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アルテミシニン

索引 アルテミシニン

アルテミシニン(Artemisinin、アーテミシニンとも)は、抗マラリア活性を有するセスキテルペンラクトンのひとつで、多薬剤耐性をもつ熱帯熱マラリアにも効果的である。古くから漢方薬として利用されていたヨモギ属の植物であるクソニンジン (Artemisia annua) から分離・命名された。この植物の中国名由来から、チンハオス(Qinghaosu、漢字:青蒿素)ともよばれる。この種の植物のすべての個体がアルテミシニンを含有するわけではなく、特定の条件下においてのみ生成される。 天然由来としては珍しいペルオキシド化合物(環状構造の中に含まれるエンドペルオキシド構造)であり、この部分が薬効の元であることが判明している(ペルオキシド部分を還元すると薬効は消滅する)。ただし、現時点では薬効のメカニズムについては諸説ある。.

34 関係: 半合成半減期大村智屠ユウユウ中国中国人民解放軍ペルオキシドマラリアノーベル生理学・医学賞ポトマック川メフロキンヨモギ属ワシントンD.C.ベトナム戦争アナログ (化学)アメリカ合衆国インドイベルメクチンウィリアム・セシル・キャンベルクソニンジンセスキテルペンラクトンサリドマイド疫学誘導体薬剤耐性抗マラリア剤植物漢方薬悪性腫瘍10月5日10月6日1972年2015年

半合成

半合成(はんごうせい、semisynthesis)あるいは部分化学合成(partial chemical synthesis)は、天然資源(例えば植物材料、微生物あるいは細胞培養物)から単離された化合物を出発物質として使用する化学合成の一種である。これらの天然生体分子は通常、大きく複雑な分子である。これは、大きな分子を小さく安価なビルディングブロック(大抵の場合石油化学製品)の段階的な組み合わせにより合成する全合成とは反対である。 半合成は大抵、前駆体分子が構造的に複雑過ぎる、高価過ぎる、全合成によって生産するのが非効率過ぎる時に使われる。また、半合成誘導体が元々の生体分子を活性、安定性、安全性に関して上回ることも有り得る。 天然資源由来の医薬品は大抵、天然資源の採取か半合成的手法によって生産される。一つの例は麦角菌培養液から単離されるエルゴタミンからのLSDの半合成である。パクリタキセルの商業的生産もまた半合成に基づいている(タキソール全合成を参照)。抗マラリア薬である(の成分)は天然に存在するアルテミシニンの半合成誘導体である。後者はラクトン基の存在のため不安定であり、ゆえにこのラクトン基はボロヒドリドによる還元およびメトキシ化によってアセタールに置換されている。 Artemether semisynthesis from artemisinin.

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半減期

半減期(はんげんき、half-life)とは、ある放射性同位体が、放射性崩壊によってその内の半分が別の核種に変化するまでにかかる時間を言う。.

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大村智

大村 智(おおむら さとし、1935年7月12日 - )は、日本の化学者(天然物化学)。北里大学特別栄誉教授。2015年ノーベル生理学・医学賞受賞。 微生物の生産する有用な天然有機化合物の探索研究を45年以上行い、これまでに類のない480種を超える新規化合物を発見し、それらにより感染症などの予防・撲滅、創薬、生命現象の解明に貢献している。 また、化合物の発見や創製、構造解析について新しい方法を提唱、実現し、基礎から応用までの幅広く新しい研究領域を世界に先駆けて開拓している。 研究以外では、北里研究所の経営再建、女子美術大学への支援や私費による韮崎大村美術館の建設、学校法人開智学園名誉学園長を務めるなど貢献業績がある。 勲等は瑞宝重光章、紫綬褒章、文化勲章などを受勲。.

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屠ユウユウ

屠 呦呦(と・ゆうゆう、トゥ・ヨウヨウ 、呦(ヨウ)は口偏に「幼」、1930年12月30日 - )は中国の医学者、医薬品化学者、教育者。 多くの命を救った抗マラリア薬であるアルテミシニン(青蒿素)との発見者として知られている。アルテミシニンの発見およびそれを使ったマラリア治療は、20世紀における熱帯病治療、南アジア・アフリカ・南米の熱帯開発途上国での健康増進を、飛躍的に進歩させたとみなされている。屠は2011年にラスカー・ドゥベーキー臨床医学研究賞を、2015年にノーベル生理学・医学賞を受賞した。中国本土で教育を受け且つ研究を続けた生粋の中国人がラスカー賞及びノーベル賞を受賞したのは、屠が初めてである。.

