アルキル化とシクロホスファミド

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アルキル化とシクロホスファミドの違い

アルキル化 vs. シクロホスファミド

アルキル化（アルキルか、alkylation）とは、一般には置換反応または付加反応により化合物にアルキル基を導入する化学反応の総称である。広義には反応形式としてアルキル基が置換される反応も含める。 さまざまな化学反応がアルキル化に利用されるが、それぞれに特徴や制限が異なりすべての場面に使用しうるアルキル化反応は存在しない。以下に代表的なアルキル化反応について説明する。. ホスファミド（Cyclophosphamide, 略称: CPA）は、アルキル化剤に分類される抗悪性腫瘍剤（抗がん剤）、免疫抑制剤である。製造販売元は塩野義製薬で、商品名はエンドキサン (Endoxan)。 初の抗がん剤ナイトロジェンマスタードの誘導体としてドイツ（現・バクスター社）で開発され、同じく日本で開発されたナイトロジェンマスタード誘導体・ナイトロミンに代わって広く用いられることになった。プロドラッグであり、肝臓で代謝され、活性を持つようになる。 水やエタノールに可溶のアルキル化剤で、DNA合成を阻害する。また、抗体産生中のBリンパ球の増殖を妨げるので、免疫抑制作用があり、臓器移植時の拒絶反応を抑える免疫抑制剤として使われるほか、膠原病（全身性エリテマトーデス、血管炎症候群、多発血管炎性肉芽腫症など）の治療の際のエンドキサンパルス療法等で使用する事もある。 世界保健機関の下部組織によるIARC発がん性リスク一覧のグループ1に属する。ヒトに対する発癌性の十分な証拠がある。.

ナイトロジェンマスタード

ナイトロジェンマスタード（Nitrogen mustard、窒素マスタードとも呼ぶ） は化学兵器のびらん剤の一つ。化合物としてはアミン類であり、第一次世界大戦で使われたマスタードガスの硫黄原子を窒素に置き換えた分子構造である。 また、細胞毒性に着目して使用された最初の抗がん剤であり、白血病や悪性リンパ腫の治療薬として使われていた。クロロエチル基がDNAをアルキル化することによって核酸の合成を妨げ抗腫瘍効果を現す。.

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メルファラン

メルファラン（Melphalan: L-PAM）は、アルキル化剤に分類される抗悪性腫瘍剤（抗がん剤）。製造販売元は、グラクソ・スミスクライン株式会社で、商品名はアルケラン (Alkeran) メルファランは、メクロレタミン（日本未発売）のフェニルアラニン誘導体であり、当初は黒色腫の治療薬として開発された。しかし、黒色腫に対しては十分な効果を示すことができなかった一方、骨髄腫において有用性が示され、骨髄腫治療薬として承認された。.

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