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14 関係: 受容体、バルビツール酸系、バクロフェン、ムッシモール、ベンゾジアゼピン、エスゾピクロン、エタノール、ゾルピデム、ゾピクロン、筋弛緩剤、鎮静薬、非ベンゾジアゼピン系、薬物、抗不安薬。
受容体
受容体（じゅようたい、receptor）とは、生物の体にあって、外界や体内からの何らかの刺激を受け取り、情報として利用できるように変換する仕組みを持った構造のこと。レセプターまたはリセプターともいう。下記のいずれにも受容体という言葉を用いることがある。.
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バルビツール酸系
バルビツール酸系（Barbiturate、バルビツレート）は、鎮静薬、静脈麻酔薬、抗てんかん薬などとして中枢神経系抑制作用を持つ向精神薬の一群である。構造は、尿素と脂肪族ジカルボン酸とが結合した環状の化合物である。それぞれの物質の薬理特性から適応用途が異なる。バルビツール酸系は1920年代から1950年代半ばまで、鎮静剤や睡眠薬として実質的に唯一の薬であった。 1903年にバルビタールが合成され人気を博し、1912年には効果が長いフェノバルビタールが合成された、1923年にはアモバルビタール、1930年にペントバルビタールと合成が続いた。1960年代には、危険性が改良されたベンゾジアゼピン系が登場しバルビツール酸に代わって用いらることとなった。麻酔やてんかんを除き、当初の鎮静催眠薬としてのバルビツール酸系の使用はもはや推奨されていない。医師のほう助による安楽死、死刑執行、動物の安楽死にも用いられるが、アメリカではチオペンタールが製造停止されており、欧州連合 (EU) による死刑制度停止の使命と相まって、入手が困難となっている。 バルビツール酸系の薬は治療指数が低いものが多く、過剰摂取の危険性を常に念頭に置かなければならない。 乱用薬物としての危険性を持ち、向精神薬に関する条約にて国際的な管理下にある。そのため日本でも同様に麻薬及び向精神薬取締法にて管理されている。.
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バクロフェン
バクロフェンはGABA作動薬のひとつ。商品名はリオレサール錠（ノバルティス製造販売）、ギャバロン錠・髄注（第一三共製造販売）。種々の疾患による痙縮に対して用いられる。 近年ではアルコール依存症について研究がなされている。 バクロフェンはGABA受容体のアゴニストであり、特にGABAB受容体に結合する。 バクロフェンは脊髄性のみならず、脳性の症状にも有用である。またバクロフェンは「しゃっくり」に治療に用いられることもある。.
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ムッシモール
ムッシモール (muscimol) は、イボテン酸が脱炭酸したもの。抑制系の神経伝達物質のひとつであるγアミノ酪酸（GABA）の作動薬として作用する、神経伝達物質の放出頻度を落とすように作用する。つまり、脳の働きを不活発にするということである。 ベニテングタケなどテングタケ属のキノコに含まれる毒成分。 ベニテングタケ（''Amanita muscaria''） ムッシモールは、イボテン酸、ムスカゾンとの3つのアルカロイドの主なもの。ムッシモール単独では、6ミリグラムでその作用が識別できる程度となり、通常量は7-20ミリグラムレスター・グリンスプーン、ジェームズ・B.
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ベンゾジアゼピン
ベンゾジアゼピン系精神安定剤（左からユーロジン、メイラックス、デパス、ソラナックス） ベンゾジアゼピン（benzodiazepine、時に口語的にベンゾ）は、縮合したベンゼン環とジアゼピン環が中心となる化学構造をもつ、向精神薬である。よくBZDと略記される。 この系統の初めての薬であるクロルジアゼポキシドは、1955年にレオ・スターンバックにより偶然発見され、1960年にホフマン・ラ・ロシュにより作り変えられたジアゼパムもまた1963年以来販売されている。 同種の効用を持つ以前の医薬品は、バルビツール酸系薬や非バルビツール酸系薬であり、1960年代にはベンゾジアゼピン系のクロルジアゼポキシド（日本ではコントールやバランスとして知られる）が登場し、以前の薬剤の危険性から置き換えられて用いられる様になった。 以上3種の薬剤は、1950年代〜1960年代にかけてトランキライザー（精神安定剤）として市販され、乱用および自殺に用いられた経緯があり、現在では1971年の国際条約である向精神薬に関する条約において、乱用の懸念のため国際的に厳重な管理下にあり処方は医師によってのみ行われる。各国が条約に批准したため、多くのベンゾジアゼピン系薬は日本の麻薬及び向精神薬取締法（麻薬取締法）における第三種向精神薬に指定され、また個別には麻薬取締法と重複して日本の薬事法において習慣性医薬品に指定されているものがある。 その後に、催眠用途の医薬品として、非ベンゾジアゼピン系が登場している。不安障害においても第一選択はSSRI系抗うつ薬であり、ベンゾジアゼピン系薬の位置づけは低下している。 ベンゾジアゼピンは、GABAA受容体における神経伝達物質のγ-アミノ酪酸（GABA）の作用を強め、鎮静、催眠 (）、抗不安、陶酔、抗けいれん、筋弛緩の特性がある。 また、多くの短時間型ベンゾジアゼピンの高用量における応用薬理として、健忘-解離作用がある。