬は全て光学活性中心を持つ。クロルフェニラミンはラセミ体であり、d-クロルフェニラミンはの立体異性体を分離した製剤である。 抗コリン作用のため、アルツハイマー型認知症や他の認知症を、クロルフェニラミンや他の第一世代抗ヒスタミン薬が増悪させるため、継続して用いることは推奨されない。。.

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クロルシクリジン

ルシクリジン(Chlorcyclizine)は、フェニルピペラジン系の第一世代抗ヒスタミン薬の1つである。より英語での発音に近くなるよるにクロルサイクリジンと片仮名表記する場合もある。.

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シプロヘプタジン

プロヘプタジン(Cyproheptadine)は第一世代抗ヒスタミン薬の一つである。抗コリン作用、、を持つ。商品名ペリアクチン。.

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ジフェンヒドラミン

フェンヒドラミン(Diphenhydramine)は、H1受容体拮抗薬のうち、古い第一世代抗ヒスタミン薬に属する化合物のひとつである。 末梢および中枢のヒスタミンと競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌の抑制、鎮静作用がある。また、イヌやネコでは乗り物酔いの予防薬として使用される。主に風邪薬や鼻炎薬など、抗ヒスタミン薬として用いられるが、顕著な眠気の副作用が問題視されており、1980年代には第二世代抗ヒスタミン薬が登場している。 一方、その副作用を逆に利用したのがドリエルなどの睡眠改善薬である。不眠症への使用は推奨されない。ジフェンヒドラミンの鎮静作用にする耐性は、非常に早く形成される。不適切に用いられた場合、弱い精神依存に繋がることがある。睡眠のステージ3や4あるいはREM睡眠を変化させることはない。.

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第1世代

1世代 様々なものの最初に登場した時代のものを意味し、それ以降に登場した、異なる考え方に基づいて作られたものや大幅に機能が強化されたものと区別するために使われる用語。.

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第二世代抗ヒスタミン薬

二世代抗ヒスタミン薬(だいにせだいこうヒスタミンやく)とは、抗ヒスタミン薬のうち、1983年以降に発売されたもので、それ以前から用いられていたジフェンヒドラミン(商品名レスタミン、ベナ、ドリエル)やクロルフェニラミン(ポララミン)などの第一世代抗ヒスタミン薬と比較して、眠気などの中枢神経抑制作用や、口渇や胸やけなどの抗コリン作用などの副作用の少ないものを言う。 第二世代抗ヒスタミン薬は、塩基性抗アレルギー薬、抗ヒスタミン作用を有する抗アレルギー薬、第二世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬などと呼ばれることもある。医療用医薬品として用いられる第二世代抗ヒスタミン薬は、すべて処方箋医薬品である。薬効分類では、多くは「その他のアレルギー用薬」、一部の薬剤は、「抗ヒスタミン剤」である。 フェキソフェナジン、セチリジン、ロラタジンなどは、眠気など副作用が特にあらわれにくい薬とされる。またフェキソフェナジン(アレグラ)、ロラタジン(クラリチン)、ロラタジンの代謝産物デスロラタジン(デザレックス)、ビラスチン(ビラノア)については、他の抗ヒスタミン薬と異なり、2017年時点で日本の医薬品添付文書に運転など危険を伴う機械の操作に対する注意書きが書かれていない。.

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花粉症

花粉の電子顕微鏡写真 花粉症(かふんしょう、英: hay fever、pollen allergy、pollen disease、医: pollinosis または pollenosis)とはI型アレルギー(いちがたアレルギー)に分類される疾患の一つ。植物の花粉が、鼻や目などの粘膜に接触することによって引き起こされ、発作性反復性のくしゃみ、鼻水、鼻詰まり、目のかゆみなどの一連の症状が特徴的な症候群のことである。枯草熱(こそうねつ)とも言われる。日本においては北海道の大半と沖縄を除いてスギ花粉が抗原となる場合が多い(スギ花粉による花粉症についてはスギ花粉症参照)。 公害とみなす動きもある(詳細は花粉症の原因の節を参照)。 枯草熱も医薬品等の効能に表記される医学(医療)用語であるが、この記事では花粉症で統一する。ただし、hay fever.