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中国

中国(ちゅうごく)は、ユーラシア大陸の東部を占める地域、および、そこに成立した国家や社会。中華と同義。 、中国大陸を支配する中華人民共和国の略称として使用されている。ではその地域に成立した中華民国、中華人民共和国に対する略称としても用いられる。 本記事では、「中国」という用語の「意味」の変遷と「呼称」の変遷について記述する。中国に存在した歴史上の国家群については、当該記事および「中国の歴史」を参照。.

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中国人民解放軍

中国人民解放軍(ちゅうごくじんみんかいほうぐん、)は、中国共産党が指導する中華人民共和国の軍隊である。 (中国人民解放軍の中華人民共和国における公的・法的位置については後述の「#法的規定」を参照すること。) 単に、日本などでは「中国軍」、中国国内では「解放軍」と略されて呼ばれている。 陸軍・海軍・空軍・ロケット軍・戦略支援部隊の5軍を軍種とする。 また、正規軍たる人民解放軍とは別に、民兵・省人民武装部(州軍)が中国共産党および人民共和国の武装力量(武装兵力)に定められている。.

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ペルオキシド

ペルオキシドの一般構造式 ヒドロペルオキシドの一般構造式 ペルオキシド (peroxide) とは、広義では過酸化物の総称。狭義ではペルオキシ基 (peroxy group、-O-O-) を有し、一般構造式が R-O-O-R と表される有機過酸化物のこと。エーテルを母体とする過酸化物と考えることができる。また、対応するエーテルの自動酸化によってペルオキシドが生成する。英語の peroxide は過酸化物イオン(ペルオキシドイオン)O2− を持つ塩(無機過酸化物など)も含めるが、日本語では過酸化ナトリウムなどのように、「過酸化~」と呼ばれることが多い。酸素上に水素が置換した R-O-O-H の形の化合物はヒドロペルオキシド (hydroperoxide) と呼ばれる。.

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マラリア

マラリア(麻剌利亜、「悪い空気」という意味の古いイタリア語: mal aria 、Malaria、malaria)は、熱帯から亜熱帯に広く分布する原虫感染症。高熱や頭痛、吐き気などの症状を呈する。悪性の場合は脳マラリアによる意識障害や腎不全などを起こし死亡する。古典などで出てくる瘧(おこり)とは、大抵このマラリアを指していた。 マラリアは予防可能、治療可能な病気である。全世界ではマラリアに年間2.16億人が感染し、うち44.5万人が死亡している(2016年)。.

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ノーベル生理学・医学賞

ノーベル生理学・医学賞(ノーベルせいりがく・いがくしょう、Nobelpriset i fysiologi eller medicin)はノーベル賞6部門のうちの一つ。「生理学および医学の分野で最も重要な発見を行った」人物に与えられる。選考はカロリンスカ研究所のノーベル賞委員会が行う。 ノーベル生理学・医学賞のメダルは、表面にはアルフレッド・ノーベルの横顔(各賞共通)、裏面には膝の上に本を広げつつ、病気の少女のために岩から流れる水を汲んでいる医者の姿がデザインされている。.

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ポトマック川

ポトマック川(ポトマックがわ、 )は、アメリカ合衆国の中部大西洋沿岸のチェサピーク湾の中へ流れ込む河川である。流域面積では、米国大西洋岸では4番目に大きく、米国全体としては21番目に大きい。ポトマック川流域にはおよそ5百万人が住み、人口一人当たりの降水量は年間で8m3である。全長は約652km、流域面積は凡そ38,000km²であるU.S. Geological Survey.

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メフロキン

メフロキン(Mefloquine)は、抗マラリア剤の一つであり、内服薬として用いる。メフロキンは、キニーネに類似の化学構造を持つ物質として1970年代に開発され、1980年代に使用され始めた。ロシュの商品名ラリアム (Lariam) が有名。WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。ラリアムは精神的な副作用の問題で既に28カ国で禁止されている。.

