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ヒスタミンH2受容体拮抗薬

索引 ヒスタミンH2受容体拮抗薬

ヒスタミンH2受容体拮抗薬(ヒスタミンエイチツーじゅようたいきっこうやく、Histamine H2-receptor antagonist)とはH2ブロッカーとも呼ばれ、胃潰瘍・十二指腸潰瘍といった消化性潰瘍の治療に用いられる医薬品である。その作用機序は胃の壁細胞に存在し胃酸分泌を促進するヒスタミンH2受容体を競合的に拮抗することである。.

27 関係: 不整脈心筋ラフチジンラニチジンロキサチジンブリマミドヒスタミンヒスタミン受容体ファモチジンアメリカ合衆国アンドロゲンアンタゴニストアセチルコリンガストリングラクソ・スミスクラインシメチジンジェームス・ブラック勃起不全球棒モデル白血球胃酸逆流性食道炎抗ヒスタミン薬消化性潰瘍1964年1996年

不整脈

不整脈(ふせいみゃく、)とは、心拍数やリズムが一定でない状態の事を言う。また心拍や脈拍が整であっても、心電図異常がある場合は臨床的には不整脈である。 心電図の模式図 対義語は「整脈」だが、臨床的には正常洞調律 (NSR:Normal Sinus Rhythm) と呼ぶことが多い。正常洞調律は以下のような特徴をもつ。.

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心筋

心筋(しんきん)は、心臓を構成する筋肉のことをいう。 心筋は、骨格筋と同じ横紋筋であるが、骨格筋は随意筋で多核の細胞でできているのに対して、心筋は単核(稀に2核)の細胞でできており、不随意筋である。また、ミトコンドリアが非常に多く存在しており、心筋が要求するエネルギーの大部分をまかなっている。心房には血圧と血流の制御に関連する心房性ナトリウム利尿ペプチドと呼ばれるペプチドホルモンを合成、分泌する心筋細胞が存在する。心筋細胞は介在板により結ばれ、心筋線維を形成する。心筋線維は静止時には細胞外に対して-50~-90mVの膜電位を有する。骨格筋の絶対不応期は1~3msecなのに対して、心筋の絶対不応期は200msecと長い。.

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ラフチジン

ラフチジン(Lafutidine(INN))は、H2受容体拮抗薬のひとつ。.

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ラニチジン

ラニチジン(Ranitidine、開発コードAH19065)は、ヒスタミンH2受容体拮抗薬の一つである。壁細胞のH2受容体を遮断することにより胃酸分泌を抑制するため、胃酸分泌抑制薬として使用される。商品名ザンタック。消化性潰瘍、胃食道逆流症、の治療に使用される他、蕁麻疹の治療で有効であるとの報告がある。経口薬のほか、海外では筋肉内注射や点滴静脈注射でも用いられる。 多く見られる副作用は、頭痛、注射部疼痛(注射時)である。重篤な副作用として、肝障害、徐脈、肺炎、胃癌症状隠蔽があり得る。胃酸が減少するため、''Clostridium difficile'' 大腸炎のリスクが増加する。妊婦に使用した場合の危険性は比較的少ないとされる。 ラニチジンは1976年に発見された。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。.

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ロキサチジン

チジンアセタート(Roxatidine acetate)は、H2受容体拮抗薬のひとつ。H2受容体と拮抗することにより胃酸分泌を抑制することから胃酸抑制薬として使用される。.

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ブリマミド

ブリマミド()とはヒスタミンH2受容体およびヒスタミンH3受容体のアンタゴニストである。初めて開発されたH2ブロッカーである。 生理的なpHではほとんどヒスタミンH2受容体アンタゴニストとして作用しないが、ヒスタミンH3受容体との親和性はヒスタミンH2受容体との親和性と比較して100倍以上である。ブリマミドはチオ尿素誘導体である。 ブリマミドは経口での効果が低かったため、改良して効力を10倍にしたが開発されたが、副作用の問題があったため最終的にシメチジンが実用化されることとなる。    .

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ヒスタミン

ヒスタミン (histamine) は分子式CHN、分子量 111.14 の活性アミンである。1910年に麦角抽出物中の血圧降下物質としてヘンリー・デールとパトリック・プレイフェア・レイドローが発見した。.

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ヒスタミン受容体

ヒスタミン受容体(ヒスタミンじゅようたい、Histamine Receptor)とは生理活性物質であるヒスタミンの受け皿として働くタンパク質である。ヒスタミンは肥満細胞などで産生される物質であり、組織が抗原にさらされた時や炎症が生じた場合に細胞外に放出されて機能する。 1937年に合成のアミン誘導体がヒスタミンの作用に対して拮抗的に働くことが示されたのをはじめとして多くの抗ヒスタミン薬が作られたが、その後これらは胃酸の分泌を抑制しないことが分かり、ヒスタミン受容体には別のサブタイプ(Non-H1)が存在すると考えられるようになった。1972年にはNon-H1受容体(いわゆるH2受容体)の機能を阻害することにより胃酸の分泌を抑制する薬物が開発された。2010年現在ではヒスタミン受容体には少なくともH1~H4の4種類が存在することが知られている。これまでに発見されているヒスタミン受容体はすべてGタンパク質共役受容体(GPCR)である。.

