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AM-2201

索引 AM-2201

AM-2201、または1-(5-フルオロペンチル)-3-(1-ナフトイル)インドールは、に対する強力だが非選択的な完全作動薬として作用するデザイナードラッグである。のひとつとして、ノースイースタン大学のによって発見された。.

11 関係: 向精神薬に関する条約代謝ペンタンノースイースタン大学デザイナードラッグアルキル化アゴニスト痙攣EC50規制物質法解離定数

向精神薬に関する条約

向精神薬に関する条約(こうせいしんやくにかんするじょうやく、Convention on Psychotropic Substances)は、アンフェタミンやメチルフェニデートといった精神刺激薬や、バルビツール酸系やベンゾジアゼピン系といった鎮静催眠薬、LSDやMDMAといった幻覚剤、またTHCといったカンナビノイドのような、向精神薬を、医療および学術における使用を確保した上で、乱用を抑止するために管理するための国際条約である。1971年に採択され、日本は1990年に加盟している。略称は、向精神薬条約。目的は本条文前文にあるように、人類の健康と福祉の懸念から発し、医療や学術上の使用を確保した上で、薬物乱用による健康および社会上の問題を抑止することである。 本条約の1条(e)にあるように、本条約にて指定される薬物が、条約上の向精神薬である。 規制物質の指定は、向精神薬の医療価値と乱用の危険性の2点に基づき、国際的に乱用の危険性があるかどうかによって検討される。有害性についての現行の科学的根拠に基づいて見直すべきという指摘が存在する。.

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代謝

代謝(たいしゃ、metabolism)とは、生命の維持のために有機体が行う、外界から取り入れた無機物や有機化合物を素材として行う一連の合成や化学反応のことであり、新陳代謝の略称である生化学辞典第2版、p.776-777 【代謝】。これらの経路によって有機体はその成長と生殖を可能にし、その体系を維持している。代謝は大きく異化 (catabolism) と同化 (anabolism) の2つに区分される。異化は物質を分解することによってエネルギーを得る過程であり、例えば細胞呼吸がある。同化はエネルギーを使って物質を合成する過程であり、例えばタンパク質・核酸・多糖・脂質の合成がある。 代謝の化学反応は代謝経路によって体系づけられ、1つの化学物質は他の化学物質から酵素によって変換される。酵素は触媒として、熱力学的に不利な反応を有利に進めるため極めて重要な存在である。また、酵素は、細胞の環境もしくは他の細胞からの信号(シグナル伝達)の変化に反応することにより代謝経路の調節も行う。 有機体の代謝はその物質の栄養価の高さがどれだけか、また、毒性の高さがどれだけかを決定する。例えば、いくつかの原核生物は硫化水素を使って栄養を得ているが、この気体は動物にとっては毒であることが知られている。また、代謝速度はその有機体がどれだけの食物を必要としているかに影響を与える。.

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ペンタン

ペンタン(pentane)は分子式 C5H12、示性式 CH3(CH2)3CH3と表される直鎖状のアルカンである。.

