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キナゾリノン

索引 キナゾリノン

ナゾリノン(Quinazolinone)は、複素環式化合物である。2-キナゾリノンと4-キナゾリノンの2つの異性体が存在し、4-キナゾリノンの方がより一般的である。 File:2-Quinazolinone.png|2-キナゾリノン File:4-Quinazolinone.png|4-キナゾリノン.

10 関係: フェブリフギンアルカロイドアフロカロンエボジアミンクロロカロン睡眠薬異性体鎮静薬複素環式化合物悪性腫瘍

フェブリフギン

フェブリフギン(Febrifugine)は、キナゾリノンアルカロイドである。中国のジョウザンアジサイ(Dichroa febrifuga)から最初に単離されたが、庭咲きのアジサイ属にも含まれる。研究室内での合成により、当初報告されていた立体化学は間違いであったことが明らかとなった。 フェブリフギンは抗マラリア剤としての性質を持ち、合成ハロゲン化誘導体のハロフギノンは抗コクシジウム剤として獣医学の分野で用いられる。他の合成フェブリフギン誘導体は、マラリア、癌、線維症、炎症性疾患等に対して用いられる。.

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アルカロイド

isbn.

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アフロカロン

アフロカロン(Afloqualone)は、キナゾリノン系のGABA作動薬で、1970年代に田辺製薬が開発したのアナログである。β型のGABAA受容体のアゴニストとしての働きに由来する鎮静と筋弛緩剤作用がある。一部臨床用にも用いられているが、感光性のために、皮膚炎等の皮膚疾患が副作用として現れることがある。.

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エボジアミン

ボジアミン(Evodiamine)は、マウスの実験で脂肪の取り込み抑制効果が見られている、ゴシュユ属の植物から抽出される化学物質である。活性機構はカプサイシンと似ていると考えられている。そのようなものとして、この物質はいくつかのサプリメントにも含まれているが、実験的には、ヒトにおける脂肪燃焼効果も副作用も確認されていない。 エボジアミンの主な機能は、熱発生効果と覚醒効果である。 またエボジアミンは、脳内のセロトニントランスポーターの数を増やしてセロトニンの取り込みを高める、チアネプチンに相当する作用も行っていると考えられている。.

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クロロカロン

ン(Cloroqualone)は、キナゾリノン系のGABA作動薬で、のアナログである。1980年代に開発され、主にフランスやその他のヨーロッパの国で販売された。β型GABAA受容体とΣ-1受容体のアゴニスト効果に由来する鎮静と鎮咳作用を持ち、単独、または他の成分と組み合わせて、風邪薬として販売された。クロロカロンの鎮静効果はメタカロンより弱く、咳止めとして販売されたが、乱用や過剰摂取の危険性への懸念から1994年にはフランスの市場から姿を消した。.

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睡眠薬

睡眠薬(すいみんやく、Hypnotic、Soporific、Sleeping pill)とは、不眠症や睡眠が必要な状態に用いる薬物である。睡眠時の緊張や不安を取り除き、寝付きを良くするなどの作用がある。眠剤、睡眠導入剤、催眠薬とも呼ばれる。多くは国際条約上、乱用の危険性のある薬物に該当する。 これらの薬による「睡眠」とは比喩であり、麻酔として使用された場合に意識消失を生じさせている事であり、通常の睡眠段階や自然な周期的な状態ではない;患者はまれにしか、麻酔から回復し新たな活力と共に気分がすっきりすることを感じない。この種類の薬には一般的に抗不安作用から意識消失までの用量依存的な効果があり、鎮静/催眠薬と称される。 化学構造により、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系、オレキシン受容体拮抗薬、バルビツール酸系や抗ヒスタミン薬などに分類される。これはオレキシン受容体拮抗薬と抗ヒスタミン薬を除き、GABAA受容体に作用し、また薬剤間で効果を高めあう相加作用がある。作用時間により、超短時間作用型、短時間作用型、中時間作用型、長時間作用型に分類される。ほかの種類の睡眠薬にメラトニン受容体に作用する、メラトニンホルモンとメラトニン受容体作動薬とがある。バルビツール酸系の薬は治療指数が低く、現在では過量服薬の危険性を考慮すると使用は推奨されない。バルビツール酸系の危険性のため、1960年代にはベンゾジアゼピン系が主流となったが、これにも安全上の懸念があり、1980年代に非ベンゾジアゼピン系が登場した。この非ベンゾジアゼピン系もベンゾジアゼピン系と大きな差が見られず、現在では薬物療法以外の方法に注目される。 副作用として、GABA受容体に作用する睡眠薬には依存形成のほか、服用後の記憶がない健忘(記憶障害)、記憶がない状態での車の運転などの夢遊行動、起床後の眠気、悪夢などがある。まれに一過性の健忘、脱抑制、自動行動などが組み合わさった奇異反応を生じる。健忘状態で自殺企図を行う事例があり、助かった場合にしかそれが奇異反応であったことが判別しにくい。バルビツール酸系、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系とメラトニン作動薬の使用は抑うつ症状を増加させる。1996年には、世界保健機関はベンゾジアゼピン系の「合理的な利用」は30日までであるとしている。また自殺の危険性を増加させるため慎重な監視と、自殺の恐れ、物質依存、うつ病、不安では特別な注意が必要であり、処方するとしても数日から数週間としている。しかし、長期間に渡る処方が行われる場合がある。睡眠薬の長期的な使用は死亡リスクを高めることが実証されている。男女ともに、睡眠薬の使用が自殺の増加に結びついていることが明らかになっている。他害行為の危険性を高める薬剤がある。 睡眠薬の多くは規制対象物質である。1971年より向精神薬に関する条約が公布され、バルビツール酸系とベンゾジアゼピン系の多くは、乱用の危険性があるために、国際条約上の付表(スケジュール)IIIおよびIVに指定され流通が制限される。アメリカでは規制物質法にて同様に付表にて定められている。日本においても、国際条約に批准しているため麻薬及び向精神薬取締法において、第2種向精神薬にはバルビツール酸系のアモバルビタールやペントバルビタール、ベンゾジアゼピン系のフルニトラゼパム、第3種向精神薬にはほかのベンゾジアゼピン系や非ベンゾジアゼピン系の多くが定められている。第2種向精神薬は付表III、第3種向精神薬に付表IVに相当する。2010年に国際麻薬統制委員会は、日本でのベンゾジアゼピン系の消費量の多さの原因に、医師による不適切な処方があるとしている。それに加え、2010年に日本の4学会が合同で危険な多剤大量処方に注意喚起している状況である。離脱症状や、依存症の危険性についても医師が知らない場合があることが報告されている。.

