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5 関係: ヘルキノリン、アナログ (化学)、サルビノリンA、サルビア・ディビノラム、KI。
ヘルキノリン
ヘルキノリン(Herkinorin)は、サルビノリンAのアナログであるオピオイド鎮痛剤である。2005年、クレロダンジテルペン類の構造と活性の間の研究をしていた際に発見された。 μ-オピオイド受容体へのアフィニティーをほとんど持たないκ-オピオイド受容体の選択的アゴニストであるサルビノリンAとは異なり、ヘルキノリンはサルビノリンAと比べると、μ-オピオイド受容体へのアフィニティーが100倍高く、κ-オピオイド受容体へのアフィニティーが50倍低い。ヘルキノリンは、サルビノリンAとともにサルビア・ディビノラムに含まれるサルビノリンBから合成できる半合成化合物である。.
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アナログ (化学)
化学におけるアナログ（analogue、analog）は、ある化合物と受容体結合特性などの分子生物学的な性質や構造が類似しているが、ある化合物の原子または原子団が別の原子または原子団と置換された組成を持つ別の化合物のことをいう。類似体、類縁体、類似化合物、類縁化合物などと表現されることもある。また、アナログは、化合物に限らず、ある物質や原子団に性質や構造が類似している別の物質や原子団を指すより広い意味で用いられることもある。 医薬品化学においては、期待される生理活性を持つ化合物が見つかると、より高い活性を持つ化合物を求めてその化合物の誘導体の探索を行なうことがよくある。このとき、探索の出発点となった化合物をリード化合物、その誘導体をアナログと呼ぶ。.
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サルビノリンA
ルビノリンA(Salvinorin A)は、原住民であるマサテコ族のシャーマンが歴史的に幻覚剤として用いてきたサルビア・ディビノラムの主要な活性向精神性分子である。 ジメチルトリプタミン、シロシビン、メスカリン等の他の天然に生じる幻覚剤分子とは、窒素分子を含まない点で構造的に異なる。そのため、アルカロイドではなく、テルペノイドに分類される。また、他の幻覚剤とは主観的体験も異なり、解離性とされている。 サルビノリンAの向精神性の活性は、摂取法によって、効果が数分から1時間程度続く。 サルビノリンAは、構造的に類似した他のサルビノリン類とともに見られる。サルビノリンは、trans-ネオクレロダンジテルペンである。κ-オピオイド受容体のアゴニストであり、アルカロイド以外でこの受容体に作用する物質として初めて発見された。薬理機構は、ブライアン・L・ロスの研究室で解明された。.
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サルビア・ディビノラム
ルビア・ディビノラム（学名Salvia divinorum）は、メキシコ合衆国のに自生する、シソ科アキギリ属に属する多年草であり、これに含まれる成分サルビノリンAが幻覚作用を有する。この成分の含有は通常のサルビアとは異なる。カタカナに表記の揺れがありディヴィノルム、ディビノルムとも言うが、法令上は最初に示したとおりである。 20世紀中ごろに、原住民のマサテコ族によるシャーマニズムの研究の際に発見された。 日本では2007年に薬事法の指定薬物に指定されているのは、「直ちに人の身体に使用可能な形状の」サルビア・ディビノラム自体および主成分のサルビノリンAである。国際的に厳しく規制されているものではなく、向精神薬に関する条約の管理下にはない。.
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KI
KI, Ki, ki.
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