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ヨモギ属

ヨモギ属(よもぎぞく、蓬属、学名:Artemisia)とは、キク科の属の1つ。学名からアルテミシア属ともいう。.

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ワシントンD.C.

ワシントンD.C.(ワシントン・ディーシー、Washington, D.C.)は、アメリカ合衆国の首都である。同国東海岸、メリーランド州とヴァージニア州に挟まれたポトマック川河畔に位置する。現代の主要都市としては狭隘で人口もさほど多くないが、超大国の政府所在地として国際的に強大な政治的影響力を保持する世界都市であり、また金融センターとしても高い重要性を持つ。首都としての機能を果たすべく設計された、計画都市である同様な計画都市としては満州国の新京、オーストラリアのキャンベラ、ブラジルのブラジリア(共に首都)がある。。.

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ベトナム戦争

ベトナム戦争(ベトナムせんそう, Vietnam War)は、インドシナ戦争後に南北に分裂したベトナムで発生した戦争の総称。第二次インドシナ戦争(Second Indochina War)ともいわれた。ベトナム社会主義共和国では米国戦争()、対米抗戦()、抗米救国戦争()などと呼ばれる。.

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アナログ (化学)

化学におけるアナログ(analogue、analog)は、ある化合物と受容体結合特性などの分子生物学的な性質や構造が類似しているが、ある化合物の原子または原子団が別の原子または原子団と置換された組成を持つ別の化合物のことをいう。類似体、類縁体、類似化合物、類縁化合物などと表現されることもある。また、アナログは、化合物に限らず、ある物質や原子団に性質や構造が類似している別の物質や原子団を指すより広い意味で用いられることもある。 医薬品化学においては、期待される生理活性を持つ化合物が見つかると、より高い活性を持つ化合物を求めてその化合物の誘導体の探索を行なうことがよくある。このとき、探索の出発点となった化合物をリード化合物、その誘導体をアナログと呼ぶ。.

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アメリカ合衆国

アメリカ合衆国(アメリカがっしゅうこく、)、通称アメリカ、米国(べいこく)は、50の州および連邦区から成る連邦共和国である。アメリカ本土の48州およびワシントンD.C.は、カナダとメキシコの間の北アメリカ中央に位置する。アラスカ州は北アメリカ北西部の角に位置し、東ではカナダと、西ではベーリング海峡をはさんでロシアと国境を接している。ハワイ州は中部太平洋における島嶼群である。同国は、太平洋およびカリブに5つの有人の海外領土および9つの無人の海外領土を有する。985万平方キロメートル (km2) の総面積は世界第3位または第4位、3億1千7百万人の人口は世界第3位である。同国は世界で最も民族的に多様かつ多文化な国の1つであり、これは多くの国からの大規模な移住の産物とされているAdams, J.Q.;Strother-Adams, Pearlie (2001).

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インド

インドは、南アジアに位置し、インド洋の大半とインド亜大陸を領有する連邦共和制国家である。ヒンディー語の正式名称भारत गणराज्य(ラテン文字転写: Bhārat Gaṇarājya、バーラト・ガナラージヤ、Republic of India)を日本語訳したインド共和国とも呼ばれる。 西から時計回りにパキスタン、中華人民共和国、ネパール、ブータン、バングラデシュ、ミャンマー、スリランカ、モルディブ、インドネシアに接しており、アラビア海とベンガル湾の二つの海湾に挟まれて、国内にガンジス川が流れている。首都はニューデリー、最大都市はムンバイ。 1947年にイギリスから独立。インダス文明に遡る古い歴史、世界第二位の人口を持つ。国花は蓮、国樹は印度菩提樹、国獣はベンガルトラ、国鳥はインドクジャク、国の遺産動物はインドゾウである。.

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イベルメクチン

記載なし。

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ウィリアム・セシル・キャンベル

ウィリアム・セシル・キャンベル(William Cecil Campbell、1930年6月28日 - )は、アイルランド出身の生化学者、生物学者、寄生虫学者。線虫によって引き起こされる感染症の新たな治療法発見によって、2015年ノーベル生理学・医学賞を大村智と共同受賞した。 1957年から1990年まで、製薬会社メルク・アンド・カンパニーの研究所に所属していた。現在はドルー神学校の名誉フェローである。.