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異性体

性体(いせいたい、、発音:()とは同じ数、同じ種類の原子を持っているが、違う構造をしている物質のこと。分子A1と分子A2が同一分子式で構造が異なる場合、A1はA2の異性体であり、A2はA1の異性体である。また同一分子式の一群の化合物をAと総称した場合、A1もA2もAの異性体である。「ジエチルエーテルはブタノールの異性体である」というのが前者の使い方であり、「ブタノールの構造異性体は4種類ある」というのが後者の使い方である。分子式C4H10Oの化合物の構造異性体と言えば、ブタノールに加えてジエチルエーテルやメチルプロピルエーテルも含まれる。 大多数の有機化合物のように多数の原子の共有結合でできた分子化合物は異性体を持ちうる。ひとつの中心原子に複数種類の配位子が配位した錯体は異性体を持ちうる。 異性体を持つという性質、異性体を生じる性質を異性(isomerism、発音:または)という。イェンス・ベルセリウスが、「同じ部分が一緒になっている」ことを意味するギリシャ語ιςομερηςから1830年に命名した。.

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鎮静薬

鎮静薬(ちんせいやく、英:Sedative)は、中枢神経系に作用し興奮を鎮静する薬物である。睡眠薬として利用される場合もある。また、手術の麻酔前に投与されることがある。この用語が、19世紀から薬剤の種類を表すため頻繁に用いられたのは、当時は鎮静させることが精神医療の薬物療法による主な治療法であったためであり、20世紀中ごろまではバルビツール酸系を用いた持続睡眠療法などが研究された。 鎮静剤は、19世紀にはアヘンとアルコール、20世紀の前半は、ブロム化合物とバルビツール酸系であった、Let Them Eat Prozac, 2003。1950年代にはトランキライザー(精神安定剤)の語によって登場した抗精神病薬、抗うつ薬、ベンゾジアゼピン系といった様々な薬により、患者は過剰な鎮静を得ずとも症状を抑えて生活できるようになった。 現在では抗不安作用などの区別も発達し、抗不安薬、睡眠薬の語が使われる。.

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複素環式化合物

複素環式化合物(ふくそかんしきかごうぶつ)又はヘテロ環式化合物(heterocyclic compound)とは、2種類以上の元素により構成される環式化合物のことである。一方、単一の元素によって構成される環式化合物は単素環式化合物(homocyclic compound)と呼ぶ。 複素環式化合物は通常、三員環から十員環までの複素環式化合物のことを指す名称であって、環状ペプチドやマクロライドなどは、定義上は複素環式化合物であっても複素環式化合物とは呼ばれない。 複素環式化合物は、Hantzsch-Widman命名法によって体系的に命名される。.

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悪性腫瘍

悪性腫瘍(あくせいしゅよう、malignant tumor)は、遺伝子変異によって自律的で制御されない増殖を行うようになった細胞集団(腫瘍)のなかで周囲の組織に浸潤し、または転移を起こす腫瘍である。悪性腫瘍のほとんどは無治療のままだと全身に転移して患者を死に至らしめる大西『スタンダード病理学』第3版、pp.139-141Geoffrey M.Cooper『クーパー細胞生物学』pp.593-595とされる。 一般に癌(ガン、がん、cancer)、悪性新生物(あくせいしんせいぶつ、malignant neoplasm)とも呼ばれる。 「がん」という語は「悪性腫瘍」と同義として用いられることが多く、本稿もそれに倣い「悪性腫瘍」と「がん」とを明確に区別する必要が無い箇所は、同一語として用いている。.

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