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ベカナマイシン

索引 ベカナマイシン

ベカナマイシン (bekanamycin) はアミノグリコシド系抗生物質の一種。放線菌 Streptomyces kanamyceticus からカナマイシンとともに見出され、カナマイシンBと呼ばれることもある。硫酸塩の商品名はカネンドマイシン。.

13 関係: 半合成半数致死量化学療法剤マウスアミノグリコシド系抗生物質アルベカシンカナマイシンジベカシン硫酸塩結核菌薬剤耐性抗生物質放線菌

半合成

半合成(はんごうせい、semisynthesis)あるいは部分化学合成(partial chemical synthesis)は、天然資源(例えば植物材料、微生物あるいは細胞培養物)から単離された化合物を出発物質として使用する化学合成の一種である。これらの天然生体分子は通常、大きく複雑な分子である。これは、大きな分子を小さく安価なビルディングブロック(大抵の場合石油化学製品)の段階的な組み合わせにより合成する全合成とは反対である。 半合成は大抵、前駆体分子が構造的に複雑過ぎる、高価過ぎる、全合成によって生産するのが非効率過ぎる時に使われる。また、半合成誘導体が元々の生体分子を活性、安定性、安全性に関して上回ることも有り得る。 天然資源由来の医薬品は大抵、天然資源の採取か半合成的手法によって生産される。一つの例は麦角菌培養液から単離されるエルゴタミンからのLSDの半合成である。パクリタキセルの商業的生産もまた半合成に基づいている(タキソール全合成を参照)。抗マラリア薬である(の成分)は天然に存在するアルテミシニンの半合成誘導体である。後者はラクトン基の存在のため不安定であり、ゆえにこのラクトン基はボロヒドリドによる還元およびメトキシ化によってアセタールに置換されている。 Artemether semisynthesis from artemisinin.

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半数致死量

半数致死量(はんすうちしりょう、median lethal dose)とは、物質の急性毒性の指標、致死量の一種としてしばしば使われる数値で、投与した動物の半数が死亡する用量をいう。"Lethal Dose, 50%"を略してLD50と書く。.

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化学療法剤

化学療法剤(かがくりょうほうざい)は、感染症やがんの治療などに使用される医薬品の1つである。ここでは感染症の化学療法に使用される医薬品をあげている。化学療法剤は人間が化学的に合成した物質である薬剤をいい抗生物質とは異なる。.

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マウス

マウス mouse(英)/Maus(独).

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アミノグリコシド系抗生物質

アミノグリコシド系抗生物質(アミノグリコシドけいこうせいぶっしつ)とは抗生物質の区分で、アミノ糖を含む配糖体抗生物質の総称である。アミノ配糖体、アミノグルコシド系抗生物質ともいわれる。 最初に発見されたアミノグリコシド系抗生物質はストレプトマイシンであり、1944年にセルマン・ワクスマンによってStreptomyces spp.より発見された。その後、適用菌種の拡大と抗菌活性の増大を目的にして、フラジオマイシン、カナマイシンなどの放線菌などの微生物が産生する抗生物質が発見され、それらを出発物質として半合成されているものがある。 ストレプトマイシン自身は、黄色ブドウ球菌などを代表とするグラム陽性菌、大腸菌などを代表とするグラム陰性菌、抗酸菌に対して強い抗菌活性を持つ。 性質としては塩基性・可溶性である。酸素依存性に細胞膜から細菌細胞内へ輸送され、真正細菌のリボソームに作用して蛋白質合成を阻害する。抗菌力が強いため、殺菌的で、なおかつ抗菌スペクトルが広い。欠点としては、内耳神経や腎臓への強い毒性、嫌気環境では作用しない、耐性獲得、内服不可能などが挙げられる。 耐性獲得の機構として、不活化酵素を産生する遺伝子を持っている、リボソーム構造の変化によってストレプトマイシンが反応出来ない、などのことが考えられる。 大部分が腎臓から未変化体で排泄されるため、腎機能による投与設計が必要であり、血中濃度を測定しながら、毒性(難聴、平衡機能障害、腎機能障害)に注意して投与しなくてはいけない。.

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アルベカシン

アルベカシン(日局アルベカシン硫酸塩、Arbekacin, ABK)は、アミノグリコシド系抗生物質の一つである。硫酸塩(硫酸アルベカシン)が明治製菓より「ハベカシン®」という商品名で上市されているほか、後発品が有る。.

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カナマイシン

ナマイシン(Kanamycin、別名:カナマイシンA) はアミノグリコシド系抗生物質の一種。1957年に梅澤濱夫によってストレプトマイセス・カナマイセティカス (Streptomyces kanamyceticus) から発見された。日本で最初に発見された抗生物質である。有機化学による全合成が可能であるが、工業的には微生物による生合成により生産されている。白色の粉末で、水溶性(50mg/mL)で有機溶媒に対しては難溶。製剤としては硫酸塩が経口と筋肉注射で用いられる。置換基の異なるベカナマイシン(カナマイシンB)等がある。分子生物学では、カナマイシン耐性遺伝子は選択マーカーとして利用されている。細胞培養ではマイコプラズマの除去に用いられる。 細菌性のリボソームと反応してその翻訳および蛋白質合成を阻害することにより毒性を発揮する。この毒性は真菌類には発揮されない。 WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。.

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ジベカシン

ベカシン (Dibekacin) はアミノグリコシド系抗生物質の一つ。スルベニシリンと併用される。.

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硫酸塩

硫酸塩(りゅうさんえん、)とは、硫酸イオン(りゅうさんイオン sulfate; SO42-)を含む無機化合物の総称である。.

