アルテミシニンと半合成
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アルテミシニンと半合成の違い
アルテミシニン vs. 半合成
アルテミシニン(Artemisinin、アーテミシニンとも)は、抗マラリア活性を有するセスキテルペンラクトンのひとつで、多薬剤耐性をもつ熱帯熱マラリアにも効果的である。古くから漢方薬として利用されていたヨモギ属の植物であるクソニンジン (Artemisia annua) から分離・命名された。この植物の中国名由来から、チンハオス(Qinghaosu、漢字:青蒿素)ともよばれる。この種の植物のすべての個体がアルテミシニンを含有するわけではなく、特定の条件下においてのみ生成される。 天然由来としては珍しいペルオキシド化合物(環状構造の中に含まれるエンドペルオキシド構造)であり、この部分が薬効の元であることが判明している(ペルオキシド部分を還元すると薬効は消滅する)。ただし、現時点では薬効のメカニズムについては諸説ある。. 半合成(はんごうせい、semisynthesis)あるいは部分化学合成(partial chemical synthesis)は、天然資源(例えば植物材料、微生物あるいは細胞培養物)から単離された化合物を出発物質として使用する化学合成の一種である。これらの天然生体分子は通常、大きく複雑な分子である。これは、大きな分子を小さく安価なビルディングブロック(大抵の場合石油化学製品)の段階的な組み合わせにより合成する全合成とは反対である。 半合成は大抵、前駆体分子が構造的に複雑過ぎる、高価過ぎる、全合成によって生産するのが非効率過ぎる時に使われる。また、半合成誘導体が元々の生体分子を活性、安定性、安全性に関して上回ることも有り得る。 天然資源由来の医薬品は大抵、天然資源の採取か半合成的手法によって生産される。一つの例は麦角菌培養液から単離されるエルゴタミンからのLSDの半合成である。パクリタキセルの商業的生産もまた半合成に基づいている(タキソール全合成を参照)。抗マラリア薬である(の成分)は天然に存在するアルテミシニンの半合成誘導体である。後者はラクトン基の存在のため不安定であり、ゆえにこのラクトン基はボロヒドリドによる還元およびメトキシ化によってアセタールに置換されている。 Artemether semisynthesis from artemisinin.
アルテミシニンと半合成間の類似点
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アルテミシニンと半合成の間の比較
半合成が20を有しているアルテミシニンは、34の関係を有しています。 彼らは一般的な1で持っているように、ジャカード指数は1.85%です = 1 / (34 + 20)。
参考文献
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