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P糖タンパク質

索引 P糖タンパク質

P糖タンパク質(Pとうタンパクしつ、P-glycoprotein, P-gp, Pgp)は、分子量約18万のリン酸化タンパク質であり、細胞膜上に存在して細胞毒性を有する化合物などの細胞外排出を行う。P-gpはABC輸送体のMDR/TAPサブファミリーに属する分子であり、腸や肺、腎臓の近位尿細管、血液脳関門の毛細血管内皮細胞等に発現している。また、P-gpによる薬物の排出は薬剤耐性の形成に寄与している。P-gpはABCB1(ATP-binding Cassette Sub-family B Member 1)、あるいはMDR1(Multiple drug resistance 1)とも呼ばれる。細胞表面抗原の分類に用いられるCD分類ではP-gpはCD243と番号が振られている。なお、名称頭文字の"P"はその薬剤透過性を変化させる働きから"Permeability(透過性)"に基づいてつけられた。.

32 関係: 強心配糖体リン酸化リファンピシンヒト免疫不全ウイルスビリルビンベラパミル分子量アミンアデノシン三リン酸アセチルサリチル酸カルボン酸キニジンコルヒチンジゴキシンゾスキダルタンパク質タクロリムス内皮細胞免疫抑制剤CD分類糖タンパク質細胞膜細胞毒性疎水性遺伝子血液脳関門近位尿細管薬剤耐性抗原抗がん剤抗不整脈薬毛細血管

強心配糖体

強心配糖体(きょうしんはいとうたい、英: Cardiac glycoside)は、心房細動、心房粗動等の上室性頻脈や浮腫を伴ううっ血性心不全あるいは不整脈に用いられるステロイド配糖体の総称である。強心配糖体はある種の植物や動物中に見つかる。ジギタリスはイギリスで民間療法薬として用いられる作用の非常に激しい薬用植物であり、1785年にスコットランドのウィザーリング医師が心筋の機能低下に伴う水腫、浮腫の治療薬として導入に成功した。アフリカではウアバインやカエルから得られる毒素は矢毒として用いられる。.

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リン酸化

リン酸化(リンさんか、phosphorylation)は、各種の有機化合物、なかでも特にタンパク質にリン酸基を付加させる化学反応である。この反応は、生化学の中で大きな役割を担っており、2013年2月現在、MEDLINEデータベースのタンパク質のリン酸化に関する記事は21万にも及んでいる。 リン酸化は、「ホスホリル化」とも呼ばれる。リン酸化を触媒する酵素は一般にキナーゼ (Kinase) と呼ばれ、特にタンパク質を基質とするタンパク質キナーゼを単にキナーゼと呼ぶことも多い。 なお、ATP生合成(ADPへのリン酸化)を単にリン酸化と呼ぶこともある(「酸化的リン酸化」等)。.

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リファンピシン

リファンピシン (rifampicin) は抗生物質の一種。 分子式C43H58N4O12、分子量822.95の有機化合物。リファンピン (rifampin) ともいう。製品名はリファジン®カプセル150mg(第一三共製造販売)。 放線菌の一種 Streptomyces mediterranei が生産するリファマイシンから半合成される。.

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ヒト免疫不全ウイルス

ヒト免疫不全ウイルス(ヒトめんえきふぜんウイルス、Human Immunodeficiency Virus, HIV)は、人の免疫細胞に感染してこれを破壊し、最終的に後天性免疫不全症候群 (AIDS) を発症させるウイルス。1983年に分離された。日本では1985年に初感染者が発生した。 本項では主にHIVに関して解説する。HIVが引き起こす感染症に関しては上記「AIDS」の項を参照。.

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ビリルビン

ビリルビン(英: Bilirubin)は、(以前はヘマトイジン(hematoidin、類血素)とも言われた)黄色のヘムの通常の分解代謝物である。ヘムはヘモグロビンの構成物であり、赤血球の主要構成物の一つである。ビリルビンは、胆汁または尿から排出され、異常な濃度上昇は何らかの疾病を指し示している。ビリルビンは、痣の黄色の原因物質であり、黄疸により黄色く変色が起こる原因物質である。 ビリルビンは、ゴクラクチョウカ科の数種の植物からも発見されている。.

