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A-77636

索引 A-77636

A-77636は、D1受容体のフルアゴニストとして選択的に作用する合成薬である。向知性薬、食欲減退薬であり、動物実験では抗パーキンソン病薬としての効果が得られている。しかしながら、その高い有効性と長期作用によりD1受容体がダウンレギュレーションとタキフィラキシーを引き起こす。SKF-82958などの他のD1フルアゴニストとは異なり場所し好性を生成しない。A-77636は動物実験において部分的にコカインと置換され、中毒治療の可能性代替薬としての使用が推奨されており、これは脳内D1受容体の役割の研究における使用がよく知られている。.

5 関係: 塩酸アゴニストコカインスマートドラッグタキフィラキシー

塩酸

塩酸(えんさん、hydrochloric acid)は、塩化水素(化学式HCl)の水溶液。代表的な酸のひとつで、強い酸性を示す。.

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アゴニスト

アゴニスト(Agonist)又は作動薬とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどと同様の機能を示す作動薬のこと。 現実に生体内で働いている物質はリガンドと呼ばれる。それは、持っている作用が生体物質とまったく同一であれば利用する意味がない(その物質そのものを用いればよい)ためである。そのためアゴニストとされる物質は、生体物質とは少し違った性質を持っている。多くの場合、それは分子間選択性であったり、標的分子への結合力であったりする。 たとえば、中枢神経系における主要な興奮性神経伝達物質としてグルタミン酸があるが、その受容体は4種類存在する。NMDAと言う物質はその4種のグルタミン酸受容体のうち、NMDA型グルタミン酸受容体と呼ばれる受容体だけに作用し、残りの3種には作用しない。このような場合、NMDAをNMDA型グルタミン酸受容体に対する選択的アゴニストと呼ぶ。 対義語としてアンタゴニストがある。これは、同様に受容体に作用するが、作用する事で受容体の活動を抑制する薬剤のことである。.

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コカイン

イン(cocaine)は、コカノキに含まれるアルカロイドで、局所麻酔薬として用いられ、また精神刺激薬にも分類される。トロパン骨格を持ちオルニチンより生合成される。無色無臭の柱状結晶。 医療用医薬品としては、安定な塩酸塩として流通している。 コカインは麻薬に関する単一条約で規制されている。麻薬及び向精神薬取締法における麻薬である。.

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スマートドラッグ

マートドラッグ()は、人間の脳の機能や能力を高めたり、認知能力や記憶力を高める薬品や物質の総称である。ヌートロピック(Nootropic)、メモリエンハンサー(memory enhancer)、ニューロエンハンサー(neuro enhancer)、コグニティブエンハンサー(cognitive enhancer)、インテリジェンスエンハンサー(intelligence enhancer)とも呼ばれる。.

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タキフィラキシー

タキフィラキシー (tachyphylaxis) とは脱感作のうち、特に急性のもの。 薬剤の反復投与により薬剤が急速に効果を失う場合がある。これを脱感作と呼び、実験的には高濃度の薬剤が作用部位に長時間止まることが原因で発生する。タキフィラキシーの例として、エフェドリンを投与すると交感神経終末からノルアドレナリンが放出されて血圧を上昇させるが、反復投与すると神経終末のノルアドレナリンが枯渇するため、効果を発揮しなくなる。.

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