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ノースイースタン大学

本部はボストンのフェンウェイ・ケンモア地区で、ボストン美術館やシンフォニーホールのすぐ近くに置く。学部生は16,000人、大学院生は8,000人ほど。 コーオプ教育プログラムは1909年に設置されて、全国最古に並ぶ。2012-2013年では、コーオプ教育プログラムの参加者は7,968人。 Northeasternは65学科の学士課程を提供している。大学院レベルでは、125以上のプログラムがあります。ダイナミックで、起業家的な教育との評判を受けており、多くの在学生、卒業生が起業している。2009年に設立されたIDEAは、Northeastern Universityの学生主導のVenture Acceleratorであり、ノースイースタンの学生、教職員、同窓生などの起業家に、コアコンセプトから立ち上げるビジネスの開発に必要なサポートと教育経験を提供している 2014年に、College ProwlerはNortheasternのクラス、教授、および全体的な学術環境の質について「A +」との評価を授与した。 コーオプ教育プログラムでは、半年間から1年半のインターンシップを有名企業で体験することができ、その経験を活かし、就職をする者が多い。ノースイースタン大学は、毎年5,500人以上の学生を2,000以上の企業でインターンシップを配置させており、連携したほとんどの企業がGoogle、MTV、UBSなどのFortune500企業である。コーオプ教育でのインターンシップを経験したノースイースタン大学の学生はボストンキャリアフォーラムで他の大学よりも就活に有利とされており、近年の日本人卒業生は、外資系金融機関や商社などで内定を獲得している。 アメリカ国内の大学ランキングの指標となるUS NewsのBest College Rankingsでの順位の上昇には目を見張るものがあり、アメリカ内で最も早く成長している大学の内の1つである。2016年にはNational University Rankingで39位を記録しており、ボストン内ではハーバード、MIT、Boston Collegeに続き、Boston Universityと共に4位にランクされている。このように、数多くの大学が集まっているボストンの中でも屈指の名門大学であり、入学難易度は年々上昇している。特に、近年の入学者の成績はアイビーリーグの一校であるブラウン大学と肩を並べる程であり、ボストン内ではハーバード、MITの次に入学するのが難しい大学である。2017年に出願者が前年の2016年から1万人も増え、一気に6万人に到達。2018年にはさらに2000人、出願者が増え6,2000人以上の出願者が出た。2018年の合格率は19%と合格率は年々下がっており、まだまだ伸びしろのある名門校である。 経営学、エンジニアリング、コンピューターサイエンス、犯罪心理学、看護学、薬学などの専攻が有名である。 MITと共にNASAから宇宙ロボットの開発を依頼され研究しているように近年では研究分野でも数多くの成功を収めている。.

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デザイナードラッグ

デザイナードラッグ (designer drug) は、現存する薬物の分子構造を組変えたり、同じような機序を目的とした医薬品設計(drug design)を行った向精神薬である。しばしば規制薬物を回避するために行われ、現行法では対処できなくなっている薬物の事を指すこともある。 この用語はもともと、1980年代にヘロインに構造が似た数々のフェンタニル系合成麻薬に言及するため、アメリカ当局が利用し始めたものである。アメリカでこの用語が知名度を得たのは、1980年代中盤のMDMAの流行時であった。 トリプタミン系薬物は、5-MeO-DIPTのデザイナードラッグ、フェネチルアミン系の薬物はMDMAのデザイナードラッグ、と評される。2000年頃から、ケミカルな合法ドラッグの流通、使用が日本でも盛んなため、ぞれを指してデザイナードラッグと評価されることが多い。 1960年から1980年代に化学者のアレクサンダー・サーシャ・シュルギンが多くのデザイナードラッグを生み出しその合成法や作用について記した著書を出版している。サーシャは、2050年までに新たな幻覚剤が2000種類ほど誕生するのではないかと予測している。 ドーピング規制にも同様の事があり、特にドーピング検査で検出されないように作られたアナボリックステロイドをデザイナーステロイドと呼ぶことがある。.

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アルキル化

アルキル化(アルキルか、alkylation)とは、一般には置換反応または付加反応により化合物にアルキル基を導入する化学反応の総称である。広義には反応形式としてアルキル基が置換される反応も含める。 さまざまな化学反応がアルキル化に利用されるが、それぞれに特徴や制限が異なりすべての場面に使用しうるアルキル化反応は存在しない。以下に代表的なアルキル化反応について説明する。.

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アゴニスト

アゴニスト(Agonist)又は作動薬とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどと同様の機能を示す作動薬のこと。 現実に生体内で働いている物質はリガンドと呼ばれる。それは、持っている作用が生体物質とまったく同一であれば利用する意味がない(その物質そのものを用いればよい)ためである。そのためアゴニストとされる物質は、生体物質とは少し違った性質を持っている。多くの場合、それは分子間選択性であったり、標的分子への結合力であったりする。 たとえば、中枢神経系における主要な興奮性神経伝達物質としてグルタミン酸があるが、その受容体は4種類存在する。NMDAと言う物質はその4種のグルタミン酸受容体のうち、NMDA型グルタミン酸受容体と呼ばれる受容体だけに作用し、残りの3種には作用しない。このような場合、NMDAをNMDA型グルタミン酸受容体に対する選択的アゴニストと呼ぶ。 対義語としてアンタゴニストがある。これは、同様に受容体に作用するが、作用する事で受容体の活動を抑制する薬剤のことである。.