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ベラパミル

ベラパミル(Verapamil)は、系のL-型カルシウムチャネル阻害作用を持つ抗不整脈薬の一つである。商品名ワソラン。Vaughan-Williamsによる頻脈性不整脈薬治療薬の分類では第IV群に分類され、心拍数の調節機能はジゴキシンよりも優れる。カルシウムチャネルの開口を抑制することにより、活動電位の不応期や伝導速度を変化させ不整なリズムを正常に戻す。ベラパミルは心組織と親和性を持つため、全身投与しても循環系以外の組織にはほとんど作用しない。上室性不整脈、高血圧、狭心症の治療に使用される。群発頭痛治療や片頭痛予防にも有効であるとされる。イヌの心不全における血管拡張薬としても使用される。血管を冷凍保存する際の血管拡張薬としても用いられる。 米国では1982年3月に承認された。日本では1965年に錠剤が、1985年に注射剤が承認された。世界各地で色々な商品名で販売されているDrugs.com Page accessed Jan 14, 2015。 WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。.

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分子量

分子量(ぶんしりょう、)または相対分子質量(そうたいぶんししつりょう、)とは、物質1分子の質量の統一原子質量単位(静止して基底状態にある自由な炭素12 (12C) 原子の質量の1/12)に対する比であり、分子中に含まれる原子量の総和に等しい。 本来、核種組成の値によって変化する無名数である。しかし、特に断らない限り、天然の核種組成を持つと了解され、その場合には、構成元素の天然の核種組成に基づいた相対原子質量(原子量)を用いて算出される。.

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アミン

アミン(amine)とは、アンモニアの水素原子を炭化水素基または芳香族原子団で置換した化合物の総称である。 置換した数が1つであれば第一級アミン、2つであれば第二級アミン、3つであれば第三級アミンという。また、アルキル基が第三級アミンに結合して第四級アンモニウムカチオンとなる。一方アンモニアもアミンに属する。 塩基、配位子として広く利用される。.

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アデノシン三リン酸

アデノシン三リン酸(アデノシンさんリンさん、adenosine triphosphate)とは、アデノシンのリボース(=糖)に3分子のリン酸が付き、2個の高エネルギーリン酸結合を持つヌクレオチドのこと。IUPAC名としては「アデノシン 5'-三リン酸」。一般的には、「adenosine triphosphate」の下線部のアルファベットをとり、短縮形で「ATP(エー・ティー・ピー)」と呼ばれている。.

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アセチルサリチル酸

アセチルサリチル酸(アセチルサリチルさん、acetylsalicylic acid)は、代表的な消炎鎮痛剤のひとつで非ステロイド性抗炎症薬の代名詞とも言うべき医薬品。ドイツのバイエル社が名付けた商標名のアスピリン()がよく知られ、日本薬局方ではアスピリンが正式名称になっている。 消炎・解熱・鎮痛作用や抗血小板作用を持つ。サリチル酸を無水酢酸によりアセチル化して得られる。示性式 C6H4(COOH)OCOCH3。.

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カルボン酸

ルボン酸(カルボンさん、carboxylic acid)とは、少なくとも一つのカルボキシ基(−COOH)を有する有機酸である。カルボン酸の一般式はR−COOHと表すことができ、Rは一価の官能基である。カルボキシ基(carboxy group)は、カルボニル基(RR'C.

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キニジン

ニジン(Quinidine)は、キナ(Cinchona )属の樹皮から産生されるアルカロイドであり、抗不整脈薬の一つである。抗不整脈薬の分類であるVaughan Williams分類ではIa群であり、ナトリウムイオンチャネルを抑制することにより活動電位の最大立ち上がり速度を低下させ、伝導速度を遅らせる作用を持つ。また、カリウムイオンチャネル抑制作用、カルシウムイオンチャネル遮断作用も持つ。キニーネの鏡像異性体(エナンチオマー)に相当する。キニーネが左旋性、キニジンが右旋性である。 ヒト以外では、小動物やウマの心室性不整脈、急性心房細動などの治療に用いられる。ネコでは経口投与は原則として行わない。.