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鎮咳去痰薬

鎮咳去痰薬(ちんがいきょたんやく、antitussive drugまたはcough medicine)は、咳を鎮め、痰を喉から喀出しやすくする目的で処方される医薬品である。中枢性と末梢性のものが知られている。中枢性には麻薬性のものと非麻薬性のものがある。中枢性麻薬性鎮咳薬であるリン酸コデインと中枢性非麻薬性鎮咳薬であるデキストロメトルファンが代表的な鎮咳薬である。単独で服用するものと、総合感冒薬などに配合される場合とがある。内服薬の他、トローチやドロップの剤型で販売されるものもある。.

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薬物アレルギー

薬物アレルギー(やくぶつあれるぎー、英:drug allergy)とは薬によって生じるアレルギーの総称であり、抗菌薬や解熱剤などの医薬品により生じやすい。一般に医薬品は低分子のものが多いため、それ自体が抗原とはならず、生体内のタンパク質などの高分子と結合することにより、抗原性を有するアレルゲンとなる。理論的には2回目以降の投与の際に発現し、投与量に関係なく、その症状は薬の薬理作用と関係なく、その薬の拮抗薬で症状は緩和されない。また、薬物アレルギーを起こしやすい個体でのみ発生する。抗菌薬の初回投与の際にアレルギーが発現する場合があるが、これはその抗菌薬の残留した食品の摂取あるいは化学構造の類似した薬物の投与が原因であると考えられている。.

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WHO必須医薬品モデル・リスト

WHO必須医薬品モデル・リスト()は、世界保健機関(WHO)によって策定された医薬品リスト。必須医薬品(E-Drug)の一覧表となっており、約300品目が収載されている。医薬品の入手が困難な開発途上国で最小限必要な医薬品として、入手しやすさ等も考慮して選定されており、医療援助の際の指標ともされている。.

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抗ヒスタミン薬

抗ヒスタミン薬(こうヒスタミンやく、Antihistamine)は、ヒスタミンの作用を抑制する薬品である。特に1受容体拮抗薬を指す。抗ヒ剤と略称することもある。鼻水といったアレルギー症状や、酔い止めの成分として知られ、花粉症の薬や総合感冒薬にも含まれる。 抗ヒスタミン薬(ヒスタミンH受容体拮抗薬)は現在2種類存在する。先に登場した第一世代抗ヒスタミン薬の強い鎮静作用が眠気を引き起こしたり、インペアード・パフォーマンスという認知機能の低下を引き起こすことから、その点において改良された第二世代抗ヒスタミン薬が登場している。日本はこの副作用の危険性の認知度があまり高くなく、成人で20-40%、小児では80-95%という頻度で医師によって処方され、医師や薬剤師による説明の必要性が認識されている。.

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抗コリン作用

抗コリン作用(こうコリンさよう)とは、アセチルコリンがアセチルコリン受容体に結合するのを阻害する作用のことである。胃腸薬などの抗コリン薬の主な作用である。便秘、口の渇き、胃部不快感等といった神経症状の副作用は代表的な症状の例である。 抗コリン作用を持つ他の薬剤には、コリン作動性の抗パーキンソン病薬やベンゾジアゼピン、一部の抗精神病薬や抗うつ薬や、また第一世代抗ヒスタミン薬を含有する総合感冒薬、鼻炎薬などがある。抗コリン薬を除いた、このような他の薬剤においては、本来必要ではない抗コリン作用が生じないように改良されている場合も多い。 抗コリン作用は、緑内障、前立腺肥大症、に対しては悪化させる可能性があるため、医薬品添付文書にて禁忌や使用上の注意が記載されている。.

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気道感染

気道感染(きどうかんせん)とは気道、呼吸器におこる感染症である。呼吸器感染症ともいう。気道感染を示す重要な徴候としては発熱、咳、痰といった症状である。ここでは一般診療でかかわる主な疾患、および発熱、咳、痰を起こす疾患の鑑別などを述べる。.

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