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4-アンドロステンジオール

索引 4-アンドロステンジオール

4-アンドロステンジオール(4-Androstenediol)は、テストステロンに変換するアンドロステンジオールである。変換率は、約15.76%であり、異なる酵素経路を用いることから、アンドロステンジオンのほぼ3倍になる。代謝の過程で二次芳香族化が起こるが、エストロゲンには直接変換されない。強いアンドロゲン活性を持つジヒドロテストステロンには代謝されないため、4-アンドロステンジオールのアンドロゲン活性は弱い。 4-アンドロステンジオールは、構造的に5-アンドロステンジオールよりもテストステロンに近く、アンドロゲン活性を持ち、アンドロゲン受容体の弱いパーシャルアゴニストとして作用する。しかし、比較的低い固有活性のため、テストステロンやジヒドロテストステロンのようなフルアゴニストの存在下では、4-アンドロステンジオールはアンタゴニスト活性を示すようになり、むしろシプロテロン酢酸のような抗アンドロゲン剤として振る舞う。.

8 関係: テストステロンアンドロゲンアンドロゲン受容体アンドロステンジオンアンタゴニストアゴニストエストロゲン抗アンドロゲン剤

テストステロン

テストステロン(testosterone)は、アンドロゲンに属するステロイドホルモンで、男性ホルモンの一種。.

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アンドロゲン

アンドロゲン(androgen)は、ステロイドの一種で、生体内で働いているステロイドホルモンのひとつ。雄性ホルモン、男性ホルモンとも呼ばれる。雄では主に精巣のライディッヒ細胞から分泌される。雌では卵巣内の卵胞の顆粒層細胞から分泌されるアンドロゲンは卵胞内の卵胞上皮細胞で芳香環化されてエストロゲンに変換される。副腎においては雌雄ともに分泌される。アンドロゲンは肝臓で不活化されるため、経口投与ではほとんど効果がなく、投与は一般に注射によって行われる。 アンドロゲンとは雄の副生殖器の発育および機能を促進し、第二次性徴を発現させる作用をもつ物質の総称であり、数種類のホルモンからなる。乳児期早期(1-3ヶ月)の男性は思春期並に分泌量が多く、将来の精子形成に重要だとされているが、2歳から思春期を迎えるまでは分泌量が減少する。思春期開始時は男性器の発達のみに作用し、男性器の成長の第2段階から第3段階にかけて分泌量が急激に増大する。増大すると共に変声など、他の体位でも作用し始める。アンドロゲンは卵胞刺激ホルモン(FSH)と共同して精子形成の維持に関与し、視床下部の負のフィードバック作用を介して下垂体前葉からの黄体形成ホルモン(LH)の分泌を抑制する。.

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アンドロゲン受容体

アンドロゲン受容体 (AR)は核内受容体の一種。NR3C4 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 4)としても知られる。アンドロゲン受容体はアンドロゲンホルモンであるテストステロン、又は、ジヒドロテストステロンに細胞質で結合し活性化され、核内に移行する。 アンドロゲン受容体はプロゲステロン受容体と構造が似ており、高用量のプロゲスチンはアンドロゲン受容体を阻害する。 アンドロゲン受容体は転写因子として働き遺伝子の発現を制御する。 .

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アンドロステンジオン

アンドロステンジオン(Androstenedione)は、副腎、性腺で生産される19炭素のステロイドホルモンで、テストステロン、エストロン、エストラジオールのそれぞれの生合成経路の中間生成物である。.

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アンタゴニスト

アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどの働きを阻害する薬のこと。.

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アゴニスト

アゴニスト(Agonist)又は作動薬とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質やホルモンなどと同様の機能を示す作動薬のこと。 現実に生体内で働いている物質はリガンドと呼ばれる。それは、持っている作用が生体物質とまったく同一であれば利用する意味がない(その物質そのものを用いればよい)ためである。そのためアゴニストとされる物質は、生体物質とは少し違った性質を持っている。多くの場合、それは分子間選択性であったり、標的分子への結合力であったりする。 たとえば、中枢神経系における主要な興奮性神経伝達物質としてグルタミン酸があるが、その受容体は4種類存在する。NMDAと言う物質はその4種のグルタミン酸受容体のうち、NMDA型グルタミン酸受容体と呼ばれる受容体だけに作用し、残りの3種には作用しない。このような場合、NMDAをNMDA型グルタミン酸受容体に対する選択的アゴニストと呼ぶ。 対義語としてアンタゴニストがある。これは、同様に受容体に作用するが、作用する事で受容体の活動を抑制する薬剤のことである。.

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エストロゲン

トロゲン(Estrogen, Oestrogen, Estrogene)は、エストロン、エストラジオール、エストリオールの3種類からなり、ステロイドホルモンの一種。一般にエストロジェン、卵胞ホルモン、または女性ホルモンとも呼ばれる。 エストロゲン(Estrogen)の語源は、ギリシャ語の“estrus(発情)”と、接尾語の“-gen(生じる)”から成り立っており、エストロゲンの分泌がピークになると発情すると言われたことに由来する。.

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抗アンドロゲン剤

抗アンドロゲン剤(こうアンドロゲンざい)とは、人体における男性ホルモン(アンドロゲン)のはたらきを抑制する薬物の総称である。抗男性ホルモン剤とも呼ばれる。.

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