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コルヒチン

190px コルヒチン(colchicine)とはユリ科のイヌサフラン(Colchicum autumnale)の種子や球根に含まれるアルカロイドである。化学式はCHNO。リウマチや痛風の治療に用いられてきたが、毒性も強く下痢や嘔吐などの副作用を伴う。また種なしスイカなどの倍数体植物種の作出にも用いられる。 イヌサフランはシチリア出身のローマ帝国の医者ペダニウス・ディオスコリデスの『デ・マテリア・メディカ』(『薬物誌』)において痛風に効くと記載されている。その有効成分であるコルヒチンは1820年にフランスの化学者ピエール=ジョセフ・ペルティエとジョセフ・カヴェントゥによって初めて分離され、のちにアルカロイドとしての構造が明らかにされた。.

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ジゴキシン

ン(Digoxin)とはジギタリス属植物である (Digitalis lanata) の葉から抽出される強心配糖体である。作用はジギトキシンより強く、作用時間が長い。ジゴキシンのアグリコン(非糖部)に相当する化合物はジゴキシゲニン (Digoxigenin) である。糖部であるジギトキソース (Digitoxose) は呈色反応であるケラー–キリアニ反応に対して陽性を示す。商品名はジゴシン。.

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ゾスキダル

記載なし。

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タンパク質

ミオグロビンの3D構造。αヘリックスをカラー化している。このタンパク質はX線回折によって初めてその構造が解明された。 タンパク質(タンパクしつ、蛋白質、 、 )とは、20種類存在するL-アミノ酸が鎖状に多数連結(重合)してできた高分子化合物であり、生物の重要な構成成分のひとつである生化学辞典第2版、p.810 【タンパク質】。 構成するアミノ酸の数や種類、また結合の順序によって種類が異なり、分子量約4000前後のものから、数千万から億単位になるウイルスタンパク質まで多種類が存在する。連結したアミノ酸の個数が少ない場合にはペプチドと言い、これが直線状に連なったものはポリペプチドと呼ばれる武村(2011)、p.24-33、第一章 たんぱく質の性質、第二節 肉を食べることの意味ことが多いが、名称の使い分けを決める明確なアミノ酸の個数が決まっているわけではないようである。 タンパク質は、炭水化物、脂質とともに三大栄養素と呼ばれ、英語の各々の頭文字を取って「PFC」とも呼ばれる。タンパク質は身体をつくる役割も果たしている『見てわかる!栄養の図解事典』。.

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タクロリムス

記載なし。

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内皮細胞

内皮細胞(ないひさいぼう、endothelial cell)は、内皮を構成する細胞。内皮細胞は幅10~15μm、長さ25~50μmの多角形の細胞であり、形質膜小胞と呼ばれる小窩が多数存在し、Weibel-Palade小体と呼ばれる杆状の分泌顆粒を有する。血液およびリンパと組織液の交換の場。内皮細胞間には密着結合が存在する。内皮細胞は部位により種々の構造をとり、その壁構造から連続型、有窓型、不連続型の3種類に分類される。.

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免疫抑制剤

免疫抑制剤(めんえきよくせいざい)は、免疫抑制療法において免疫系の活動を抑制ないし阻害するために用いる薬剤である。臨床的には以下のような場合に用いられる。.

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CD分類

CD分類(シーディーぶんるい)とは、ヒト白血球を主としたさまざまな細胞表面に存在する分子(表面抗原)に結合するモノクローナル抗体の国際分類。白血球やその他の細胞は、細胞表面に糖タンパクなどでできたさまざまな分子を発現しており、この分子の違いを見分けることで細かい細胞の違いを識別することができる。これらの分子は、モノクローナル抗体が結合する抗原として識別することができ、表面抗原あるいは表面マーカーと呼ばれる。しかし、異なったモノクローナル抗体が同じ表面抗原に結合することがあるため、混乱が生じることがある。そこで、同じ表面抗原を認識する抗体群を、同じ番号(と記号)で国際的に統一して分類したものがこのCD分類である。CD分類でつけられた番号(と記号)をCD番号とよぶ。CD分類は本来はモノクローナル抗体の分類であるが、モノクローナル抗体が認識する表面抗原の名称にも用いられる(CD抗原またはCD分子)。これらCD抗原には細胞の機能や分化に関わる分子が含まれる。CDとは、cluster of differentiation の頭文字で、訳すと「分化抗原群」であり、白血球分化に関わる抗原分子に対するモノクローナル抗体をクラスタ解析(群解析)で分類したことから名付けられた橋本亙 「CD分類 —HLDAからHCDMへ—」『リウマチ科』34号、664-675頁、2005年。。 CD分類は1982年にパリで開かれた第1回ヒト白血球分化抗原に関する国際ワークショップBernard AR, Boumsell L, Dausset J, et al.