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ファモチジン

ファモチジン(famotidine)は、ヒスタミンH2受容体拮抗薬(H2ブロッカー)の1つ。胃潰瘍・十二指腸潰瘍といった消化性潰瘍の治療に用いられる薬品である。 1979年に山之内製薬(現・アステラス製薬)が開発。壁細胞のヒスタミンH2受容体を遮断することにより胃酸分泌を抑制するため、胃酸抑制薬として使用される。 近年、他のH2ブロッカーであるシメチジン同様に異所性石灰化に有効だという報告がなされており、シメチジンより副作用も少ないため、整形外科分野での治療効果が期待されている。.

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アメリカ合衆国

アメリカ合衆国(アメリカがっしゅうこく、)、通称アメリカ、米国(べいこく)は、50の州および連邦区から成る連邦共和国である。アメリカ本土の48州およびワシントンD.C.は、カナダとメキシコの間の北アメリカ中央に位置する。アラスカ州は北アメリカ北西部の角に位置し、東ではカナダと、西ではベーリング海峡をはさんでロシアと国境を接している。ハワイ州は中部太平洋における島嶼群である。同国は、太平洋およびカリブに5つの有人の海外領土および9つの無人の海外領土を有する。985万平方キロメートル (km2) の総面積は世界第3位または第4位、3億1千7百万人の人口は世界第3位である。同国は世界で最も民族的に多様かつ多文化な国の1つであり、これは多くの国からの大規模な移住の産物とされているAdams, J.Q.;Strother-Adams, Pearlie (2001).

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アンドロゲン

アンドロゲン(androgen)は、ステロイドの一種で、生体内で働いているステロイドホルモンのひとつ。雄性ホルモン、男性ホルモンとも呼ばれる。雄では主に精巣のライディッヒ細胞から分泌される。雌では卵巣内の卵胞の顆粒層細胞から分泌されるアンドロゲンは卵胞内の卵胞上皮細胞で芳香環化されてエストロゲンに変換される。副腎においては雌雄ともに分泌される。アンドロゲンは肝臓で不活化されるため、経口投与ではほとんど効果がなく、投与は一般に注射によって行われる。 アンドロゲンとは雄の副生殖器の発育および機能を促進し、第二次性徴を発現させる作用をもつ物質の総称であり、数種類のホルモンからなる。乳児期早期(1-3ヶ月)の男性は思春期並に分泌量が多く、将来の精子形成に重要だとされているが、2歳から思春期を迎えるまでは分泌量が減少する。思春期開始時は男性器の発達のみに作用し、男性器の成長の第2段階から第3段階にかけて分泌量が急激に増大する。増大すると共に変声など、他の体位でも作用し始める。アンドロゲンは卵胞刺激ホルモン(FSH)と共同して精子形成の維持に関与し、視床下部の負のフィードバック作用を介して下垂体前葉からの黄体形成ホルモン(LH)の分泌を抑制する。.

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アンタゴニスト

アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬のこと。.

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アセチルコリン

アセチルコリン(Acetylcholine, ACh)は、副交感神経や運動神経の末端から放出され、神経刺激を伝える神経伝達物質である。コリンの酢酸エステル化合物。示性式は CH3COO(CH2)2N+(CH3)3。.

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ガストリン

トリン()は、主に胃の幽門前庭部に存在するG細胞から分泌されるホルモン。胃主細胞からのペプシノゲン分泌促進作用、胃壁細胞からの胃酸分泌促進作用、胃壁細胞増殖作用、インスリン分泌促進作用などが認められている。ガストリン分泌はプログルミドやセクレチンなどによって抑制される。.

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グラクソ・スミスクライン

ラクソ・スミスクライン(GlaxoSmithKline plc)は、イギリス・ロンドンに本社を置く世界有数の規模を持つグローバル製薬企業。略称はGSK。ロンドン証券取引所、ニューヨーク証券取引所上場企業( )。 日本では、グラクソ・スミスクライン株式会社(GlaxoSmithKline K.K.)が現地法人として置かれている。.

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シメチジン

メチジン(Cimetidine)は、ヒスタミンH2受容体拮抗薬の一つである。H2受容体と拮抗することにより胃酸分泌を抑制することから胃酸抑制薬として使用される。商標名タガメット。H2受容体を拮抗する薬物としては他にファモチジンなどが存在する。イヌやネコの胃炎や消化管潰瘍にも使用される。.