これらの特性は、不安、不眠症、、発作、けいれん、の治療や、医療的あるいは歯科的処置のに役立っている。 ベンゾジアゼピンは、短時間型、中間型、長時間型の作用に分類される。短時間と中間型作用のベンゾジアゼピンは不眠症の治療に、長時間型のベンゾジアゼピンは不安の治療のために推奨されている。 一般に短期間の使用であれば安全で有効であるが、時に認知障害と攻撃性や行動脱抑制のような奇異反応が生じる。少数では、通常予想されるのとは反対の反応を示す。例えば、パニックの状態が、ベンゾジアゼピンを服用することでかなり悪化する場合がある。 長期間の使用は、有害な精神的、身体的影響に関する懸念のため議論がある。ベンゾジアゼピン系には耐性、身体依存、また長期間の使用の後に断薬した場合に離脱症状を生じさせる傾向があるために、有効性に対する疑問が増加している。ベンゾジアゼピン系の長期間の使用に伴う有害作用により悪化した身体や精神の健康が、ベンゾジアゼピンから離脱することにより改善されることがよくある。 高齢者では、短期間また長期間の薬物有害反応に苦しむリスクが高く、認知症のリスクの約50%の増加にも結びついている。しかし認知症発症の前駆期を考慮すると、認知症のリスク増加とは関連していないことが分かっている。さらに離脱症状が生じることが繰り返されれば、次第にキンドリング現象により、離脱時の不安感の増加や発作の閾値が低下するなど離脱症状が重篤化していく。ベンゾジアゼピン系薬（またバルビツール酸系、アルコール）の離脱症状は、振戦せん妄（DT）により致命的となる可能性があるため、振戦せん妄の兆候の診断が必要である。 妊娠中のベンゾジアゼピン系の使用には、安全性について懸念から議論がある。催奇性は大きくないが、少数の乳児において口唇口蓋裂の原因になるかどうかや、胎児期の曝露の結果として神経行動学的影響が発生するかどうかは不明である。また、の原因になることが知られている。 ベンゾジアゼピンは、過量服薬によって危険な昏睡の原因になる。しかし、以前のバルビツール酸系よりもはるかに毒性が低く、単独で服用された場合の死亡は稀である。アルコールやオピエートのような他の中枢神経系の抑制剤と併用された場合には、毒性と致命的な過量服薬は増加する。 ベンゾジアゼピン系は、他の乱用薬物との併用で摂取されていることも一般的である。 さらに、すべてのベンゾジアゼピン系は高齢者に望ましくないビアーズ基準に含まれており、臨床業務において重要である。.
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エスゾピクロン
ゾピクロン（Eszopiclone）は、シクロピロロン系の睡眠障害改善剤であり、非ベンゾジアゼピン系の超短時間作用型睡眠薬として知られている。日本では2012年よりルネスタが販売されている。ゾピクロンの鏡像異性体であり、同様にGABA受容体に作用することで作用する。欧州ではゾピクロンに似すぎていると判断され、販売されていない。2014年には、アメリカ食品医薬品局(FDA)は、翌日への持ち越し効果による車の運転などの機能障害から、推奨開始使用量を1mgとした。ゾピクロンよりも使用量が少ないため軽減されているが、代謝産物が苦味をもつため長時間苦味を感じることがある。 連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある。薬機法における習慣性医薬品である。ゾピクロンとは異なり、麻薬及び向精神薬取締法における向精神薬に指定されない。.
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エタノール
タノール（ethanol）は、示性式 CHOH、又は、CHCHOH で表される、第一級アルコールに分類されるアルコール類の1種である。別名としてエチルアルコール(ethyl alcohol)やエチルハイドレート、また酒類の主成分であるため「酒精」とも呼ばれる。アルコール類の中で、最も身近に使われる物質の1つである。殺菌・消毒のほか、食品添加物、また揮発性が強く燃料としても用いられる。.
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ゾルピデム
ゾルピデム（）は、イミダゾピリジン系に分類される非ベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤に用いられる化合物である。脳のGABAA受容体のω1サブタイプに作用することで効果を示す。日本での商品名はマイスリーで、アステラス製薬が販売する。同じく睡眠導入剤のゾピクロン（アモバン）、エスゾピクロン（ルネスタ）、トリアゾラム（ハルシオン）と同様に超短時間作用型であり、寝付きの悪さの改善薬として出される。 アメリカでは2013年に、女性ではゾルピデムの排出が遅いことから、推奨用量を5mgに半減した。他害行為を誘発する傾向はアメリカで認可された睡眠薬ではトリアゾラムに次ぐ。副作用には、夢遊行動、昼間の眠気、めまい、幻覚などがある。骨折などの傷害リスクが高まる傾向がある。台湾の国民保険データの解析によれば、脳卒中、心筋梗塞、癌のリスク増加が見いだされている。 連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある。日本の薬物乱用症例の中でも上位5位に入り乱用されやすい。向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法における第3種向精神薬である。日本では、医薬品医療機器等法の処方箋医薬品と習慣性医薬品に指定されている。.