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糖タンパク質

糖タンパク質(とうたんぱくしつ、glycoprotein)とは、タンパク質を構成するアミノ酸の一部に糖鎖が結合したものである。動物においては、細胞表面や細胞外に分泌されているタンパク質のほとんどが糖タンパク質であるといわれている。 タンパク質のアミノ酸の修飾では、アスパラギンに結合したもの(N結合型)とセリンやスレオニンに結合したもの(O結合型、ムチン型)の2種類が頻繁に観察される。 糖タンパク質に結合している糖鎖を成す糖の種類はそれほど多くなく、よく見られるものはグルコース、ガラクトース、マンノース、フコース、N-アセチルグルコサミン、N-アセチルガラクトサミン、N-アセチルノイラミン酸、キシロースなど7~8種程度である。構造様式もある程度限られており、その中のわずかな構造の違いが識別され、精密に認識されて様々な生命現象が制御されている。.

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細胞膜

動物細胞の模式図図中の皮のように見えるものが'''細胞膜'''、(1) 核小体(仁)、(2) 細胞核、(3) リボソーム、(4) 小胞、(5) 粗面小胞体、(6) ゴルジ体、(7) 微小管、(8) 滑面小胞体、(9) ミトコンドリア、(10) 液胞、(11) 細胞質基質、(12) リソソーム、(13) 中心体 細胞膜(さいぼうまく、cell membrane)は、細胞の内外を隔てる生体膜。形質膜や、その英訳であるプラズマメンブレン(plasma membrane)とも呼ばれる。 細胞膜は細胞内外を単に隔てている静的な構造体ではなく、特異的なチャンネルによってイオンなどの低分子を透過させたり、受容体を介して細胞外からのシグナルを受け取る機能、細胞膜の一部を取り込んで細胞内に輸送する機能など、細胞にとって重要な機能を担っている。.

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細胞毒性

細胞毒性(さいぼうどくせい、cytotoxicity)とは、細胞に対して死、もしくは機能障害や増殖阻害の影響を与える、物質や物理作用などの性質をいう。細胞傷害性ともいう。ただし「細胞毒性」は外来物質による傷害の意味に用いることが多く、一方免疫系、補体系やサイトカインによる作用(細胞傷害性 の項参照)に関しては普通「細胞傷害性」の語を使う(英語ではいずれも同じCytotoxicity)。細胞毒性の要因としては、細胞を形作る物質・構造の破壊、細胞の生存に必須な活動(呼吸、基本的代謝、DNA複製、転写、翻訳等)の阻害、細胞周期や細胞内シグナル伝達への影響など、様々なものが考えられる。.

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疎水性

水性、本表記は疏水性(そすいせい、形容詞:hydrophobic、名詞:hydrophobicity)とは、水に対する親和性が低い、すなわち水に溶解しにくい、あるいは水と混ざりにくい物質または分子(の一部分)の性質のことである。 疎水性物質は一般に、電気的に中性の非極性物質であり、分子内に炭化水素基をもつ物質が代表的である。脂質や非極性有機溶媒との親和性を示す「親油性」(しんゆせい、lipophilic)も同義で用いられることが多いが、疎水性物質が全て親油性であるとは限らず、シリコーンやフルオロアルキル鎖を持つ化合物などの例外もある。 対義語は「親水性」(しんすいせい、hydrophilic)である。一般的に極性の高いまたは電荷を有する化合物は親水性を示す。これの例外としては「不溶性の塩」などがあげられる。 分子内にある疎水性、親水性の部分をそれぞれ「疎水性基」、「親水性基」という。また分子内に疎水性基と親水性基の両方を持つ物質は「両親媒性」(りょうしんばいせい、amphiphilic)であるといい、界面活性剤や極性脂質が代表的である。 疎水性の高い物質は体内に蓄積しやすく、環境中でも残留しやすい傾向がある。典型的な例としては有機塩素系殺虫剤DDTやPCBなどがある。.

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遺伝子

遺伝子(いでんし)は、ほとんどの生物においてDNAを担体とし、その塩基配列にコードされる遺伝情報である。ただし、RNAウイルスではRNA配列にコードされている。.