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ジェームス・ブラック

  ジェームス・ワイト・ブラック(Sir James Whyte Black、1924年6月14日 - 2010年3月22日)はスコットランドの薬理学者。ダンディー大学総長。.

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勃起不全

勃起不全(ぼっきふぜん、Erectile Dysfunction; ED)とは、男性の性機能障害(Sexual Dysfunction; SD)の一種であり、陰茎の勃起の発現あるいは維持ができないため、満足に性交の行えない状態をいう。また、日本性機能学会の定義によれば、通常性交のチャンスの75%以上で性交が行えない状態『泌尿器科学ハンドブック』p.174 - とされる。 一般的な呼称としては近年、ED(イーディー)が定着しており、それ以外には勃起機能障害、勃起障害、陰萎などとも呼ばれる。.

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球棒モデル

ATPの球棒モデル 球棒モデル(きゅうぼうモデル、英:Ball-and-stick model)は、化学物質や生体物質の化学構造を立体的・空間的に表した分子モデルである。空間充填モデルに比べて分子構造を考察しやすいという利点がある。このモデルは1865年にアウグスト・ヴィルヘルム・フォン・ホフマンが初めて作成した。 球棒モデルでは、原子は球、共有結合は直線で表現される。結合角と結合長は実際の値を相対的に表すが、原子の球の大きさは実際値は反映されない。.

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白血球

走査型電子顕微鏡写真。左から赤血球、血小板、白血球(リンパ球)色は画像処理でつけたもので、実際の色ではない 白血球(はっけっきゅう、あるいは)は、広義には生体防御に関わる免疫担当細胞を指す。しかしながら、血液に含まれる細胞成分や、骨髄系前駆細胞から分化する免疫担当細胞(好中球をはじめとした顆粒球、単球、樹状細胞などを含み、リンパ球を含まない)、さらには狭義には好中球を単独で表すこともある例えば白血球増加症は実質的には好中球増加症である。ため、文脈により何を指すか全く異なる場合があることに留意する必要がある。一般にはリンパ球、顆粒球、単球の総称とされるため、本項は主に血液に含まれ、一般的な検査で検出される細胞成分の一つという定義に基づいている。この細胞成分は外部から体内に侵入した細菌・ウイルスなど異物の排除と腫瘍細胞・役目を終えた細胞の排除などを役割とする造血幹細胞由来の細胞である。 血液検査などではWBCと表されることが多い。 大きさは6から30µm(マクロファージはそれ以上)。数は、男女差はなく、正常血液1 µLあたり、3500から9500個程度である。.

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1. 食道 2. '''胃''' 3. 十二指腸 4. 小腸 5. 盲腸 6. 虫垂 7. 大腸 8. 直腸 9. 肛門 胃(い、Stomachus:ストマクス、Magen:マーゲン)は、消化器を構成する器官。.

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胃酸

胃酸(いさん、Gastric acid)は、胃液に含まれる強い酸性の消化液のこと。 化学的にはpH1 - 2の塩酸で、胃内を一定以上の酸性に保ち、食物の消化、および食物と一緒に体内に取り込まれた各種の菌の殺菌を行う。 ヘリコバクター・ピロリなど胃酸を局所的に中和して胃の内部で生息する細菌も存在する。.

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逆流性食道炎

逆流性食道炎(ぎゃくりゅうせいしょくどうえん、英:reflux esophagitis)とは、胃酸や十二指腸液が、食道に逆流することで、食道の粘膜を刺激し粘膜にびらん・炎症を引きおこす疾患名。胃食道逆流症(Gastroesophageal Reflux Disease:GERD)の一つ。.

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抗ヒスタミン薬

抗ヒスタミン薬(こうヒスタミンやく、Antihistamine)は、ヒスタミンの作用を抑制する薬品である。特に1受容体拮抗薬を指す。抗ヒ剤と略称することもある。鼻水といったアレルギー症状や、酔い止めの成分として知られ、花粉症の薬や総合感冒薬にも含まれる。 抗ヒスタミン薬(ヒスタミンH受容体拮抗薬)は現在2種類存在する。先に登場した第一世代抗ヒスタミン薬の強い鎮静作用が眠気を引き起こしたり、インペアード・パフォーマンスという認知機能の低下を引き起こすことから、その点において改良された第二世代抗ヒスタミン薬が登場している。日本はこの副作用の危険性の認知度があまり高くなく、成人で20-40%、小児では80-95%という頻度で医師によって処方され、医師や薬剤師による説明の必要性が認識されている。.

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消化性潰瘍

消化性潰瘍(しょうかせいかいよう、英: peptic ulcer)は、主に胃酸が要因となって生じる潰瘍のことである。 胃癌等の悪性腫瘍も潰瘍病変を呈するが本稿では良性の潰瘍について記述する。.

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1964年

記載なし。

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1996年

この項目では、国際的な視点に基づいた1996年について記載する。.

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