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ゾピクロン
ゾピクロン（Zopiclone）は、シクロピロロン系の睡眠障害改善剤であり、非ベンゾジアゼピン系の超短時間作用型睡眠薬として知られている。GABA受容体へ影響することでGABA系の抑制機構を増強する点ではベンゾジアゼピン系の薬物と似ている。睡眠への影響では改良されている。日本では1989年からアモバンが販売され、後発医薬品も存在する。鏡像異性体はエスゾピクロン（ルネスタ）である。 連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある。薬機法の習慣性医薬品、麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬に指定されている。.
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筋弛緩剤
筋弛緩剤（きんしかんざい）、筋弛緩薬（きんしかんやく）は、神経・細胞膜などに作用して、筋肉の動きを弱める医薬品である。 臨床においては「きんちかん」と読む人もいる。 筋弛緩剤のひとつ、パンクロニウムはアメリカでは薬物による死刑執行時に使用する薬物としても知られる。.
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鎮静薬
鎮静薬（ちんせいやく、英:Sedative）は、中枢神経系に作用し興奮を鎮静する薬物である。睡眠薬として利用される場合もある。また、手術の麻酔前に投与されることがある。この用語が、19世紀から薬剤の種類を表すため頻繁に用いられたのは、当時は鎮静させることが精神医療の薬物療法による主な治療法であったためであり、20世紀中ごろまではバルビツール酸系を用いた持続睡眠療法などが研究された。 鎮静剤は、19世紀にはアヘンとアルコール、20世紀の前半は、ブロム化合物とバルビツール酸系であった、Let Them Eat Prozac, 2003。1950年代にはトランキライザー（精神安定剤）の語によって登場した抗精神病薬、抗うつ薬、ベンゾジアゼピン系といった様々な薬により、患者は過剰な鎮静を得ずとも症状を抑えて生活できるようになった。 現在では抗不安作用などの区別も発達し、抗不安薬、睡眠薬の語が使われる。.
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非ベンゾジアゼピン系
非ベンゾジアゼピン系（ひベンゾジアゼピンけい、nonbenzodiazepine）は、ベンゾジアゼピン様（benzodiazepine-like）薬とも呼ばれ、ベンゾジアゼピン系に似ていないか全く別の化学構造にもかかわらず、薬理学的にベンゾジアゼピン系に類似し、よく似た有用性、副作用、危険性のある、向精神薬の種類である。精神科の薬として用いられる。日本で販売されているゾルピデム（マイスリー）、ゾピクロン（アモバン）、エスゾピクロン（ルネスタ）は、薬事法における習慣性医薬品に指定されている。海外では（商標名ソナタ）も市場にて販売されている。 ゾルピデムは、向精神薬に関する条約の管理下にあり、日本でも相応の法律である麻薬及び向精神薬取締法における第三種向精神薬である。.
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薬物
薬物（やくぶつ、drug）とは、.
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抗不安薬
抗不安薬（こうふあんやく、Anxiolytic）とは、不安およびそれに関連する心理的・身体的症状の治療に用いられる薬剤である。主に不安障害の治療に用いられる。ベンゾジアゼピン系の抗不安薬は、トランキライザー（精神安定剤）とも呼ばれるが、依存性の問題が持ち上がった時に、抗うつ薬が売り出され抗不安薬という用語が用いられるようになった。 不安障害に対する、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬は長期的な有効性の根拠が欠如しているため推奨されず、推奨されるのは抗うつ薬のみである。ベンゾジアゼピン系の使用は、自殺の危険性を増加させる。抗うつ薬やベンゾジアゼピン系の薬剤の急激な断薬は、激しい離脱症状を生じる可能性があるため推奨されない。 各国は、薬物の乱用に対するための1971年の向精神薬に関する条約に批准し、同様の法律を有しており、日本では麻薬及び向精神薬取締法が、ベンゾジアゼピン系を含めた乱用の懸念のある薬物を定めている。世界保健機関（WHO）は、ベンゾジアゼピン系の使用を30日までにすべきとしている。2010年に国際麻薬統制委員会は、日本でのベンゾジアゼピン系の消費量の多さの原因に、医師による不適切な処方があるとしている。不適切な処方、とりわけ多剤大量処方は過量服薬の背景にあるために、2010年には精神医療に関する4学会が、それらを処方する医師に対して、適正使用のお願いを行った。.
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