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結核菌

結核菌(けっかくきん、Mycobacterium tuberculosis、ヒト型結核菌)は、ヒトの結核の原因となる真正細菌。1882年、細菌学者ロベルト・コッホにより発見された。ヒトの病原菌としては、コッホの原則に基づいて病原性が証明された最初のものである。グラム陽性桿菌である抗酸菌の一種であり、細胞構造や培養のための条件など多くの点で他の一般的な細菌と異なる。特に、ミコール酸と呼ばれる特有の脂質に富んだ細胞壁を持つため消毒薬や乾燥に対して高い抵抗性を有する。保菌者の咳やくしゃみなどの飛沫、あるいはそれが乾燥したものを含むほこりなどから空気感染して、肺胞マクロファージの細胞内に感染し、肺結核をはじめとする各種の結核の原因となる。.

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薬剤耐性

薬剤耐性(やくざいたいせい、drug resistance)、あるいは単に耐性とは、生物が自分に対して何らかの作用を持った薬剤に対して抵抗性を持ち、これらの薬剤が効かない、あるいは効きにくくなる現象のこと。薬剤抵抗性、薬物耐性とも呼ばれる。 医学、薬理学、微生物学の分野では、特に細菌やウイルスなどの病原性微生物やがん細胞などが、それらの病原体による疾患を治療する抗生物質や抗癌剤など(化学療法剤)の薬剤に対して抵抗力を持ち、これらの薬剤が効かない、あるいは効きにくくなることを指し、この場合「薬剤耐性」という語が用いられることがもっとも多い。 農学の分野では、殺虫剤に対する病害虫の耐性や、除草剤に対する植物の耐性が扱われることが多く、「薬剤抵抗性」「薬剤耐性」の用語が用いられる。この内容については、薬剤抵抗性を参照のこと。微生物や昆虫の薬剤耐性獲得は変異と選択による進化の最も身近な例の1つである。 医学、薬理学の分野で扱われる、他の疾患に対する治療薬や麻薬などの向精神薬を反復投与することで、ヒトや動物に対する効力が低下していく現象を指す「耐性」(drug tolerance)については、耐性 (薬理学)を参照のこと。 なお、特定の薬剤を与えることによりのみ生物の増殖を認めるものを「薬剤依存性」(薬剤要求性)と呼ぶ。.

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抗生物質

抗生物質(こうせいぶっしつ、antibiotics)とは「微生物が産生し、ほかの微生物の発育を阻害する物質」と定義される。広義には、「微生物が産生」したものを化学修飾したり人工的に合成された抗菌剤、腫瘍細胞のような「ほかの微生物」以外の細胞の増殖や機能を阻害する物質を含めることもある生化学辞典第2版、p.471【抗生物質】。通俗的に抗ウイルス薬と混同されることもあるが誤りである。 アレクサンダー・フレミングが1928年にアオカビから見付けたペニシリンが世界初の抗生物質である。ペニシリンの発見から実用化までの間には10年もの歳月を要したものの、いったん実用化されたのちはストレプトマイシンなどの抗生物質を用いた抗菌薬が次々と開発され、人類の医療に革命をもたらした。ペニシリンの開発は20世紀でもっとも偉大な発見のひとつで「奇跡の薬」と呼ばれることがあるのも、このことによる。 1990年頃には、天然由来の抗生物質は5,000〜6,000種類があると言われ、約70種類(微量成分を含めると約100種類)が実用に使われている。この他にも半合成抗生物質も80種が利用されている。 しかし乱用が指摘されており、抗生物質処方の50%以上は不適切であるとOECDは報告している。WHOやCDCはガイドラインを作成し、適切な利用を呼び掛けている。厚生労働省も2017年ガイドライン第1版を公開した。薬剤耐性菌を生む問題があり、感染症でもないのに使用することは戒められる。.

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放線菌

放線菌(ほうせんきん、羅・英: Actinomycetes)は一般に、グラム陽性の真正細菌のうち、細胞が菌糸を形成して細長く増殖する形態的特徴を示すものを指していた。元来、菌糸が放射状に伸びるためこの名があるが、現在の放線菌の定義は16S rRNA遺伝子の塩基配列による分子系統学に基づいているため、桿菌や球菌も放線菌に含められるようになり、もはやこのグループを菌糸形成という形態で特徴づけることは困難である。 学名のActinobacteria(放線菌門)は、ギリシア語で光線、放射を意味するακτίς(アクティース)とバクテリアを合成したもの。また、放線菌類を意味する一般名詞Actinomyceteは、ακτίςに、菌類を意味する接尾語-mycetes(ミュケーテース、語源はギリシア語で菌を意味するμύκες(ミュケース))を合わせたものである。 ''Streptomyces''属など典型的な放線菌では空気中に気菌糸を伸ばし胞子を形成するので、肉眼的には糸状菌のように見える。多くは絶対好気性で土壌中に棲息するが、土壌以外にも様々な自然環境や動植物の病原菌としても棲息している。また病原放線菌として知られる''Actinomyces''属とその関連菌群などのように嫌気性を示す放線菌も一部存在する。放線菌のDNAはそのGC含量が高く(多くは70%前後)、それがこの菌群の大きな特徴である。 分類学的には下記に示す多くの属が放線菌綱に分類されるが、マイクロコッカス目(Order Micrococcales)の各属のように菌糸形態を示さないものは便宜的に放線菌として扱われないこともある。.

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C18H37N5O10カネンドマイシン

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