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痙攣

痙攣(けいれん、convulsion)とは、不随意に筋肉が激しく収縮することによって起こる発作。痙攣のパターンは多種多様であるが、大きく全身性の場合と体の一部分である場合とに分けることができる。 痙攣を新規に発症した場合には、医療機関を受診することが重要である。.

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EC50

50%効果濃度 (EC50)または半数効果濃度とは、薬物や抗体などが最低値からの最大反応の50%を示す濃度のことを指す。 EC50は元来英語の"half maximal (50%) effective concentration"の略語であるが、現在ではEC50の表記の方が一般的である。 EC50は特に血中における50%効果濃度を指すこともある。この場合、投与量としてはED50(50%効果用量、半数効果用量)を用いる。 EC50は一般に医薬品の有効度を示すために用いられる。 効果の程度が連続的に計測できるような(例えば、心拍数に影響を及ぼすような)薬剤の用量反応曲線のEC50は、最大反応の50%の反応強度を示す化合物の濃度を表している 。 一方、効果が現れるか現れないかでのみ評価できる薬剤(例えば抗てんかん薬)の用量反応曲線のEC50は、試験された母集団のうち50%の個体が反応を示す化合物の濃度を表している 。 EC50は薬物の阻害能の尺度であるIC50とも関連している。競合結合評価と機能的アンタゴニスト評価のためにはIC50が用量反応曲線の最も一般的な集約尺度であり、アゴニスト/促進剤評価にはEC50が最も一般的である 。 用量反応曲線は通常、少しの濃度の変化に対して効果が急に立ち上がりやがて効果の増加が遅くなってゆく、いわゆるシグモイド曲線の形状を成す。濃度の増加に対して効果の増加が遅くなる点(変曲点)がIC50である。測定値に対して最適な近似曲線を数学的に導くことでIC50が求められる。.

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規制物質法

規制物質法(きせいぶっしつほう、Controlled Substances Act, CSA)とは、薬物の製造・濫用を規制するため、アメリカ合衆国議会によって1970年包括的医薬品濫用防止及び管理法第 II 編(アメリカ連邦法典第21編第13章)として策定された。特定の薬物の製造、輸入、所有、流通がアメリカ合衆国政府によって規制される法的根拠である。また、国際条約である「麻薬に関する単一条約」の国内実施立法である。 薬物の分類(スケジュールI から スケジュールV)までがある。スケジュールI はあらゆる状況においても使用する事を禁止されている。マリファナや LSD そしてヘロインなどが代表的なものである。 それぞれの薬物が包括する様々な薬物資格と共に5つの分類(スケジュール、Schedule)を、法律は設けた。初期の薬物一覧はアメリカ合衆国議会により策定されてはいるものの、司法省および保健福祉省(これに食品医薬品局も含まれる)の2つの連邦省庁が薬物をどの分類に区分するか決定する。分類の決定は、「乱用の可能性」、「アメリカ合衆国での一般に認められた医学的用途」、および「中毒の可能性」の評価によって行われるよう義務付けられている。 また、司法省は連邦法執行を担当する執行機関であり、また州政府も特定の薬物を規制している。.

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解離定数

化学、生化学、薬理学において、解離定数(かいりていすう、dissociation constant、K_)は、複合体がその構成分子へとばらばらになる時、あるいは塩がその構成イオンへと分かれる時に、より大きな方の対象物がより小さな構成要素へと可逆的に分離(解離)する傾向を測る特殊な平衡定数である。解離定数は結合定数の逆数である。塩についての特別な場合は、解離定数はイオン化定数とも呼ばれる。 複合体\mathrm_\mathrm_がx Aサブユニットとy Bサブユニットへと別れる一般的な反応 \mathrm_\mathrm_ \rightleftharpoons x\mathrm + y\mathrm について、解離定数は以下のように定義される。 K_.

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