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血液脳関門

ラットの血液脳関門の電子顕微鏡画像 血液脳関門(けつえきのうかんもん、blood-brain barrier, BBB)とは、血液と脳(そして脊髄を含む中枢神経系)の組織液との間の物質交換を制限する機構である。これは実質的に「血液と脳脊髄液との間の物質交換を制限する機構」=血液脳髄液関門 (blood-CSF barrier, BCSFB) でもあることになる。ただし、血液脳関門は脳室周囲器官(松果体、脳下垂体、最後野など)には存在しない。これは、これらの組織が分泌するホルモンなどの物質を全身に運ぶ必要があるためである。.

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近位尿細管

近位尿細管(きんいにょうさいかん、Proximal convoluted tubule)は、ネフロンにおける尿細管のボーマン嚢とヘンレループの間の部分である。.

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薬剤耐性

薬剤耐性(やくざいたいせい、drug resistance)、あるいは単に耐性とは、生物が自分に対して何らかの作用を持った薬剤に対して抵抗性を持ち、これらの薬剤が効かない、あるいは効きにくくなる現象のこと。薬剤抵抗性、薬物耐性とも呼ばれる。 医学、薬理学、微生物学の分野では、特に細菌やウイルスなどの病原性微生物やがん細胞などが、それらの病原体による疾患を治療する抗生物質や抗癌剤など(化学療法剤)の薬剤に対して抵抗力を持ち、これらの薬剤が効かない、あるいは効きにくくなることを指し、この場合「薬剤耐性」という語が用いられることがもっとも多い。 農学の分野では、殺虫剤に対する病害虫の耐性や、除草剤に対する植物の耐性が扱われることが多く、「薬剤抵抗性」「薬剤耐性」の用語が用いられる。この内容については、薬剤抵抗性を参照のこと。微生物や昆虫の薬剤耐性獲得は変異と選択による進化の最も身近な例の1つである。 医学、薬理学の分野で扱われる、他の疾患に対する治療薬や麻薬などの向精神薬を反復投与することで、ヒトや動物に対する効力が低下していく現象を指す「耐性」(drug tolerance)については、耐性 (薬理学)を参照のこと。 なお、特定の薬剤を与えることによりのみ生物の増殖を認めるものを「薬剤依存性」(薬剤要求性)と呼ぶ。.

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抗原

抗原(こうげん、antigen 、略号Ag)は、免疫細胞上の抗原レセプターに結合し、免疫反応を引き起こさせる物質の総称。抗体やリンパ球の働きによって生体内から除去されることになる。 通常、細菌やウイルスなどの外来病原体や人為的な注射などで体内に入るタンパク質などが抗原となるが、自己免疫疾患では自分の体を構成している成分が抗原となって免疫反応が起きてしまう。また、アレルギー反応を引き起こす抗原を特にアレルゲンと呼ぶことがある。 抗原に対して有効な反応性を持った抗体を産生するためには多くの場合T細胞の関与が必要であるが、多糖類などのように抗体産生にT細胞を必要としない抗原 (#胸腺非依存性抗原) もある。.

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抗がん剤

抗がん剤(こうがんざい、Anticancer drug)とは、悪性腫瘍(がん)の増殖を抑えることを目的とした薬剤である。抗癌剤、制癌剤とも。がんの三大治療である手術、化学療法、放射線療法のうち化学療法に入る。.

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抗不整脈薬

抗不整脈薬(こうふせいみゃくやく)とは不整脈の治療に用いる薬である。不整脈治療薬とも言う。頻脈性の不整脈に用いることが多い。.

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毛細血管

毛細血管。動脈(Artery)と静脈(Vein)の間に挟まっている《正確には更に、動脈と毛細血管の間に細動脈が、毛細血管と静脈の間に細静脈が、それぞれ挟まっている》 毛細血管(もうさいけっかん、capillary vessel, capillary)(capillary)は動脈と静脈の間をつなぐ、平滑筋を欠く血管である藤田ら, p.2。太さは5~20μm、多くは7μm前後で赤血球がようやくすり抜けられる。壁の厚さは0.5μmでありガスの拡散に十分な薄さである。個々の長さは通常50μmもないほどである。これらの細い血管は身体中の血管の約90%以上をしめ、総延長は10万kmを超える。.

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