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クソニンジン

ニンジン(学名:Artemisia annua、中国名:黄花蒿、英名:sweet annie, sweet sagewort)はキク科ヨモギ属の越年草。和名は、特異な異臭を持つこと、および葉がニンジンの葉に似ていることによる。.

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セスキテルペンラクトン

テルペンラクトン類の構造:'''A''': ゲルマクラノリド類 (Germacranolides), '''B''': ヘリアンゴリド類 (Heliangolides), '''C'''+'''D''': グアイアノリド類 (Guaianolides), '''E''': プソイドグアイアノリド類 (Pseudoguaianolides), '''F''': ヒポクレテノリド類 (Hypocretenolides), '''G''': オイデスマノリド類 (Eudesmanolides) セスキテルペンラクトン (sesquiterpene lactone) は、化合物の一分類である。(イソプレン単位3つからなる)セスキテルペノイドであり、ラクトン環を含むことからこのように呼ばれる。 セスキテルペンラクトンは、多くの植物に含まれ、特に放牧家畜では過剰摂取によって毒性やアレルギー反応の原因となる。適度な量であれば、本化合物群はベルノリン酸 (vernolic acid) や他の植物に含まれる化合物と共に、炎症の抑制作用や血管平滑筋の細胞構造を改善作用を示し、動脈硬化症の予防や治療の助けとなる。.

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サリドマイド

リドマイド(thalidomide)とは、非バルビツール酸系の化合物で、催眠作用と催奇形性を持ち、抗多発性骨髄腫薬、ハンセン病の2型らい反応の治療薬としても知られる。 海外で1957年にコンテルガン、日本では睡眠薬イソミン(1958年発売)やすぐ後の胃腸薬プロバンMとして販売されたが、催奇形が判明し世界規模の薬害サリドマイド禍を引き起こし、日本では1962年9月に販売停止された。妊婦が服用した場合に、サリドマイド胎芽症の新生児が生まれたためである。 1965年にはサリドマイドがらい性結節性紅斑に一時抑制効果が確かめられた。サリドマイド事件から40年後の1998年、アメリカ食品医薬品局(FDA)は、らいに対して使用を承認した。また1999年には多発性骨髄腫(骨髄がん)への臨床試験が行われ、日本でも2008年サレドカプセルの商品名で再承認された。日本では使用にあたって「サリドマイド製剤安全管理手順」の遵守が求められる。.

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疫学

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誘導体

誘導体(ゆうどうたい、derivative)は、有機化学の用語のひとつで、ある有機化合物を母体として考えたとき、官能基の導入、酸化、還元、原子の置き換えなど、母体の構造や性質を大幅に変えない程度の改変がなされた化合物のこと。その改変は実際の化学反応として行えることもあるが、机上のものでも構わない。 例えば、クロロベンゼンはベンゼンのクロロ誘導体、チオフェノールはフェノールのチオ誘導体と表現される。.

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薬剤耐性

薬剤耐性(やくざいたいせい、drug resistance)、あるいは単に耐性とは、生物が自分に対して何らかの作用を持った薬剤に対して抵抗性を持ち、これらの薬剤が効かない、あるいは効きにくくなる現象のこと。薬剤抵抗性、薬物耐性とも呼ばれる。 医学、薬理学、微生物学の分野では、特に細菌やウイルスなどの病原性微生物やがん細胞などが、それらの病原体による疾患を治療する抗生物質や抗癌剤など(化学療法剤)の薬剤に対して抵抗力を持ち、これらの薬剤が効かない、あるいは効きにくくなることを指し、この場合「薬剤耐性」という語が用いられることがもっとも多い。 農学の分野では、殺虫剤に対する病害虫の耐性や、除草剤に対する植物の耐性が扱われることが多く、「薬剤抵抗性」「薬剤耐性」の用語が用いられる。この内容については、薬剤抵抗性を参照のこと。微生物や昆虫の薬剤耐性獲得は変異と選択による進化の最も身近な例の1つである。 医学、薬理学の分野で扱われる、他の疾患に対する治療薬や麻薬などの向精神薬を反復投与することで、ヒトや動物に対する効力が低下していく現象を指す「耐性」(drug tolerance)については、耐性 (薬理学)を参照のこと。 なお、特定の薬剤を与えることによりのみ生物の増殖を認めるものを「薬剤依存性」(薬剤要求性)と呼ぶ。.

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抗マラリア剤

抗マラリア剤(こうマラリアざい)は、マラリアの予防もしくは治療用として用いられる薬剤のこと。現在いくつかの種類が市販されている。以下にその一部を示す(日本未承認薬剤を含む)。.

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植物

植物(しょくぶつ、plantae)とは、生物区分のひとつ。以下に見るように多義的である。.

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水面から跳ね返っていく水滴 海水 水(みず)とは、化学式 HO で表される、水素と酸素の化合物である広辞苑 第五版 p. 2551 【水】。特に湯と対比して用いられ、温度が低く、かつ凝固して氷にはなっていないものをいう。また、液状のもの全般を指すエンジンの「冷却水」など水以外の物質が多く含まれているものも水と呼ばれる場合がある。日本語以外でも、しばしば液体全般を指している。例えば、フランス語ではeau de vie(オー・ドゥ・ヴィ=命の水)がブランデー類を指すなど、eau(水)はしばしば液体全般を指している。そうした用法は、様々な言語でかなり一般的である。。 この項目では、HO の意味での水を中心としながら、幅広い意味の水について解説する。.

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漢方薬

漢方薬 (かんぽうやく)は、日本で独自に発展した漢方医学の理論に基づいて処方される医薬品。 古代大陸においては、複数の生薬を組み合わせることにより、ある薬理作用は強く倍増する一方で、ある薬理作用は減衰すること(指向性の強化)が発見された。その優れた生薬の組み合わせに対し、「葛根湯」などと漢方薬(方剤)命名が行われ、後世に伝えられた。 漢方医学の特徴は、伝統中国医学と同様に体全体をみるところにあり、「証」という概念を持っている。証は主に体質をあらわす。この点で西洋医学とは大きく異なる。漢方診療は「証に随って治療する(随証治療)」が原則であり、体全体の調子を整えることで結果的に病気を治していく。このため、症状だけを見るのでなく体質を診断し、重んじる(ホーリズム)。西洋医学が解剖学的見地に立脚し、臓器や組織に病気の原因を求めるのとは対照的である。 同様に、漢方薬も「証」にもとづき患者一人ひとりの体質を見ながら調合される。西洋医薬は体の状態が正常でも異常でも一定の作用を示すが、漢方薬は病理状態ではじめて作用を示す。.

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悪性腫瘍

悪性腫瘍(あくせいしゅよう、malignant tumor)は、遺伝子変異によって自律的で制御されない増殖を行うようになった細胞集団(腫瘍)のなかで周囲の組織に浸潤し、または転移を起こす腫瘍である。悪性腫瘍のほとんどは無治療のままだと全身に転移して患者を死に至らしめる大西『スタンダード病理学』第3版、pp.139-141Geoffrey M.Cooper『クーパー細胞生物学』pp.593-595とされる。 一般に癌(ガン、がん、cancer)、悪性新生物(あくせいしんせいぶつ、malignant neoplasm)とも呼ばれる。 「がん」という語は「悪性腫瘍」と同義として用いられることが多く、本稿もそれに倣い「悪性腫瘍」と「がん」とを明確に区別する必要が無い箇所は、同一語として用いている。.

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10月5日

10月5日(じゅうがついつか)はグレゴリオ暦で年始から278日目(閏年では279日目)にあたり、年末まであと87日ある。.

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10月6日

10月6日(じゅうがつむいか)はグレゴリオ暦で年始から279日目(閏年では280日目)にあたり、年末まであと86日ある。.

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1972年

協定世界時による計測では、この年は(閏年で)閏秒による秒の追加が年内に2度あり、過去最も長かった年である。.

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2015年

この項目では、国際的な視点に基づいた2015年について記載する。.

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